專利名稱：一種用于慢性潰瘍性結(jié)腸炎的分散片及其制備方法
一種用于慢性潰瘍性結(jié)腸炎的分散片及其制備方法技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于處方藥品技術(shù)領(lǐng)域，特別是一種用于慢性潰瘍性結(jié)腸炎的分散片及其制備方法。
背景技術(shù)：
隨著國人飲食種類的改變和纖維結(jié)腸鏡檢查的普及，慢性潰瘍性結(jié)腸炎(簡稱潰結(jié))在我國有增多的趨勢。潰結(jié)是一種特殊的結(jié)腸炎，以潰瘍?yōu)橹饕∽儯课幌抻诮Y(jié)腸粘膜，特別是直腸。潰瘍性結(jié)腸炎是一種病因未明的炎癥性腸病，亦是結(jié)腸腫瘤發(fā)生的主要危險(xiǎn)因子之一，被世界衛(wèi)生組織公認(rèn)為特殊的臨床疑難病癥。在我國，由于生活環(huán)境和飲食習(xí)慣的改變，腸道疾病的發(fā)病率呈逐年上升趨勢。原有藥物服用劑量大、服用不方便、吸收較慢、生物利用度低。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的旨在提供一種用于慢性潰瘍性結(jié)腸炎的分散片及其制備方法，它具有治療潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎的功效。且服用劑量小、服用方便、吸收快、生物利用度高、攜帶方便、定量準(zhǔn)確、質(zhì)量穩(wěn)定。
本發(fā)明的技術(shù)方案是設(shè)計(jì)一種用于慢性潰瘍性結(jié)腸炎的分散片，其特征在于它含有的原料成分及其重量配比為柳氮磺吡啶50份、羧甲基淀粉鈉10份、交聯(lián)聚維酮13. 2 份、微晶纖維素24份、硬脂酸鎂O. 5份、微粉娃膠O. 5份、乙醇50份。
上述一種用于慢性潰瘍性結(jié)腸炎的分散片的制備方法，其特征在于它包括以下步驟I )按下述重量比稱取原料柳氮磺吡啶50份、羧甲基淀粉鈉10份、交聯(lián)聚維酮13.2份、微晶纖維素24份、硬脂酸鎂O. 5份、微粉娃膠O. 5份、乙醇50份；2)將柳氮磺吡啶，一半量的羧甲基淀粉鈉，一半量的交聯(lián)聚維酮，微晶纖維素混合均勻，用95乙醇制軟材； 3)14目篩制粒，50-60°C鼓風(fēng)干燥；4)14目篩整粒，加入剩余輔料，混合均勻。5)壓片，即可。
具體實(shí)施方式
下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說明，但是不作為對(duì)本發(fā)明的限制。本實(shí)施例中沒有詳細(xì)敘述的部分是采用現(xiàn)有技術(shù)，和行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)或公知手段。實(shí)施例
—種用于慢性潰瘍性結(jié)腸炎的分散片及其制備方法是采用以下步驟制成的I)按下述重量比稱取原料柳氮磺吡啶50份、羧甲基淀粉鈉10份、交聯(lián)聚維酮13. 2份、微晶纖維素24份、硬脂酸鎂O. 5份、微粉娃膠O. 5份、乙醇50份；2)將柳氮磺吡啶，一半量的羧甲基淀粉鈉，一半量的交聯(lián)聚維酮，微晶纖維素混合均勻，用95乙醇制軟材；3)14目篩制粒，50-60°C鼓風(fēng)干燥；4)14目篩整粒，加入剩余輔料，混合均勻。5)壓片，即可。下面是本發(fā)明實(shí)施例一種用于慢性潰瘍性結(jié)腸炎的分散片(以下簡稱分散片)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果總結(jié)在Ames試驗(yàn)及L51784小鼠淋巴瘤細(xì)胞HGPRT基因試驗(yàn)中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗(yàn)及小鼠外周RBC試驗(yàn)、姐妹染色體互換試驗(yàn)、染色體畸變試驗(yàn)及人淋巴細(xì)胞微核試驗(yàn)中，其致突變作用尚不明確。生殖毒性雄性大鼠給藥量為800 mg/kg/日(4800 mg/m2)時(shí)，出現(xiàn)雄性生育力損害，臨床上有柳氮磺卩比唳給藥引起精子減少癥和不育的報(bào)道，停藥后可自行恢復(fù)。