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異甜菊醇內(nèi)酯在制備抗腫瘤藥物中的應用的制作方法
專利名稱：異甜菊醇內(nèi)酯在制備抗腫瘤藥物中的應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化工領(lǐng)域及醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及異甜菊醇內(nèi)酯在制備抗腫瘤藥物中的應用。
背景技術(shù)：
異甜菊醇(Isosteviol)屬于四環(huán)二萜類化合物，為天然甜味劑甜菊苷的酸水解產(chǎn)物。甜菊苷(Steviolside)是20世紀60年代末，由于世界范圍對人工合成甜味劑限制之后，應運而生的天然甜味劑。研究表明，甜菊苷還對心血管系統(tǒng)有良好的保護作用，具有抗心律失常，預防腫瘤等功效。但是甜菊苷本身不能被胃腸道吸收，而被大鼠內(nèi)腸道菌群降解為其糖苷配基甜菊醇。但甜菊醇在沙門氏菌TM677誘變實驗、CHL染色體畸變試驗及CHL基因突變實驗中均具有劑量依賴性作用。異甜菊醇作為甜菊醇的類似物，保留了甜菊醇的藥理活性，而無誘導突變作用，逐漸受到人們關(guān)注(楊燕.異甜菊醇衍生物結(jié)構(gòu)修飾及活性研究.2009，23 (2):53-56.)。異甜菊醇內(nèi)酯(isosteviol lactone)，是異甜菊醇衍生物，結(jié)構(gòu)如下所示。2005年，Militsina, 01等人利用Beckman反應,通過反應條件將異甜菊醇環(huán)己酮
權(quán)利要求
1.異甜菊醇內(nèi)酯在制備抗腫瘤藥物中的應用。
2.如權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物是抗肝癌藥物。
3.如權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物是抗白血病藥物。
4.如權(quán)利要求1所述的應用，其特征在于，該抗腫瘤藥物為針劑或者片劑。
5.—種抑制體外腫瘤細胞增殖的方法，其特征在于，將異甜菊醇內(nèi)酯加入腫瘤細胞的培養(yǎng)液中。
6.如權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，所述的腫瘤細胞是肝癌細胞、血癌細胞、宮頸癌細胞、乳腺癌細胞或者胰腺癌細胞。
7.如權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，所述的肝癌細胞是HGC或者QGY。
8.如權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，加入異甜菊醇內(nèi)酯的終濃度為1-100μ M。
9.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物的活性成分是異甜菊醇內(nèi)酯。
10.如權(quán)利要求9所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，所述的腫瘤是肝癌或者血癌。
全文摘要
本發(fā)明屬于化工領(lǐng)域及醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及異甜菊醇內(nèi)酯在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發(fā)明提供了異甜菊醇內(nèi)酯在制備抗腫瘤藥物中的應用，所述的腫瘤細胞包括肝癌細胞、血癌細胞和胰腺癌細胞。異甜菊醇內(nèi)酯屬天然產(chǎn)物，毒副作用小、生物利用度高、性質(zhì)穩(wěn)定，具有臨床使用價值。本發(fā)明的小分子化合物作為新的抗腫瘤藥物或者其輔助成分進行開發(fā)，抑瘤效果明顯，綠色環(huán)保，將為治療和治愈腫瘤提供了一種新的途徑和手段。
文檔編號A61K31/366GK103099804SQ201110361769
公開日2013年5月15日 申請日期2011年11月15日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月15日
發(fā)明者余龍, 劉祖龍, 胡立宏 申請人:復旦大學
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