專利名稱：乳酸依沙吖啶軟膏和制備方法及應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種復(fù)方軟膏，特別是涉及一種乳酸依沙吖啶軟膏，以及它的制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
痔瘡和肛瘺是肛門直腸的常見病和多發(fā)病，痔瘡嚴(yán)重或出現(xiàn)并發(fā)癥時(shí)需手術(shù)治療，由于肛門所處環(huán)境的特殊性，痔瘺術(shù)后留下的瘡口多為開放性傷口，其愈合過程為二期愈合，即先由肉芽組織填補(bǔ)創(chuàng)口，繼之新的上皮覆蓋創(chuàng)面。在創(chuàng)傷修復(fù)過程中，肉芽組織的形成具有重要的功能，其不但能填補(bǔ)創(chuàng)口的缺損，而且能保護(hù)創(chuàng)面，防止細(xì)菌感染，減少出血。一般在術(shù)后72-144小時(shí)期間，肉芽組織生長(zhǎng)較快，但新生的肉芽質(zhì)地脆弱、抵抗力弱， 容易受腸腔糞便及分泌物的刺激而生長(zhǎng)緩慢。因此，痔瘺術(shù)后傷口較其他部位的傷口愈合緩慢。影響痔瘺術(shù)后傷口愈合的主要因素有感染、缺血、疼痛及排便異常等，在肛門部， 常見的感染有綠膿桿菌、大腸桿菌及厭氧菌等，由于細(xì)菌侵入創(chuàng)口周圍組織使肉芽組織中大量蛋白水解，而形成炎性肉芽組織，影響上皮形成，而導(dǎo)致傷口愈合延遲。所以為了預(yù)防上述情況的發(fā)生，術(shù)中要徹底清除病灶，以及消除不利于創(chuàng)面愈合的種種因素，術(shù)后預(yù)防傷口感染，同時(shí)要保持創(chuàng)口引流通暢，另外還要注意全身情況，積極治療基礎(chǔ)疾病，方能使肛瘺順利愈合。目前國(guó)內(nèi)應(yīng)用于痔瘺術(shù)后換藥的藥膏也有很多，比如，主要成分為黃芪、黃連、黃柏等制成的美寶濕潤(rùn)燙傷膏；再比如主要成分為角菜酸酯，二氧化鈦，氧化鋅和利多卡因的太寧軟膏；還有主要成分為爐甘石、冰片、硼砂、珍珠、人工牛黃的龍珠軟膏。中國(guó)專利申請(qǐng) CN102078422A(
公開日2011年6月1日)，公開了一種由香油，黃蠟，銀珠粉，血余，花椒，輕粉，鋁粉，琥珀粉組成的一種用于肛瘺術(shù)后創(chuàng)面換藥外用藥膏。市面上已有的一種復(fù)方乳酸依沙吖啶軟膏，以甘油、凡士林等為基質(zhì)制備的軟膏，主要用于各種小面積創(chuàng)傷、潰爛及感染性皮膚病。上述這些藥膏，對(duì)于痔瘺術(shù)后換藥創(chuàng)口愈合，有的療效針對(duì)性不夠，有的制備工藝復(fù)雜，藥效周期長(zhǎng)，和本發(fā)明藥效成份相似的軟膏，主要作用也不是針對(duì)于肛瘺術(shù)后換藥治愈方面。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于，針對(duì)上述問題，提供一種乳酸依沙吖啶軟膏。該軟膏可以有針對(duì)性地用于肛瘺術(shù)后換藥。本發(fā)明的另一目的，在于提供所述乳酸依沙吖啶軟膏的制備方法。本發(fā)明的又一目的，在于提供所述乳酸依沙吖啶軟膏在制備治療肛瘺術(shù)后疾病的藥物中的應(yīng)用。為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供的一種乳酸依沙吖啶軟膏，包含占軟膏總重量0.8% -1. 2%的乳酸依沙吖啶。其中，所述乳酸依沙吖啶占軟膏總重量0.9% -1. 1%。按該重量范圍得到的軟膏效果最佳，超過該范圍的上限則給藥后有副作用，若低于該范圍下限，則藥效較差。其中，所述乳酸依沙吖啶占軟膏總重量1.0%。本發(fā)明所述的乳酸依沙吖啶軟膏，還包括藥學(xué)上可接受的載體。其中，所述藥學(xué)上可接受的載體為油脂性基質(zhì)。易于涂抹吸收并對(duì)傷口有保護(hù)作用。其中，所述油脂性基質(zhì)為凡士林，羊毛脂，羊毛醇或硅油。優(yōu)選凡士林。其中，所述凡士林可以是黃凡士林或白凡士林等。本發(fā)明提供的制備上述乳酸依沙吖啶軟膏的方法，包括將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用，將藥學(xué)上可接受的載體加入到上述粉碎后的細(xì)粉中，攪拌，混勻至半凝固， 即得。上述制備方法中所述藥學(xué)上可接受的載體如果是固體，需先將其熔化，熔化的溫度為40-70°C，優(yōu)選 50-60"C。所述攪拌是利用攪拌機(jī)進(jìn)行的，將攪拌機(jī)調(diào)制130-220轉(zhuǎn)速，優(yōu)選150-200轉(zhuǎn)速。本發(fā)明提供的上述乳酸依沙吖啶軟膏在制備治療肛瘺術(shù)后疾病的藥物中的應(yīng)用。
