專利名稱：一種供注射用依達(dá)拉奉藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體的說涉及一種供注射用依達(dá)拉奉藥物組合物及其制備方法。 依達(dá)拉奉注射液(Edaravone Injection)是由日本三菱東京制藥株式會社研制用于治療急性腦梗塞病人的腦神經(jīng)保護(hù)劑。南京先聲東元制藥有限公司于2003年12月在我國首先研發(fā)上市，商品名為必存\該藥用于治療缺血性腦血管疾病的新型自由基清除劑和神經(jīng)保護(hù)藥物，在治療心腦血管疾病尤其是急性缺血性中風(fēng)方便具有明確的臨床療效。依達(dá)拉奉注射液是第一個用于治療急性腦梗塞的自由基清除劑，系解熱鎮(zhèn)痛藥安替比林在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物，是一高效的神經(jīng)保護(hù)劑，在多種腦梗塞動物模型中，具有強(qiáng)大的自由基清除作用，抑制自由基和脂質(zhì)過氧化物的產(chǎn)生，從而保護(hù)腦組織，減輕腦神經(jīng)癥狀，促進(jìn)神經(jīng)功能的恢復(fù)。
化學(xué)名稱3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮(3-Methyl-l-phenyl-2-pyrazolin-5-one)；
結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1. 一種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物及其制備方法，其特征在于，該藥物組合物由無定型的依達(dá)拉奉、氯化鈉和硫代雙乙醇組成，所述的藥物組合物制備1000支，由下列配比重量組成無定型依達(dá)拉奉10-30g氯化鈉50-200g硫代雙乙醇l-3g磷酸氫二鈉2-6g注射用水加至10-20L。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物制備1000支，由下列配比重量組成無定型依達(dá)拉奉30g氯化鈉180g硫代雙乙醇3g磷酸氫二鈉6g注射用水加至20L。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物制備1000支，由下列配比重量組成無定型依達(dá)拉奉I(lǐng)Og氯化鈉90g硫代雙乙醇Ig磷酸氫二鈉2g注射用水加至10L。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物制備1000支，由下列配比重量組成無定型依達(dá)拉奉15g氯化鈉90g硫代雙乙醇1.5g磷酸氫二鈉3g注射用水
5.權(quán)利要求1或2或3或4所述的其特征在于，該制備方法包括如下步驟1)準(zhǔn)備將依達(dá)拉奉采用噴霧干燥的方式制備成無定型形態(tài)，備用；2)取處方量注射用水70%，溫度在50-70°C，加入處方量的硫代雙乙醇、磷酸氫氯化鈉，攪拌至溶解后，向溶液中再加入處方量的依達(dá)拉奉，攪拌至溶解完全；加至10L。種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物的制備方法，3)向幻項(xiàng)中加入藥液體積的0.05-0. 藥用炭，攪拌充分后，放置15-30分鐘；4)將幻采用板框過濾器過濾，補(bǔ)充注射用水至全量，混合均勻，測得初始pH值，根據(jù)初始PH值，用4%氫氧化鈉溶液及10%磷酸溶液調(diào)節(jié)pH值范圍在3. 0-4. 5 ；5)中控進(jìn)行中間產(chǎn)品檢驗(yàn)；6)精濾將藥液采用0.22 μ m、0. 45 μ m微孔濾膜精濾至可見異物合格；7)灌裝將藥液按10.5ml/支或20. 6ml/支的裝量分別灌裝于安瓿中；8)滅菌121°C熱壓滅菌15分鐘；9)燈檢進(jìn)行可見異物檢查；10)包裝入庫。
全文摘要
本發(fā)明所述的一種供注射用的依達(dá)拉奉藥物組合物及其制備方法，所述的藥物組合物由無定型的依達(dá)拉奉、氯化鈉和硫代雙乙醇組成；制備1000支，無定型依達(dá)拉奉10-30g、氯化鈉50-200g、硫代雙乙醇1-3g，磷酸氫二鈉2-6g、pH調(diào)節(jié)劑適量和注射用水10-20L，滅菌后制成；所述的藥物組合物的制備方法，將依達(dá)拉奉制備成無定型形態(tài)備用；取處方量注射用水加入處方量原輔料溶解完全；脫炭，過濾，補(bǔ)充注射用水至全量，混合均勻，調(diào)節(jié)pH值，精濾，灌裝，滅菌，燈檢，包裝入庫；該依達(dá)拉奉藥物組合物的處方簡單，穩(wěn)定性良好，適合長期貯藏，適合產(chǎn)業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。
文檔編號A61P9/10GK102335129SQ20111022013
公開日2012年2月1日 申請日期2011年8月3日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月3日
發(fā)明者張昊 申請人:天津市嵩銳醫(yī)藥科技有限公司