專利名稱：尼群地平滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種由尼群地平與滴丸基質(zhì)配制而成的尼群地平滴丸。
背景技術(shù)：
高血壓是一種常見(jiàn)病，也是一個(gè)可能帶來(lái)很嚴(yán)重臨床后果的疾病，有人將它稱為“無(wú)聲的殺手”——高血壓通常沒(méi)有太特異的臨床癥狀，容易被患者忽略，直到出現(xiàn)嚴(yán)重的靶器官損害時(shí)才開(kāi)始治療。據(jù)統(tǒng)計(jì)，我國(guó)目前高血壓患病率約為12％，現(xiàn)有高血壓患者數(shù)超過(guò)1億人，中老年高血壓患者占了很大比例，而這些患者大多需要長(zhǎng)期服用藥物控制血壓。
尼群地平為抗高血壓藥，化學(xué)名為2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。尼群地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，有顯著而持久的血管擴(kuò)張和降壓作用，對(duì)冠狀動(dòng)脈選擇作用亦佳，能降低心肌耗氧量。該藥對(duì)脂、糖代謝無(wú)影響，并有防止和逆轉(zhuǎn)高血壓左室肥厚及血管平滑肌增殖作用，并可減少高血壓心腦并發(fā)癥的發(fā)生。臨床上用于治療原發(fā)性及持續(xù)性高血壓。尼群地平對(duì)老年高血壓患者特別適用，是老年抗高血壓的首選藥物。它對(duì)冠心病和高血壓都有療效，適用于同時(shí)患有這兩種疾病的患者，療效確切，副作用小，耐受性好。
目前市場(chǎng)上尼群地平口服制劑主要為片劑和膠囊劑。由于常規(guī)片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點(diǎn)，使得這類口服制劑崩解時(shí)間長(zhǎng)，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的尼群地平滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，舌下含服可減少藥物的肝臟首過(guò)作用，也適用于吞咽有困難的患者，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)車間無(wú)粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過(guò)程短，成本低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種具有抗高血壓作用的尼群地平滴丸及其制備工藝。
本發(fā)明的特征在于由尼群地平與滴丸基質(zhì)配制而成。
各成分的重量比為尼群地平∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶15本發(fā)明可通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)取尼群地平，粉碎，過(guò)篩。尼群地平與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
利用本發(fā)明的方法制備的滴丸，其主要特點(diǎn)是1.藥物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。滴丸劑是利用固體分散技術(shù)而制得，增加了給藥方式，可以吞服，也可舌下含服。尼群地平存在明顯的首過(guò)效應(yīng)，若采用舌下含化給藥，與唾液接觸后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不經(jīng)胃腸道和肝臟直接進(jìn)入循環(huán)系數(shù)，不僅避免了肝腸首過(guò)作用，而且達(dá)到了起效迅速，提高生物利用度，減小副作用的目的。
2.藥物穩(wěn)定性好。滴丸制劑由藥物與基質(zhì)加熱熔合后，滴入不相溶的冷卻液中制成，與空氣接觸面積減少，不易氧化，基質(zhì)為非水物，不易引起藥物水解，使藥物的穩(wěn)定性增加，從而保證了藥品質(zhì)量。
3.滴丸劑生產(chǎn)工藝、生產(chǎn)設(shè)備簡(jiǎn)單，生產(chǎn)周期短，生產(chǎn)效率高，成本低。
4.滴丸劑的主要生產(chǎn)過(guò)程中，所用物料均是在液態(tài)下進(jìn)行，減少了粉塵污染，有利于勞動(dòng)保護(hù)和環(huán)保。
尼群地平滴丸原料藥為尼群地平?；瘜W(xué)名為2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。
尼群地平幾乎不溶于水，而藥物的吸收速率隨分散度的增加而提高。尼群地平滴丸系采用固體物理分散原理制備的制劑，將在水中難溶的藥物與滴丸基質(zhì)混勻后熔融，通過(guò)滴制和驟冷凝固，使藥物呈分子、膠體或微晶狀態(tài)分散于基質(zhì)中。由于藥物的總面積增大，藥物以微晶或無(wú)定型的微粒釋出，因此藥物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
具體實(shí)施例方式
以下通過(guò)實(shí)施例進(jìn)一步可說(shuō)明本發(fā)明，但不受實(shí)施例限制。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1將猴頭菌絲體發(fā)酵浸膏10k8，加水1-2倍稀釋，攪拌，離心，離心液加乙醇至醇濃度為80％，離心，收集沉淀，加蒸餾水配成水溶液，對(duì)水透析，透析膜分子量范圍8仟-1萬(wàn)，收集透析內(nèi)液，濃縮至浸膏1kg，冷凍干燥，得粉狀猴頭菌糖蛋白200g，裝入藥瓶中密封，消毒制成產(chǎn)品。
實(shí)施例2取猴頭菌絲發(fā)酵浸膏10kg，加水1-2倍稀釋，攪拌，離心，離心液加乙醇至醇濃度為80％，離心，收集沉淀，加蒸餾水配成水溶液，通過(guò)DEAE-SephadexA50離子交換樹(shù)脂柱，用1N NaCl溶液洗脫，收集洗脫液，采用透析的方法脫鹽，收集透析內(nèi)液，濃縮至浸膏，冷凍干燥，得猴頭菌糖蛋白176g，制成XXX，裝入藥瓶中密封，消毒制成產(chǎn)品。
權(quán)利要求
1.一種尼群地平滴丸及其制備工藝，其特征在于由尼群地平與滴丸基質(zhì)配制而成。各成分的重量比為尼群地平∶滴丸基質(zhì)＝1∶1～1∶15。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的尼群地平滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸脂中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的尼群地平滴丸，其特征在于制備方法如下取尼群地平，粉碎，過(guò)篩。尼群地平與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種尼群地平滴丸及其制備工藝，尼群地平滴丸由尼群地平與滴丸基質(zhì)配制而成。本發(fā)明生物利用度高，藥品穩(wěn)定性好，服用攜帶方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點(diǎn)，且生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，成本低。
文檔編號(hào)A61P9/12GK1771947SQ200510061340
公開(kāi)日2006年5月17日 申請(qǐng)日期2005年11月1日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月1日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請(qǐng)人:陳茜