專利名稱：一種含三價(jià)鋁的磁共振成像造影劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種磁共振成像造影劑，具體涉及一種含三價(jià)鋁的磁共振成像造影劑。
背景技術(shù)：
磁共振成像(magneticresonance imaging, MRI)是繼 X-射線 CT 之后出現(xiàn)的另一舉世公認(rèn)的醫(yī)學(xué)偉大成就，對(duì)醫(yī)療實(shí)踐產(chǎn)生了巨大影響。在臨床成像中，為了提高病變部位與正常組織間信號(hào)的對(duì)比度，超過35%的診斷需要使用磁共振成像造影劑。磁共振成像造影劑是一類能縮短成像時(shí)間、提高成像對(duì)比度和清晰度、顯示組織器官功能狀態(tài)的診斷用藥。目前用于臨床磁共振成像診斷的造影劑主要為釓或錳的配合物Gd-DTPA(Magnevist,馬根維顯)、Gd-DOTA(Dotarem,多它靈)、Mn-DPDP (Teslascan,泰樂影)、Gd-DTPA-BMA (Omniscan,歐乃影)、Gd-HP-D03A (Prohance,普絡(luò)顯思)、Gd-BOPTA(MultiHance,莫迪司)等，這些小分子造影劑對(duì)大腦和中樞神經(jīng)系統(tǒng)等具有良好的成像效果，但其細(xì)胞外分布及較快的腎臟代謝限制了其應(yīng)用，特別是對(duì)體內(nèi)的一些臟器如肝臟、腎臟的造影效果不夠理想，不能滿足組織、器官選擇性的要求。因此，開發(fā)造價(jià)低廉、低毒性、弛豫效率高且對(duì)特定組織或器官具有選擇性或靶向性的造影劑，是目前磁共振成像造影劑的發(fā)展方向。近年來，國內(nèi)外造影劑研究與開發(fā)的主流是對(duì)二乙三胺五乙酸(Diethylenetriaminepentaacetic acid, DTPA)和 1，4，7, 10-四氮雜環(huán)十二環(huán)-1，4，7，10-四乙酸(1，4，7，lO-tetraazacyclododecane-N, N'，N"，N' 1 1 -tetraacetic acid, D0TA)及其衍生物進(jìn)行化學(xué)修飾，制造各種類型的造影劑，其中制備高弛豫效率和對(duì)生物體具有選擇性及靶向性的磁共振成像造影劑，一直是磁共振成像造影劑研究的主要方向。本發(fā)明通過化學(xué)合成的方法制備了一種Al-Gd自組裝的磁共振成像造影劑，它具有較高的弛豫效率和較好的水溶性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種含三價(jià)鋁的磁共振成像造影劑。該磁共振成像造影劑是由5-溴甲基-8-羥基喹啉與1，4，7，10-四氮雜環(huán)十二烷-1，4，7-三乙酸(D03A)反應(yīng)后形成的配體與三價(jià)鑭系離子形成1:1的配合物，該配合物進(jìn)一步與三價(jià)鋁離子按3:1配位獲得所需要的順磁性金屬配合物；該順磁性金屬配合物具有如下結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.一種含三價(jià)鋁的磁共振成像造影劑，其特征在于該磁共振成像造影劑是由5-溴甲基-8-羥基喹啉與1，4，7，10-四氮雜環(huán)十二烷-1，4，7-三乙酸形成的配體與鑭系稀土元素I I形成配合物，該配合物能進(jìn)一步與三價(jià)的鋁離子按3:1配位而獲得所需配合物；該順磁性金屬配合物具有如下結(jié)構(gòu)
2.如權(quán)利要求I所述的一種含三價(jià)鋁的磁共振成像造影劑，所述的鑭系稀土元素的三價(jià)離子，優(yōu)選為Gd3+、Dy3+或Nd3+。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含三價(jià)鋁的磁共振成像造影劑。該磁共振成像造影劑配體是通過有機(jī)溶劑中的液相反應(yīng)合成得到的，其與鑭系稀土元素1:1形成配合物，該配合物能進(jìn)一步與三價(jià)的鋁離子按3:1配位而獲得所需配合物。該磁共振成像造影劑具有較高的弛豫效率。本發(fā)明的造影劑除用于磁共振成像診斷外，還可用于X-射線CT或γ閃爍成像診斷技術(shù)。
文檔編號(hào)A61K49/06GK102973955SQ20111026098
公開日2013年3月20日 申請日期2011年9月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月6日
發(fā)明者李偉生, 陳忠寧 申請人:中國科學(xué)院福建物質(zhì)結(jié)構(gòu)研究所