專利名稱：光甘草寧刺激頭發(fā)生長的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種包含光甘草寧(glabranin)或其衍生物的頭發(fā)護理組合物。本發(fā)明還涉及一種用于增加頭發(fā)纖維直徑、刺激頭發(fā)生長、保持頭發(fā)或減少脫發(fā)、刺激毛發(fā)生長期或休止期階段的毛囊生長、增加頭發(fā)纖維密度和預防或治療脫發(fā)的美容方法。
背景技術(shù)：
脫發(fā)是男性和女性關(guān)注的主要頭發(fā)問題之一。對于男性來說，這一問題最明顯的表現(xiàn)是被稱為斑禿的男性型脫發(fā)。然而，頭發(fā)脫落而導致的頭發(fā)稀疏也是男性和女性都關(guān)注的問題。遭受脫發(fā)困擾的個人經(jīng)常由于其在外觀上的變化而發(fā)生心理問題，例如社交恐懼癥、焦慮和抑郁。 已進行了各種嘗試來解決這些問題。例如，減輕壓力可以有助于減緩脫發(fā)(由于壓力通常可能與脫發(fā)的時期相關(guān)聯(lián))。以非常不同的方式起作用的許多藥物已被廣泛使用。例如雖然可能存在著顯著的副作用，施用于頭皮上的免疫抑制劑已顯示出斑禿的暫時逆轉(zhuǎn)。雙氫睪酮抑制劑例如非那雄胺(口服給藥的形式)的使用已獲得批準且5-α還原酶抑制劑如酮康唑也被推薦。其他藥物包括鉀通道開放和血管擴張劑化合物如米諾地爾(2%w/w的局部用溶液的形式)和二氮嗪。米諾地爾最初是作為一種口服抗高血壓藥物(Loniten )生產(chǎn)的，其被發(fā)現(xiàn)也有毛發(fā)增多效果。Messenger 等人(Br. J. Dermatol.，150/2，186-194 (2004))，在臨床試驗中證明，局部使用的米諾地爾增加頭發(fā)的生長和直徑，引起毛發(fā)生長期的誘導和延長毛發(fā)生長期的長度并因此延長頭發(fā)的長度。就作用方式來說，Sanders等人(J. Invest.Dermatol.，107/2，229-234 (1996))已證明，米諾地爾能夠通過開放鉀離子通道在NIH 3T3成纖維細胞中增加細胞增殖。Messenger等人證明，其他鉀通道開放劑表現(xiàn)出類似的毛發(fā)增多效果。Lachgar等人(Br. J. Dermatol. , 138/3,407-411 (1998))已證明，米諾地爾增加了血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)(其在頭發(fā)生長的血管生成和毛囊生長周期中起著重要的作用)。在毛乳頭細胞中，Li 等人(J. Invest Dermatol. , 117/6,1594-1600 (2001))已經(jīng)證明，米諾地爾結(jié)合Katp通道的磺酰脲受體SUR2B成分，從而導致ATP (其轉(zhuǎn)化為腺苷)的分泌和導致VEGF水平的提高。米諾地爾的副作用包括頭皮瘙癢和頭皮屑，往往是由于其局部用制劑所需的醇。口服米諾地爾的副作用包括臉和四肢的腫脹、快速和不規(guī)則的心跳、頭暈和心臟損傷。鋸葉棕和綠茶提取物(其中都包含5-α還原酶抑制劑)以及銀杏提取物(其包含活性血管擴張劑)的草藥治療已被使用。非侵入性的治療包括頭皮的精油按摩?？Х纫蛞脖淮_認為人類頭發(fā)生長的體外刺激劑和降低睪酮誘導的毛囊生長抑制。在EP 0842427中已經(jīng)在先描述了一種通過測量在不存在氨基糖苷類抗生素的情況下，在低血清條件下細胞有絲分裂來鑒別鉀通道開放劑的體外篩選試驗，其確認鉀通道通過使用多個鉀通道阻滯劑(更特別地Katp特異性拮抗劑，如甲苯磺丁脲或者格列本脲)與弱的非選擇性的鉀通道孔阻滯劑如四乙基銨(TEA)結(jié)合而參與到有絲分裂效應中。
