專利名稱：一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
O. 3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型滴眼劑其主要成份為左氧氟沙星(Levofloxacin)。左氧氟沙星是一種廣譜長效氟喹諾酮類抗菌藥，是氧氟沙星的S型左旋同分異構(gòu)體，對(duì)革蘭氏陽性和陰性細(xì)菌繁殖的抑制能力是氧氟沙星R型右旋異構(gòu)體的8 128倍，是外消旋體氧氟沙星的2倍。左氧氟沙星通過抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶活性而發(fā)揮殺菌作用。鹽酸左氧氟沙星滴眼液臨床應(yīng)用抗菌譜廣，對(duì)革蘭氏陽性、陰性細(xì)菌具有較強(qiáng)的抗菌作用。眼科臨床主要用于細(xì)菌性眼表疾病。目前，細(xì)菌性角膜炎和結(jié)膜炎是眼科常見病、多發(fā)病，因此研究開發(fā)安全、長效、舒適劑型的抗菌素眼藥水具有重要的臨床意義。

發(fā)明內(nèi)容
鑒于上述現(xiàn)有技術(shù)存在的缺陷，本發(fā)明的目的是提出一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法。本發(fā)明的目的將通過以下技術(shù)方案得以實(shí)現(xiàn)
一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，所述制備原料中包括鹽酸左氧氟沙星及泊洛沙姆，具體包括如下步驟
步驟一、精確稱量處方量的鹽酸左氧氟沙星加入約70%總量的注射用水中攪拌，采用磁力攪拌，轉(zhuǎn)速為65轉(zhuǎn)/min，至完全溶解，得到澄清的液體；
步驟二、精確稱量處方中除泊洛沙姆外的其他輔料，依次加入步驟一所得的溶液中，攪拌溶解均勻，得到澄清混合溶液，并對(duì)所得溶液用微孔濾膜進(jìn)行初步過濾；
步驟三、對(duì)步驟二所得的溶液降溫至0°C 4 °C，加入精確稱量的處方量的泊洛沙姆進(jìn)行溶脹，溶脹完全后，加水到處方量，得到澄清粘稠的溶液；
步驟四，對(duì)步驟三所得的溶液靜置后過濾，采用流通蒸汽滅菌，即得到鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。以上所述的一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，其制得的滴眼液為
O.3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。本發(fā)明的突出效果為鹽酸左氧氟沙星凝膠滴眼劑具有以下特點(diǎn)(1)該劑型在發(fā)生相變前的溫度30°C以下時(shí)為一種粘度較低的流動(dòng)性液體狀態(tài)，滴入眼內(nèi)后能均勻分布并在溫度的作用下迅速形成凝膠，粘附于眼球表面，從而使藥物在結(jié)膜囊內(nèi)緩慢釋放，維持相當(dāng)長時(shí)間，不會(huì)像滴眼液滴眼后大部分流失。(2)本品選用基質(zhì)為親水性材料，粘性適中，潤滑性好，對(duì)眼部組織無刺激性。(3)本品在流變學(xué)上呈塑性性質(zhì)，隨眼睛眨動(dòng)的外應(yīng)力作用而粘度逐漸降低。(4)本產(chǎn)品生產(chǎn)過程呈液體狀態(tài)，普通滴眼液生產(chǎn)線即可用于本品的制備、濾過除菌。較通常的眼膏和眼用凝膠，制備工藝簡單、易于除菌、灌裝準(zhǔn)確方便。以下結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明的具體實(shí)施方式
作進(jìn)一步的詳述，以使本發(fā)明技術(shù)方案更易于理解、掌握。
具體實(shí)施例方式一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，所述制備原料中包括鹽酸左氧氟沙星及泊洛沙姆，具體包括如下步驟
步驟一、精確稱量處方量的鹽酸左氧氟沙星加入約70%總量的注射用水中攪拌，采用磁力攪拌，轉(zhuǎn)速為65轉(zhuǎn)/min，至完全溶解，得到澄清的液體；
步驟二、精確稱量處方中除泊洛沙姆外的其他輔料，依次加入步驟一所得的溶液中，攪拌溶解均勻，得到澄清混合溶液，并對(duì)所得溶液用微孔濾膜進(jìn)行初步過濾；
步驟三、對(duì)步驟二所得的溶液降溫至0°C 4 °C，加入精確稱量的處方量的泊洛沙姆進(jìn)行溶脹，溶脹完全后，加水到處方量，得到澄清粘稠的溶液；
步驟四，對(duì)步驟三所得的溶液靜置后過濾，采用流通蒸汽滅菌，即得到鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。如以上所述的一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，其制得的滴眼液為
O.3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。本發(fā)明尚有多種實(shí)施方式，凡采用等同變換或者等效變換而形成的所有技術(shù)方案，均落在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，其特征在于所述制備原料中包括鹽酸左氧氟沙星及泊洛沙姆，具體包括如下步驟步驟一、精確稱量處方量的鹽酸左氧氟沙星加入約70%總量的注射用水中攪拌，采用磁力攪拌，轉(zhuǎn)速為65轉(zhuǎn)/min，至完全溶解，得到澄清的液體；步驟二、精確稱量處方中除泊洛沙姆外的其他輔料，依次加入步驟一所得的溶液中，攪拌溶解均勻，得到澄清混合溶液，并對(duì)所得溶液用微孔濾膜進(jìn)行初步過濾；步驟三、對(duì)步驟二所得的溶液降溫至0°C 4 °C，加入精確稱量的處方量的泊洛沙姆進(jìn)行溶脹，溶脹完全后，加水到處方量，得到澄清粘稠的溶液；步驟四，對(duì)步驟三所得的溶液靜置后過濾，采用流通蒸汽滅菌，即得到。
2.如權(quán)利要求I所述的一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，其特征在于其制得的滴眼液為O. 3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。
全文摘要
本發(fā)明揭示了一種鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液制備方法，是鹽酸左氧氟沙星為主要原料加入主要輔料泊洛沙姆和其他輔料，溶脹攪拌均勻，過濾滅菌，即制得0.3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液。用該方法制備的0.3%鹽酸左氧氟沙星凝膠型的滴眼液，不同于一般的眼用凝膠，是一種溫度敏感的劑型。
文檔編號(hào)A61K47/34GK102949335SQ201110239599
公開日2013年3月6日 申請(qǐng)日期2011年8月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月19日
發(fā)明者張偉明, 張艷, 徐向, 王少平 申請(qǐng)人:蘇州太湖美藥業(yè)有限公司