專利名稱：一種硫酸氫氯吡格雷片及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及藥物領域，更具體地涉及一種硫酸氫氯吡格雷片及制備方法。
隨著人口老齡化、飲食、環(huán)境的變化，生活方式的變化，社會競爭壓力的加劇，推動心腦血管病患者不斷增加，市場需求不斷擴大。硫酸氫氯吡格雷片最先由法國的SANOFI公司于1986年研制開發(fā)成功。1998年3月首先在美國上市，商品名波立維。隨后進入歐洲、 加拿大、澳大利亞、新加坡等多國市場。2001年法國賽諾菲圣德拉堡獲得了中國進口批件。 2002年8月，深圳信立泰藥股份有限公司，獲批生產(chǎn)硫酸氫氯吡格雷及其片劑。硫酸氫氯吡格雷片以其對心腦血管病的較好療效，以及服用方便、一目一次，副作用小等特點，其市場增長狀況必成強勢。近年來國內(nèi)硫酸氫氯吡格雷憑借著更好的療效和更高的安全性，在國內(nèi)市場取得了不俗戰(zhàn)績。該品種2005年全球累計銷售額達到了 59億美元，成為抗血栓藥物中升幅最大的品種，并占據(jù)了抗血栓藥物市場榜首位置。該品種2009年全球銷售額達到 80多億美金，在全球暢銷藥百強榜中排名第二位。
氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，適用于有過近期發(fā)作的中風、心肌梗死和確診外周動脈疾病的患者。同時該藥可減少動脈粥樣硬化性事件的發(fā)生(如心肌梗死，中風和血管性死亡)。其選擇性地抑制二磷酸腺苷(ADP)與它的血小板受體的結合及繼發(fā)的ADP 介導的糖蛋白GPlllb/llla復合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集，但是還沒有分離出產(chǎn)生這種作用的活性代謝產(chǎn)物。除ADP外， 氯吡格雷還能通過阻斷由釋放的ADP引起的血小板活化的擴增，抑制其它激動劑誘導的血小板聚集。
氣卩比格雷化學名稱甲基(+)_ (S) -a-鄰氣苯基-6, 7_ 二氧喔吩[3, 2-C]批啶-5(4H)_乙酸酯硫酸氫鹽。
化學結構式
權利要求
1.一種硫酸氫氯吡格雷片，其特征是以硫酸氫氯吡格雷作為主藥，以乳糖，羥丙基甲基纖維素E501V,低取代輕丙基纖維素,十二燒基硫酸鈉,二氧化娃為輔料。
2.根據(jù)權利要求1，所述片劑各組分占片劑重量百分比如下活性成分硫酸氫氯吡格雷占10 40%;填充劑和稀釋劑乳糖占40 82. 9%;粘合劑羥丙基甲基纖維素E501v3 8% ;崩解劑低取代羥丙基纖維素占3 8% ;水溶性潤滑劑十二烷基硫酸鈉占I 5%、助流劑二氧化硅占O.1 0.5%。
3.根據(jù)權利要求2，所述片劑制備工藝采用干法制粒，具體制備方法如下 1)將硫酸氫氯吡格雷原料藥、羥丙基甲基纖維素E501v、低取代羥丙基纖維素、乳糖混合均勻，將混合均勻的物料加入干法制粒機中制粒。調(diào)整適宜的填料速度頻率，壓片速度頻率，制粒速度頻率，適宜壓片壓力，制粒篩網(wǎng)大小約20目，經(jīng)3-4次制粒，用60目篩整粒，得干顆粒適量。
2)根據(jù)干顆粒重量加入相應比例的十二烷基硫酸鈉、二氧化硅，再次混合均勻，加入壓片機加料斗中，用前弧形沖頭，調(diào)節(jié)適宜的裝量，和適宜的壓力，壓片。
3)將壓片后的素片進行薄膜包衣，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種硫酸氫氯吡格雷片的制備工藝，該制劑由下列組分組成活性成分硫酸氫氯吡格雷，還包括填充劑和稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑。本發(fā)明提供的制備工藝可滿足片劑產(chǎn)業(yè)化的生產(chǎn)需要，可保證藥品的質(zhì)量可控，生產(chǎn)的硫酸氫氯吡格雷片符合美國藥典USP32版質(zhì)量標準要求，保證藥品的穩(wěn)定性在室溫條件下保存2年以上。
文檔編號A61K47/04GK102988312SQ20111026593
公開日2013年3月27日 申請日期2011年9月8日 優(yōu)先權日2011年9月8日
發(fā)明者王 忠, 安文靜, 孫照英, 陳玉軍, 李鄭武, 蘇宏健, 張玉華, 曹翊婕, 高晶, 劉宇庭, 宋紫玉 申請人:哈藥集團生物工程有限公司, 哈藥集團技術中心