專利名稱：獸用驅(qū)蟲藥物復方制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是一種獸用藥物，具體的說是用于獸類的驅(qū)蟲藥物。
目前常用治療蠕蟲病的藥物中，除有丙硫咪唑、左旋咪唑、甲苯咪唑、噻嘧啶、敵百蟲、氯硝柳氨及吡喹酮等外，尚有丙硫咪唑與吡喹酮伍用或噻嘧啶與敵百蟲伍用治療家畜寄生蟲病的報道，也有吡喹酮與噻嘧啶伍用治療人體腸道寄生蟲的文獻記載，但迄今未見吡喹酮與噻嘧啶伍用驅(qū)獸類寄生蟲病的報道，更無該兩種藥物的復方制劑。
吡喹酮是一種新型廣譜抗蠕蟲藥物，對各種絳蟲和吸蟲均有效，已被世界衛(wèi)生組織推薦為治療吸蟲的首選藥物，但對線蟲基本無效；噻嘧啶主要對線蟲有良效，其特點為驅(qū)蟲作用快，服藥后蟲體迅速麻痹致死而被排出，24小時內(nèi)排蟲達高峰，48小時基本排出，但該藥對絳蟲和線蟲基本無效。
本發(fā)明的目的在于提供一種服用方便的吡喹酮與噻嘧啶的復方制劑，它既克服了單用吡喹酮對線蟲基本無效的不足，又克服了單用噻嘧啶對絳蟲、吸蟲效果甚微的缺點，兩藥伍用的復方制劑達到了高效、低毒、更為廣譜的驅(qū)蟲作用。
本發(fā)明的獸用驅(qū)蟲藥物復方制劑，是以吡喹酮與噻嘧啶為有效成分，與適量的輔料和/或填料為載體摻和而成的驅(qū)除獸類寄生蟲的藥物復方制劑，可制成片劑，膠囊，干糖漿，注射液，舔劑，顆粒劑，乳膏劑和栓劑等。該復方制劑各劑型可按一般制藥工業(yè)已知方法制備。
藥物配伍劑量根據(jù)不同治療對象及采用的不同劑型而有所不同，其有效劑量范圍采用吡喹酮2-50毫克/公斤和噻嘧啶2.5-60毫克/公斤伍用。
各劑型的輔料和/或填料分別為膠囊，甘糖漿，舔劑，散劑，顆粒劑可含有制藥工業(yè)上常用的輔劑和/或填料，例如填充劑(如淀粉)，賦形劑(如糖粉，糊精)，矯味劑(如蜜糖)等。
片劑可含有制藥工業(yè)上常用的輔劑和/或填料，例如填充劑(如淀粉)，潤滑劑(如硬脂酸鎂)，粘和劑(如糊精)，助劑(如青甲基千維素鈉)，崩解劑(如淀粉)等。
乳膏劑可含有工業(yè)上常用的輔料和/或填料，例如透皮促進劑(如氯酮)，助劑(如羥乙基膽固醇)，表面活性劑(如吐溫-80，單油酸山梨醇酯)稀釋劑(如蒸餾水)，賦形劑(如合成鯨臘)等。
栓劑可含有工業(yè)上常用的輔料和/或填料，例如透皮促進劑(如氯酮)，助劑(如乙醇)，輔形劑(如肉豆蔻酸異丙醋)等。
注射液含有助滲劑(如乙醇)，溶劑(如蒸餾水)。
采用上述藥物復方制劑對動物如小鼠，犬等作藥效實驗結(jié)果吡喹酮和噻嘧啶的三個劑量組驅(qū)除絳蟲，蟯蟲和鉤蟲的陰轉(zhuǎn)率和減蟲率均為99.4%-100%。吡喹酮與噻嘧啶復方制劑對動物的腸道寄生蟲均有良好的驅(qū)蟲效果，在所使用的劑量范圍內(nèi)未發(fā)現(xiàn)鼠和犬有明顯的毒副作用。
采用上述復方制劑的動物毒性檢測1.小鼠一次灌胃急性半數(shù)致死量大于7.5克/千克。根據(jù)全國推薦毒物經(jīng)口急性毒性分級標準屬于基本無毒級。
2.小鼠一次腹腔注射急性半數(shù)致死量正落在等效應(yīng)線的95%可信限范圍內(nèi)，提示該合并用藥無增毒作用，乃屬相加作用。
本發(fā)明的主要優(yōu)點是吡喹酮與噻嘧啶復方制劑是一種廣譜、高效、低毒的獸用驅(qū)蟲藥，對家畜、家禽特別是貓，犬等寵物，使用方便，療程短(一次頓服)，排蟲快，效果好，有較高的經(jīng)濟價值和實用意義。兩藥物復合具有一定的協(xié)同作用。該藥有多種劑型，適于各類動物應(yīng)用，使用方法簡便。
實施例下面是各劑型的實施方案，以進一步說明本發(fā)明的內(nèi)容。
例一.
