專利名稱：含有6’-氟-(N-甲基-或N,N-二甲基)-4-苯基-4’,9’-二氫-3’H-螺[環(huán)己烷-1,1’-吡喃并 ...的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種優(yōu)選用于每日兩次、每日一次或更低頻率口服給藥的藥物劑型，其含有如通式(I)的藥物活性劑或其生理上可接受的鹽，
權(quán)利要求
1.一種用于每日兩次、每日一次或更低頻率給藥的藥物劑型，其含有如通式(I)的藥物活性劑或其生理上可接受的鹽
2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物劑型，其根據(jù)歐洲藥典提供通式(I)的藥物活性劑的體外速釋。
3.根據(jù)前面權(quán)利要求中任一項(xiàng)的藥物劑型，其為片劑。
4.根據(jù)前面權(quán)利要求中任一項(xiàng)的藥物劑型，其進(jìn)一步含有選自由抗粘劑、粘合劑、崩解齊U、填料、稀釋劑、助流劑、潤(rùn)滑劑和防腐劑所組成的組的一或多種藥物賦形劑。
5.根據(jù)前面權(quán)利要求中任一項(xiàng)的藥物劑型，其進(jìn)一步含有表面活性劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的藥物劑型，其中 -所述表面活性劑的HLB值為至少10 ;和/或 -所述表面活性劑的含量基于所述藥物劑型的總重量計(jì)為至少0.001重量％。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6的藥物劑型，其是由含有通式(I)的藥物活性劑和所述表面活性劑的水性造粒流體通過濕式造粒法制備的。
8.根據(jù)權(quán)利要求5、6或7的藥物劑型，其中所述表面活性劑選自由聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯山梨醇酐的部分脂肪酸酯類、和硫酸酯類所組成的組。
9.根據(jù)前面權(quán)利要求中任一項(xiàng)的藥物劑型，其中通式(I)的藥物活性劑具有通式(I’ )的立體化學(xué)，
10.根據(jù)前面權(quán)利要求中任一項(xiàng)的藥物劑型，其中通式(I)的藥物活性劑為(Ir, 4r)-6’ -氟-N，N-二甲基-4-苯基-4’，9’ -二氫 _3，H-螺[環(huán)己烷 _1，I，_ 吡喃并[3，4，b]吲哚]-4-胺、(Ir, 4r)-6，-氟-N-甲基-4-苯基-4，，9’ - 二氫-3，H-螺[環(huán)己烷-1，I’ -吡喃并[3，4，b]吲哚]-4-胺、或其生理上可接受的鹽。
11.根據(jù)前面權(quán)利要求中任一項(xiàng)的藥物劑型，其在體外條件下在900毫升人造胃液中于pH1.2下30分鐘之后釋放至少80重量％的通式(I)的藥物活性劑，基于最初包含在該劑型中的通式(I)的藥物活性劑的總量計(jì)。
12.根據(jù)前面權(quán)利要求中任一項(xiàng)的藥物劑型，其所含通式(I)的藥物活性劑的劑量為1-50微克或300-500微克。
13.根據(jù)前面權(quán)利要求中任一項(xiàng)的藥物劑型，其中 -藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)tmax在從0.5至16小時(shí)的范圍內(nèi)；和/或 -藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)AUCQ_t/劑量之比在從0.3至20小時(shí)/米3的范圍內(nèi)；和/或 -藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)Cmax/劑量之比在從0.04至2.00米_3的范圍內(nèi)。
14. 根據(jù)前面權(quán)利要求中任一項(xiàng)的藥物劑型，其是用于治療疼痛的。
15.根據(jù)權(quán)利要求14的藥物劑型，其中所述疼痛選自急性、內(nèi)臟性、神經(jīng)性或慢性疼痛。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于每日兩次、每日一次或更低頻率給藥的藥物劑型，其含有6’-氟-(N-甲基-或N,N-二甲基)-4-苯基-4’,9’-二氫-3’H-螺[環(huán)己烷-1,1’-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺或其生理上可接受的鹽。
文檔編號(hào)A61K31/407GK103079548SQ201180038220
公開日2013年5月1日 申請(qǐng)日期2011年8月4日 優(yōu)先權(quán)日2010年8月4日
發(fā)明者M.席勒, N.格呂寧, A.海馬尼 申請(qǐng)人:格呂倫塔爾有限公司