尤其是在制備治療肛瘺術(shù)后肛周紅腫或肛周傷口愈合藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其中活性成份乳酸依沙吖啶為黃色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦，在水中溶解，在熱水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶，熔點(diǎn)M5°C，熔融同時(shí)分解。消毒防腐，用于創(chuàng)面及粘膜的消毒。本發(fā)明給出了乳酸依沙吖啶的特定含量，可以有針對(duì)性地用于肛瘺術(shù)后換藥。制備工藝簡(jiǎn)單，制成的軟膏質(zhì)量均勻、細(xì)膩、無粗糙感；粘稠度適宜，易于涂布，不融化流失；性質(zhì)穩(wěn)定、無酸敗變質(zhì)現(xiàn)象，能保持藥物固有療效；無不良刺激性，符合衛(wèi)生學(xué)要求?？傊?，本發(fā)明所提供的乳酸依沙吖啶軟膏，組份簡(jiǎn)單，制備工藝簡(jiǎn)單，且易于涂抹于患處，保護(hù)傷口，促進(jìn)傷口快速愈合。具有消腐生肌、殺菌、消毒的功效。尤其對(duì)于治療肛周紅腫、肛瘺術(shù)后創(chuàng)面愈合有顯著的療效。具有療效確切、使用方便、起效迅速、安全無痛等優(yōu)點(diǎn)，均優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。無不良反應(yīng)，有效率達(dá)100%。
具體實(shí)施例方式以下實(shí)施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。實(shí)施例11、處方乳酸依沙吖啶8g，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg軟膏劑。2、制備方法將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用；將凡士林于50°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的細(xì)粉中，在熔融狀態(tài)下，將攪拌機(jī)調(diào)制150轉(zhuǎn)速進(jìn)行勻速攪拌，混勻至半凝固，即得。實(shí)施例21、處方乳酸依沙吖啶9g，加黃凡士林至lOOOg，配制成IOOOg軟膏劑。
2、制備方法將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用；將黃凡士林于50°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的細(xì)粉中，在熔融狀態(tài)下，將攪拌機(jī)調(diào)制160轉(zhuǎn)速進(jìn)行勻速攪拌，混勻至半凝固，即得。實(shí)施例31、處方乳酸依沙吖啶10g，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg軟膏劑。2、制備方法將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用；將白凡士林于55°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的細(xì)粉中，在熔融狀態(tài)下，將攪拌機(jī)調(diào)制175轉(zhuǎn)速進(jìn)行勻速攪拌，混勻至半凝固，即得。按本實(shí)施例制得的軟膏效果最佳。實(shí)施例41、處方乳酸依沙吖啶llg，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg軟膏劑。2、制備方法將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用；將凡士林于55°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的細(xì)粉中，在熔融狀態(tài)下，將攪拌機(jī)調(diào)制190轉(zhuǎn)速進(jìn)行勻速攪拌，混勻至半凝固，即得。實(shí)施例51、處方乳酸依沙吖啶12g，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg軟膏劑。