專利名稱：一種化合物的應(yīng)用以及stat3抑制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種化合物的應(yīng)用以及STAT3抑制劑。
背景技術(shù)：
癌癥是一大類惡性腫瘤的統(tǒng)稱，其特點(diǎn)是無限制、無止境地增生。癌細(xì)胞使患者體內(nèi)的營養(yǎng)物質(zhì)被大量消耗，同時(shí)釋放出多種毒素，使人體產(chǎn)生一系列癥狀，導(dǎo)致人體消瘦、無力、貧血、食欲不振、發(fā)熱以及嚴(yán)重的臟器功能受損，引起壞死出血合并感染，患者最終由于器官功能衰竭而死亡。信號(hào)傳導(dǎo)與轉(zhuǎn)錄激活因子-3(Signal Transducer and ActivatorofTranscription-3, STAT3)是一種可以被不同的細(xì)胞因子受體激活的相關(guān)蛋白，在細(xì)胞因子-受體相互作用的過程中充當(dāng)載體，保持信號(hào)在細(xì)胞內(nèi)傳遞的內(nèi)在特異性，并通過誘導(dǎo)靶基因轉(zhuǎn)錄來表達(dá)生物刺激的效應(yīng)作用，除了參與血管生成和免疫應(yīng)答之外，還與細(xì)胞的增殖、生存、分化、抗凋亡等密切關(guān)聯(lián)。STAT3在多種腫瘤細(xì)胞(包括白血病、多發(fā)性骨髓瘤等血液腫瘤以及肺癌、乳腺癌、前列腺癌等多種實(shí)體腫瘤)中表達(dá)異常升高，與惡性腫瘤的發(fā)生、發(fā)展密切相關(guān)。通過抑制STAT3活性有望使癌細(xì)胞出現(xiàn)凋亡從而達(dá)到治療癌癥的目的，最近研究發(fā)現(xiàn)，抑制STAT3信號(hào)可以克服包括視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤、肺癌、白血病等多種腫瘤的化學(xué)耐藥性，STAT3已經(jīng)成功研發(fā)為一個(gè)新的抗腫瘤靶標(biāo)。因此，積極尋找新的STAT3抑制劑對(duì)于癌癥的治療有著極為重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容
有鑒于此，本發(fā)明的目的是提供式I所示化合物在制備STAT3抑制劑中的應(yīng)用，
其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.式I所示化合物在制備STAT3抑制劑中的應(yīng)用，
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述應(yīng)用，其特征在于，所述4-三氟烷基苯基中烷基為C1-C4的烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述應(yīng)用，其特征在于，所述3-烷基苯基中烷基為C1-C4的烷基。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述應(yīng)用，其特征在于，所述鹵代苯基為氟苯基、氯苯基或溴苯基。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述應(yīng)用，其特征在于，所述STAT3抑制劑用于治療腫瘤疾病。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述應(yīng)用，其特征在于，所述腫瘤疾病為急性白血病、慢性白血病、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴瘤、肺癌、前列腺癌和宮頸癌。
7.—種STAT3抑制劑，其特征在于，由有效量的式I所示化合物和藥學(xué)上可接受的輔料組成。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述STAT3抑制劑，其特征在于，所述藥物制劑為注射制劑或口服制劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述STAT3抑制劑，其特征在于，所述注射制劑為凍干粉針劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述STAT3抑制劑，其特征在于，所述口服制劑為片劑、膠囊劑或顆粒劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了式Ⅰ所示化合物在制備STAT3抑制劑中的應(yīng)用以及一種STAT3抑制劑，本發(fā)明所述式Ⅰ化合物能夠顯著抑制急慢性白血病、多發(fā)性骨髓瘤、淋巴瘤、肺癌、前列腺癌和宮頸癌等多種腫瘤細(xì)胞的增殖和存活，抑制腫瘤細(xì)胞STAT3信號(hào)通路，激活誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡的相關(guān)因子，從而誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，達(dá)到治療腫瘤疾病的效果，
文檔編號(hào)A61P35/02GK102961374SQ20121053676
公開日2013年3月13日 申請(qǐng)日期2012年12月12日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月12日
發(fā)明者許新, 毛新良 申請(qǐng)人:蘇州大學(xué)