專利名稱：高生物利用度的羅氟司特藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及羅氟司特藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
全球大約有4200萬哮喘病患者和觀00萬COPD (慢性阻塞性肺病)患者。近十年來，隨著全球范圍內(nèi)的空氣污染和環(huán)境惡化，哮喘癥的發(fā)病率和死亡率呈上升趨勢，每年有超過18萬人死于哮喘。另有分析顯示，到2020年，COPD將從現(xiàn)在的全球死因的第六位攀升至第三位。保守估計，到那時全球每年因COPD死亡的人數(shù)將達到350萬以上。在國內(nèi)，由鐘南山院士主持的一項流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果顯示，目前中國COPD的總體患病率為8. 2%，其中男性患病率為12. 4%，女性患病率為5. 1%。COPD患者在中國已超過4000萬，預(yù)計在2003 2033年期間，中國將會有6500萬人死于COPD。龐大的患者群成就了潛力巨大的藥物市場。2005年，全球哮喘治療藥物的市場銷售額高達170億美元。其中葛蘭素史克公司的Advair是第一個ICS/LABA類藥物，它自1999 年首次在美國上市后就一直占據(jù)著市場領(lǐng)頭羊的地位。2005年，該產(chǎn)品以21. 4%的增長率創(chuàng)造了 54. 65億美元的銷售佳績，穩(wěn)居世界三大暢銷藥的位置。，且在全球七大主要醫(yī)藥市場的銷售額也已經(jīng)超過49億美元。兩年后，阿斯利康推出了聯(lián)合治療藥物Symbicort，該產(chǎn)品于2001年首次在歐洲上市。2005年以10. 06億美元的全球銷售額居全球暢銷藥排名第 100位。全球第三個上市的聯(lián)合治療藥物為Chiesi公司的倍氯米松+福莫特羅于2007年 9月首次在德國上市。據(jù)估計其全球銷售額2015年有望達到3300億美元。盡管COPD治療市場從2004年到2014年將翻一番以上，但就藥物開發(fā)商而言，因為治療COPD的藥物研發(fā)規(guī)模比較小，而且缺乏一些真正創(chuàng)新的方法來解決尚未滿足的需求，以提高針對疾病的藥物療效和開發(fā)有效的抗炎劑，所以迫切需要研發(fā)新的治療COPD的藥物以滿足市場對不同類型和不同治療機制的藥物的需求。羅氟司特英文名:RofIumi last ；
化學(xué)名N- (3，5-二氯吡啶-4-基)-3-環(huán)丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰胺； 結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.高生物利用度的羅氟司特藥物組合物，由羅氟司特、倍他環(huán)糊精、乳糖、微晶纖維素、 硬脂酸鎂組成，其特征在于，其中羅氟司特倍他環(huán)糊精乳糖的重量比為1:2:20。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的羅氟司特的重量范圍選自每片含羅氟司特0. 25mg,0. 5mg, Imgo
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項所述的藥物組合物，其特征在于，其所述的羅氟司特藥物組合物，每1000支其配方組成為羅氟司特0. 25-lg倍他環(huán)糊精0. 5-2g乳糖5-20g微晶纖維素1270 -140g硬脂酸鎂l_2g。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，其所述的羅氟司特藥物組合物，每 1000支其配方組成為羅氟司特0. 5g倍他環(huán)糊精Ig乳糖IOg微晶纖維素1270 g硬脂酸鎂2g。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，其所述的羅氟司特藥物組合物，每 1000支其配方組成為羅氟司特0. 25g倍他環(huán)糊精0. 5g乳糖5g微晶纖維素1270 g硬脂酸鎂2g。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，其所述的羅氟司特藥物組合物，每 1000支其配方組成為羅氟司特Ig倍他環(huán)糊精2g乳糖20g微晶纖維素12140 g硬脂酸鎂2g。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的羅氟司特藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟1)準(zhǔn)備將微晶纖維素12、乳糖、硬脂酸鎂在80°C條件下干燥4小時，備用；2)將處方量的倍他環(huán)糊精和羅氟司特，置容器中，混合均勻后，研磨至粒度在 80 士 10um，備用；3)將2)項與處方量的微晶纖維素12、硬脂酸鎂混合均勻；4)壓片調(diào)節(jié)適宜硬度和片重，進行壓片；5)包裝采用鋁塑泡罩包裝機進行包裝；6)入庫。
全文摘要
本發(fā)明公開了高生物利用度的羅氟司特藥物組合物，由羅氟司特、倍他環(huán)糊精、乳糖、微晶纖維素、硬脂酸鎂組成，其特征在于，其中羅氟司特倍他環(huán)糊精乳糖的重量比為1:2:20；該羅氟司特藥物組合物穩(wěn)定性好，對提高產(chǎn)品收率，降低成本，實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，更好的應(yīng)用于臨床，具有更明顯的優(yōu)勢，可有效提高其溶出度，生物利用度明顯提高，本發(fā)明的藥物組合物可用于治療慢性阻塞性肺病。
文檔編號A61K47/40GK102274222SQ20111023813
公開日2011年12月14日 申請日期2011年8月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月18日
發(fā)明者嚴(yán)潔, 黃欣 申請人:天津市漢康醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司