發(fā)明簡沭在本發(fā)明的第一個方面，提供了以包含光甘草寧或其衍生物的頭發(fā)護理組合物的形式解決上述脫發(fā)問題的一個解決方案。光甘草寧是根據(jù)Hayashi 等(Chem. Pharm. Bull. , 51/1 1,1338-1340 (2003))可以來源于甘草植物的葉和芽而非根、來源于圓滑番蒸枝種子和來源于Tephrosia madrensis的經(jīng)驗化學式C2tlH2tlO4的黃酮。光甘草寧的IUPAC名稱是(2S)-5，7- 二羥基-8-(3-甲基丁 -2-烯基)-2-苯基-2，3- 二氫苯并吡喃-4-酮，并具有下列化學結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.一種頭發(fā)護理組合物，其包含光甘草寧或其衍生物。
2.根據(jù)權(quán)利要求I的頭發(fā)護理組合物，其中光甘草寧或其衍生物是光果甘草的葉、圓滑番蒸枝的種子和Tephrosia madrensis中任一種的提取物的形式。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或權(quán)利要求2的頭發(fā)護理組合物，其中光甘草寧或其衍生物的重量范圍為組合物重量的O. 00001至30%，優(yōu)選為O. 0001至15%，最優(yōu)選為O. 001至5%。
4.根據(jù)上述權(quán)利要求中任一項的頭發(fā)護理組合物，其中該頭發(fā)護理組合物還包含進一步的頭發(fā)生長活性物質(zhì)。
5.根據(jù)上述權(quán)利要求中任一項的頭發(fā)護理組合物，為洗發(fā)劑或護發(fā)素的形式。
6.光甘草寧或其衍生物應用于增加頭發(fā)毛囊內(nèi)細胞的增殖。
7.一種用于增加頭發(fā)纖維直徑的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發(fā)應用根據(jù)權(quán)利要求I至5中任何一項的頭發(fā)護理組合物的步驟。
8.一種用于刺激頭發(fā)生長的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發(fā)應用根據(jù)權(quán)利要求I至5中任何一項的頭發(fā)護理組合物的步驟。
9.一種用于保持頭發(fā)或減少脫發(fā)的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發(fā)應用根據(jù)權(quán)利要求I至5中任何一項的頭發(fā)護理組合物的步驟。
10.一種用于刺激毛發(fā)生長期誘導的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發(fā)應用根據(jù)權(quán)利要求I至5中任何一項的頭發(fā)護理組合物的步驟。
11.一種用于增加頭發(fā)纖維密度的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發(fā)應用根據(jù)權(quán)利要求I至5中任何一項的頭發(fā)護理組合物的步驟。
12.一種用于預防或治療脫發(fā)的美容方法，該方法包括向頭皮或頭發(fā)應用根據(jù)權(quán)利要求I至5中任何一項的頭發(fā)護理組合物的步驟。
全文摘要
脫發(fā)的問題是男性和女性都關(guān)注的主要頭發(fā)問題之一。對于男性來說，這一問題的最明顯的表現(xiàn)是被稱為斑禿的男性型脫發(fā)。然而，頭發(fā)脫落而導致的頭發(fā)稀疏也是男性和女性都關(guān)注的問題?；加忻摪l(fā)的個人經(jīng)常由于其在外觀上的變化而發(fā)生心理問題，例如社交恐懼癥、焦慮和抑郁。本發(fā)明涉及一種包含光甘草寧或其衍生物的頭發(fā)護理組合物。本發(fā)明還涉及用于增加頭發(fā)纖維直徑、刺激頭發(fā)生長、保持頭發(fā)或減少脫發(fā)、刺激毛發(fā)生長期或休止階段的毛囊生長、增加頭發(fā)纖維密度和預防或治療脫發(fā)的美容方法。
文檔編號A61K31/352GK102985065SQ201180033050
公開日2013年3月20日 申請日期2011年7月4日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月6日
發(fā)明者R·K·伯加爾, J·S·羅吉爾斯 申請人:荷蘭聯(lián)合利華有限公司