含以下藥物組份的片劑，按藥物制劑工藝學方法制備組份用量作用吡喹酮300克主藥噻嘧啶10克主藥淀粉60克填充劑,崩解劑淀粉漿(20%)80毫升粘和劑硬脂酸鎂10克潤滑劑滑石粉4克潤滑劑共制成0.4×1000片例二.
含以下藥物組份的片劑，按藥物制劑工藝學方法制備組份用量作用吡喹酮250克主藥噻嘧啶10克主藥
PVP溶液(10%)15毫升粘和劑淀粉50克填充劑,崩解劑硬脂酸鎂8.5克潤滑劑共制成0.32×1000片例三.
含以下藥物組份的片劑，按藥物制劑工藝學方法制備組份用量作用吡喹酮25克主藥噻嘧啶25克主藥淀粉22克填充劑糊精(10%)10克粘和劑淀粉漿(10%)10克粘和劑羧甲基千維素鈉4克助劑硬脂酸鎂4克潤滑劑共制成0.1×1000片例四.
含以下藥物組份的膠囊劑，按制劑工藝學方法制備組份用量作用吡喹酮12.5克主藥噻嘧啶125克主藥淀粉12.5克填充劑用4號膠囊共制成0.15×1000粒例五.
含以下藥物組份的舔劑，按藥物制劑工藝學方法制備組份用量作用吡喹酮25克主藥噻嘧啶250克主藥淀粉25克填充劑蜜糖150克矯味劑共制成1000份，臨用前加入蜜糖拌勻。
例六.
含以下藥物組份的散劑，按藥物制劑工藝學方法制備組份用量作用吡喹酮150克主藥噻嘧啶75克主藥淀粉75克稀釋劑共制成0.3×1000包例七.
含以下藥物組份的顆粒劑，按藥物制劑工藝學方法制備組份用量作用吡喹酮75克主藥噻嘧啶150克主藥淀粉225克填充劑糖粉500克賦形劑共制成1.0克×1000包例八.
含以下藥物組份的甘糖漿劑，按藥物制劑工藝學方法制備組份用量作用吡喹酮250克主藥噻嘧啶12.5克主藥糖粉557.5克矯味劑糊精180克賦形劑共制成1.0克×1000包例九.
含以下藥物組份的注射液，按藥物制劑工藝學方法制備組份用量作用吡喹酮225克主藥噻嘧啶45克主藥乙醇470毫升助溶劑注射用水1000毫升溶劑共制成1毫升×1000支例十.
含以下藥物組份的乳膏劑，按藥物制劑工藝學方法制備組份用量作用吡喹酮135克主藥噻嘧啶45克主藥氯酮5克透皮促進劑羥乙基膽固醇4克助劑吐溫-8045克表面活性劑山梨糖溶液55毫升助劑合成鯨臘75克賦形劑單油酸山梨醇脂10克表面活性劑檸檬酸鈉5克助劑硬脂醇120克助劑蒸餾水501毫升稀釋劑共制成1000份例十一.
含以下藥物組份的栓劑，按藥物制劑工藝學方法制備組份用量作用吡喹酮45克主藥噻嘧啶135克主藥乙醇929毫升助劑氯酮100毫升透皮促進劑肉豆蔻酸異丙醋50毫升輔形劑共制成1000份
權(quán)利要求
1.一種獸用驅(qū)蟲藥物復方制劑，其特征是以吡喹酮與噻嘧啶為有效成分，與適量的輔劑和/或填料為載體摻和而成的藥物復方制劑。
2.按權(quán)利要求1.所說的獸用驅(qū)蟲藥物復方制劑，其特征是所述制劑中含有吡喹酮2-50毫克和噻嘧啶2.5-60毫克。
3.按權(quán)利要求1.所說的獸用驅(qū)蟲藥物復方制劑，其特征是所述復方制劑的劑型有片型，膠囊劑，舔劑，散劑，顆粒劑，甘糖漿劑，注射液，乳膏劑和栓劑。
全文摘要
本發(fā)明提供一種獸用驅(qū)蟲藥物復方制劑，以吡喹酮和噻嘧啶為有效成分，與適量的輔劑和/或填料為載體摻和而成，該復方制劑的劑型有片劑、舔劑、栓劑等多種劑型，適用于驅(qū)除獸類絳蟲和線蟲等腸道寄生蟲，驅(qū)蟲效果顯著，無毒副作用，是一種廣譜、高效、低毒的獸用驅(qū)蟲新藥，特別對于貓、犬等寵物有極高的經(jīng)濟價值。
文檔編號A61K31/505GK1099973SQ9311196
公開日1995年3月15日 申請日期1993年9月8日 優(yōu)先權(quán)日1993年9月8日
發(fā)明者邱則吟, 劉崇義, 張德洪, 張孝蓉, 劉光惠, 張興乾 申請人:四川省醫(yī)學科學院寄生蟲病防治研究所