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一種氟馬西尼化合物及其制法的制作方法
專利名稱：一種氟馬西尼化合物及其制法的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種氟馬西尼化合物及其制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
氟馬西尼(Flumazenil)，化學名稱為8_氟_5，6_ 二氫_5_甲基_6_氧代_4H_咪唑(1,5-α) (1,4)苯并二氮雜-3-羧酸乙酯，分子式C15H14FN3O3，分子量303. 29，結(jié)構(gòu)式
為
權(quán)利要求
1. 一種式(I)所示的氟馬西尼化合物，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制法，其特征在于有機溶劑選自氯仿、二氯甲烷、乙醚、石油醚、環(huán)己烷、和戊烷中的一種或幾種，優(yōu)選為乙醚。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項所述的制法，其特征在于強酸鹽催化劑選自氯化鐵 (FeCl3 · 6H20)、氯化銅(CuCl2 · 2H20)、硫酸鐵(Fe2(SO4)3 · 9H20)、硫酸銅(CuSO4 · 5H20)中的一種，優(yōu)選為氯化銅(CuCl2 · 2H20)。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的制法，其特征在于固體干燥劑選自無水硫酸鎂、無水氯化鈣、無水硫酸鈉、無水硫酸鈣或活性氧化鋁中的一種，優(yōu)選為活性氧化鋁。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項所述的制法，其特征在于制備的氟馬西尼化合物純度均大于 99. 8%。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述方法制備的氟馬西尼化合物適用于制備苯二氮卓類選擇性拮抗劑的藥物。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種氟馬西尼化合物的制法，其通過水解反應(yīng)得到的氟馬西尼前體中間體，通過活性炭吸附純化，再進行酯化反應(yīng)得到氟馬西尼，反應(yīng)步驟簡單，產(chǎn)率高，成本低，產(chǎn)物純度高，提高了制劑產(chǎn)品質(zhì)量，減少其作為苯二氮卓類選擇性拮抗劑藥物的毒副作用，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號A61P25/28GK102267999SQ20111019831
公開日2011年12月7日 申請日期2011年7月15日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月15日
發(fā)明者楊明貴 申請人:海南美蘭史克制藥有限公司
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