大鼠及家兔給藥劑量達(dá)人用量的6倍時(shí)，雌性動(dòng)物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。目前尚無充分和嚴(yán)格控制的孕婦本品給藥的臨床研究資料。 致癌性進(jìn)行了 F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥2年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84 mg/kg/日(496 mg/m2)、168 mg/kg/日和337. 5 mg/kg/日，結(jié)果雄性大鼠尿道膀胱移行細(xì)胞乳頭瘤的發(fā)生率升高(統(tǒng)計(jì)學(xué)有顯著意義)，雌性大鼠337. 5 mg/kg/日劑量組有2 例(4%)出現(xiàn)腎臟移行細(xì)胞乳頭瘤；大鼠尿道膀胱和腎臟腫瘤發(fā)生率的增加與腎結(jié)石的形成和移行細(xì)胞上皮的增生有關(guān)。小鼠給藥量分別為675 mg/kg/日(2025 mg/m2)、1350 mg/ kg/日和2700 mg/kg/日時(shí)，各給藥組雌、雄小鼠肝細(xì)胞腺瘤、癌的發(fā)生率均明顯高于對(duì)照組。
口服本發(fā)明所涉及分散片后，小部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進(jìn)入腸道 (腸-肝循環(huán))。大部分未被吸收的本品被回腸末段和結(jié)腸的細(xì)菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出， 但前者的N —乙酰衍生物可見于尿內(nèi)?；前愤拎た杀晃詹⑴判梗蛑锌蓽y知其乙?；x產(chǎn)物。血清磺胺吡啶及其代謝物的濃度(20-40 ug/mL)與毒性有關(guān)。濃度超過50 ug/mL 時(shí)具毒性，故應(yīng)減少劑量，避免毒性反應(yīng)?；前愤拎ぜ捌浯x物也可出現(xiàn)于母乳中。
本發(fā)明實(shí)施例分散片進(jìn)入腸道經(jīng)腸道細(xì)菌分解為磺胺吡啶和5 —氨基水楊酸，5—氨基水楊酸最終由糞便排出體外?；前愤拎た晌胙?，最后由尿排出。在血液中除可發(fā)現(xiàn)有本品的原形及磺胺吡啶外，尚有其乙酰化物和葡萄糖醛酸結(jié)合物。磺胺吡啶及其乙?；锟呻S尿液排出。
權(quán)利要求
1.一種用于慢性潰瘍性結(jié)腸炎的分散片，其特征在于它含有的原料成分及其重量配比為柳氮磺吡啶50份、羧甲基淀粉鈉10份、交聯(lián)聚維酮13. 2份、微晶纖維素24份、硬脂酸鎂0. 5份、微粉硅膠0. 5份、乙醇50份。
2.上述一種用于慢性潰瘍性結(jié)腸炎的分散片的制備方法，其特征在于它包括以下步驟 1)按下述重量比稱取原料柳氮磺吡啶50份、羧甲基淀粉鈉10份、交聯(lián)聚維酮13. 2份、微晶纖維素24份、硬脂酸鎂0. 5份、微粉娃膠0. 5份、乙醇50份； 2)將柳氮磺吡啶，一半量的羧甲基淀粉鈉，一半量的交聯(lián)聚維酮，微晶纖維素混合均勻，用95乙醇制軟材；3)14目篩制粒，50-60°C鼓風(fēng)干燥；4)14目篩整粒，加入剩余輔料，混合均勻；5)壓片，即可。
全文摘要
本發(fā)明公開一種用于慢性潰瘍性結(jié)腸炎的分散片及其制備方法，它含有的原料成分及其重量配比為柳氮磺吡啶50份、羧甲基淀粉鈉10份、交聯(lián)聚維酮13.2份、微晶纖維素24份、硬脂酸鎂0.5份、微粉硅膠0.5份、乙醇50份。本發(fā)明用于治療潰瘍性結(jié)腸炎的抗炎藥，對(duì)潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等與已有相關(guān)產(chǎn)品比較具有服用劑量小、服用方便、吸收快、生物利用度高、攜帶方便、定量準(zhǔn)確、質(zhì)量穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/20GK103006590SQ201110416010
公開日2013年4月3日 申請日期2011年12月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月14日
發(fā)明者唐永紅, 錢博 申請人:西安泰科邁醫(yī)藥科技有限公司