2、制備方法將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用；將白凡士林于60°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的細(xì)粉中，在熔融狀態(tài)下，將攪拌機(jī)調(diào)制200轉(zhuǎn)速進(jìn)行勻速攪拌，混勻至半凝固，即得。對(duì)比例紅霉素軟膏，每日適量涂抹于患處，一日1-2次，連用7-14天。試驗(yàn)例利用本發(fā)明制備的軟膏劑治療肛周紅腫、肛瘺術(shù)后創(chuàng)面愈合的臨床觀察臨床資料180例，隨機(jī)分為兩組，治療組105例，對(duì)照組75例。(1)納入病例標(biāo)準(zhǔn)A.意識(shí)清楚，能明確表達(dá)使用情況的患者；B.年齡在18-65歲之間；C.患者知情并同意。(2)排除病例標(biāo)準(zhǔn)A.合并惡性腫瘤的腸病患者；B.患有嚴(yán)重皮膚疾患者；C.生活不能自理、言語不清患者。(3)療效評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)療效評(píng)定按《最新醫(yī)院臨床疾病診斷依據(jù)與治愈好轉(zhuǎn)標(biāo)準(zhǔn)手冊(cè)》(2006年版)為準(zhǔn)執(zhí)行。顯效患者肛周紅腫消失、肛瘺術(shù)后創(chuàng)面愈合無感染。有效患者肛周紅腫減輕、肛瘺術(shù)后創(chuàng)面基本愈合。無效治療后上述癥狀無改善。(4)臨床觀察治療組按照實(shí)施例3制備好的軟膏劑，每日適量涂抹于患處，一日1-2次，連用 7-14 天。對(duì)照組按照對(duì)比例制備好的軟膏劑，每日適量涂抹于患處，一日1-2次，連用7-14 天。(5)試驗(yàn)結(jié)果所述治療組與對(duì)照組療效對(duì)比見表1、表2、表3。表1治療組實(shí)驗(yàn)結(jié)果
權(quán)利要求
1.一種乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，包含占軟膏總重量0.8% -1.2%的乳酸依沙吖啶。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述乳酸依沙吖啶占軟膏總重量 0.9% -1. 1%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述乳酸依沙吖啶占軟膏總重量1.0%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述軟膏還包括藥學(xué)上可接受的載體。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的載體為油脂性基質(zhì)。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述油脂性基質(zhì)為凡士林， 羊毛脂，羊毛醇或硅油。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述油脂性基質(zhì)為凡士林。
8.權(quán)利要求4-7任意一項(xiàng)所述的乳酸依沙吖啶軟膏的制備方法，其特征在于，包括將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用，再加入藥學(xué)上可接受的載體，攪拌，混勻至半凝固，即得。
9.權(quán)利要求1-7任意一項(xiàng)所述的乳酸依沙吖啶軟膏在制備治療肛瘺術(shù)后疾病的藥物中的應(yīng)用。
10.如權(quán)利要求9所述的乳酸依沙吖啶軟膏在制備治療肛瘺術(shù)后肛周紅腫或肛周傷口愈合藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種乳酸依沙吖啶軟膏和制備方法及應(yīng)用。所述軟膏包含占軟膏總重量0.8％-1.2％的乳酸依沙吖啶。本發(fā)明軟膏具有消腐生肌、殺菌、消毒的功效。對(duì)于治療肛周紅腫、肛瘺術(shù)后創(chuàng)面愈合有顯著的療效。總體來說，具有療效確切、使用方便、起效迅速、安全無痛等優(yōu)點(diǎn)，有效率達(dá)100％。
文檔編號(hào)A61K31/473GK102552113SQ201210045470
公開日2012年7月11日 申請(qǐng)日期2012年2月24日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月24日
發(fā)明者何金哲, 盧克捷, 孫冰, 朱鋼, 白蕊, 譚靜范 申請(qǐng)人:北京市肛腸醫(yī)院