專利名稱：一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化學(xué)藥物領(lǐng)域，具體涉及一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
門冬氨酸洛美沙星屬于第三代喹喏酮類抗菌藥，具有高效廣譜抗菌作用。對(duì)腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對(duì)本品亦呈現(xiàn)高度敏感；對(duì)不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。本品通過作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而起殺菌作用。
本公司試制的門冬氨酸洛美沙星注射液在貯藏過程中有發(fā)現(xiàn)部分產(chǎn)品發(fā)生渾濁現(xiàn)象，特別是冬季氣溫低時(shí)有少量晶體析出，經(jīng)復(fù)溶后檢測(cè)有關(guān)物質(zhì)明顯增加?！冬F(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生》2010年第26卷第9期“門冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液制備處方與工藝優(yōu)化研究”一文中記載門冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液在貯藏過程中也有晶體析出。結(jié)晶輪廓清晰，呈針狀、片狀、羽狀、點(diǎn)狀等。為了患者用藥安全，解決門冬氨酸洛美沙星制劑析晶問題刻不容緩。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明根據(jù)門冬氨酸洛美沙星性質(zhì)，經(jīng)過一系列的試驗(yàn)，總結(jié)出門冬氨酸洛美沙星注射液制劑的處方與制備方法，解決了門冬氨酸洛美沙星制劑析晶問題。本發(fā)明所述一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，規(guī)格2ml O. Ig;1000支的處方為
門冬氨酸洛美沙星IOOg
助溶劑5 40ml
_穩(wěn)定齊U_O. I O. 6 R_
注射用水加至2000ml
本發(fā)明所述一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，該制劑的制備方法具體步驟如下
①將處方量的穩(wěn)定劑溶于配料體積80%的注射用水與處方量的助溶劑溶液中，加熱使之完全溶解后，加入到處方量的門冬氨酸洛美沙星中，攪拌至全溶；
②以活性炭攪拌保溫脫色，將配液通過鈦過濾器從濃配罐中泵入稀配罐中，用注射用水稀釋至全量，攪勻；
③取均勻后的配液測(cè)定中間體含量合格后精密過濾器過濾灌封，灌封過程中充氮；
④滅菌，燈檢，全檢，印字包裝。本發(fā)明所述一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，該制劑中助溶劑為泊洛沙姆、丙二醇、聚維酮中的一種或多種。
本發(fā)明所述一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，該制劑中穩(wěn)定劑為依地酸二鈉、焦亞硫酸鈉、依地酸鈣鈉中的一種或多種。本發(fā)明所述一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，該制劑的制備方法中，活性炭用量為O. 1% O. 5%。本發(fā)明所述一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，該制劑的制備方法中，保溫脫色時(shí)溫度為40 60°C。
具體實(shí)施例方式下面的實(shí)施僅為了更詳細(xì)的說明本發(fā)明，但不以任何形式限制本發(fā)明。實(shí)施例一
權(quán)利要求
1.一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于處方由門冬氨酸洛美沙星、助溶劑、穩(wěn)定劑和注射用水組成，經(jīng)配液、灌封并充氮、滅菌、燈檢、全檢等工序制備而成。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于該制劑中助溶劑為泊洛沙姆、丙二醇、聚維酮中的一種或多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于該制劑中穩(wěn)定劑為依地酸二鈉、焦亞硫酸鈉、依地酸鈣鈉中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于包含步驟如下 t將處方量的穩(wěn)定劑溶于配料體積80%的注射用水與處方量的助溶劑溶液中，加熱使之完全溶解后，加入到處方量的門冬氨酸洛美沙星中，攪拌至全溶； 2以活性炭攪拌保溫脫色，將配液通過鈦過濾器從濃配罐中泵入稀配罐中，用注射用水稀釋至全量，攪勻； 3:取均勻后的配液測(cè)定中間體含量合格后精密過濾器過濾灌封，灌封過程中充氮； 孓滅菌，燈檢，全檢，印字包裝。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于該制劑的制備方法中，活性炭用量為O. 1% O. 5%。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于該制劑的制備方法中，保溫脫色時(shí)溫度為40 60°C。
全文摘要
本發(fā)明屬于化學(xué)藥物領(lǐng)域，具體涉及一種門冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法。門冬氨酸洛美沙星與助溶劑和穩(wěn)定劑，經(jīng)配液、灌封并充氮、滅菌、燈檢、全檢等工序制備而成的注射液，在2～8℃低溫冷藏條件下保存3個(gè)月，未見有結(jié)晶析出，本制劑及其制備方法為患者用藥安全提供了質(zhì)量保證。
文檔編號(hào)A61K31/496GK102935064SQ20121042639
公開日2013年2月20日 申請(qǐng)日期2012年10月31日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月31日
發(fā)明者曾培安, 張靜, 劉娟, 賀蓮, 吳健民 申請(qǐng)人:康普藥業(yè)股份有限公司