專利名稱：一種化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，更具體的說是涉及一種化合物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
惡性腫瘤，即我們常說的癌癥，其是嚴(yán)重威脅人類健康的重大疾病之一，全世界每年有700萬人死于該病。在我國各種死因中，惡性腫瘤排在第二位，部分城市已排在首位。 近20年來，惡性腫瘤的發(fā)病率和死亡率呈明顯上升趨勢。因此，研究其有效的治療方法一直是醫(yī)學(xué)研究領(lǐng)域的重要問題之一。當(dāng)下，癌癥的治療方法主要有化學(xué)手術(shù)治療、放射治療、骨髓移植、光動力學(xué)治療等，但是這些治療方法，在殺死腫瘤細(xì)胞的同時，也會對正常機(jī)體造成極大的損害，副作用很大，且給患者帶來了精神上和生理上的痛苦。為此，眾多醫(yī)學(xué)專家致力于抗腫瘤藥物的研發(fā)中，希望通過抗腫瘤藥物來減輕患者疾病的痛苦，同時達(dá)到治療效果。順鉬，化學(xué)名稱為順式二氨基二氯絡(luò)鉬，本品是中心以二價鉬同兩個氯原子和兩個氨分子結(jié)合的重金屬絡(luò)合物，屬細(xì)胞周期非特異性藥物，具有細(xì)胞毒性，可抑制癌細(xì)胞的 DNA復(fù)制過程，并損傷其細(xì)胞膜上結(jié)構(gòu)，有較強(qiáng)的廣譜抗癌作用。臨床用于卵巢癌、前列腺癌、睪丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、惡性淋巴瘤、頭頸部鱗癌、甲狀腺癌及成骨肉瘤等多種實體腫瘤均能顯示療效，是現(xiàn)階段常用的抗腫瘤藥物。但是順鉬經(jīng)長期臨床研究發(fā)現(xiàn)，服用量過大或者長期服用會對腎臟、肝臟、神經(jīng)造成毒性反應(yīng)，同時也可能引發(fā)過敏反應(yīng)和電解質(zhì)紊亂。并且，除上述副作用外，順鉬的療效也不盡如人意。因此，提供一種全新的、具有顯著療效的抗腫瘤藥物，對癌癥的治療具有重要的現(xiàn)實意義。

發(fā)明內(nèi)容
有鑒于此，本發(fā)明的目的在于提供一種化合物及其制備方法和應(yīng)用，使得該化合物具有顯著的抗腫瘤活性，能夠應(yīng)用于制備治療癌癥的藥物中。本發(fā)明提供了一種化合物，在隔絕氧氣的條件下，由式II所示化合物和式III所示化合物經(jīng)銀離子試劑和堿性鹽的催化，在-78°C -0°C下發(fā)生傅克反應(yīng)制得，其結(jié)構(gòu)式如式I所示
權(quán)利要求
1. 一種化合物，其特征在于，具有式I所示結(jié)構(gòu)
2.式I所示化合物的制備方法，其特征在于，在隔絕氧氣的條件下，式II所示化合物和式III所示化合物經(jīng)銀離子試劑和堿性鹽的催化，在_78°C -0°C下發(fā)生傅克反應(yīng)，生成式I 所示化合物；
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，所述銀離子試劑為高氯酸銀、四氟硼酸銀、碳酸銀、氟化銀、三氟醋酸銀、三氟甲磺酸銀、對甲苯磺酸銀或七氟丁酸銀。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述制備方法，其特征在于，所述銀離子試劑為四氟硼酸銀。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，所述堿性鹽為碳酸銫、叔丁醇鉀、氟化鉀或氟化銫。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述制備方法，其特征在于，所述堿性鹽為碳酸銫。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，所述傅克反應(yīng)的溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃或乙醚。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，式II所示化合物和式III所示化合物的摩爾比為1 2。
9.式I所示化合物在制備治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述應(yīng)用，其特征在于，所述癌癥為宮頸癌、肝癌、肺癌、胃癌、乳腺癌、喉癌、鼻咽癌、卵巢癌、胰腺癌或白血病。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開了一種化合物及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明所述化合物具有式I所示結(jié)構(gòu)，其在隔絕氧氣的條件下，由式II所示化合物和式III所示化合物經(jīng)銀離子試劑和堿性鹽的催化，在-78℃-0℃下發(fā)生傅克反應(yīng)生成。本發(fā)明在銀離子試劑和堿性鹽的催化下，通過傅克反應(yīng)將式III所示化合物結(jié)構(gòu)單元與式II所示化合物中的四氫吡咯并吲哚骨架偶聯(lián)，形成一種全新的抗腫瘤的式I化合物，其對多種腫瘤細(xì)胞具有顯著活性，能夠應(yīng)用于治療癌癥藥物的制備中。
文檔編號A61P35/00GK102363622SQ201110378820
公開日2012年2月29日 申請日期2011年11月24日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月24日
發(fā)明者孔晨, 宋顥, 張 林, 林勇, 王瓊, 王雨, 王霞, 秦勇 申請人:四川大學(xué)