專利名稱：山香圓膠囊及制備方法
該發(fā)明涉及中成藥產(chǎn)品劑型及制作工藝技術(shù)領(lǐng)域，尤其是涉及山香圓膠囊劑產(chǎn)品及生產(chǎn)工藝。
膠囊劑是一種眾所周知的藥品劑型，廣泛地應(yīng)用于醫(yī)藥行業(yè)。根據(jù)我國《中華人民共和國藥品管理辦法》及《新藥審批辦法》的規(guī)定，一個藥品由一種劑型改變成另一種劑型，由于其中包含著許多技術(shù)性，須作為新藥研究和申報。山香圓是一味性寒、味苦其質(zhì)輕浮上行的中藥材。具有疏風(fēng)清熱，解毒利咽、消腫止痛作用。目前常用于治療咽喉炎、扁桃體炎和扁桃體膿腫。該藥材已有江西安遠(yuǎn)制藥廠制成了“山香圓片劑和沖劑”，并已列入江西省藥品標(biāo)準(zhǔn)(1982年版)，現(xiàn)已報中華人民共和國衛(wèi)生部標(biāo)準(zhǔn)(待批準(zhǔn))。山香圓片經(jīng)十多年的監(jiān)床使用，證明對咽喉炎、扁桃體炎及膿腫有確切療效。但是現(xiàn)有產(chǎn)品缺陷在于工藝為水煮醇沉法，所得產(chǎn)品的熊果酸含量低且無有效的質(zhì)量控制方法，產(chǎn)品穩(wěn)定性差，用量較大等缺點。
本發(fā)明的目的是在現(xiàn)有片劑及加工技術(shù)的基礎(chǔ)上開發(fā)研制一種新的藥品制劑——山香圓膠囊，來提高產(chǎn)品質(zhì)量，增加產(chǎn)品穩(wěn)定性，減少使用量，從而滿足不同情況的病人需要。
本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)。
一山香圓膠囊的配方組成山香圓葉2000-10000克，賦形劑適量，共制膠囊1000粒。其最佳配方組成是山香圓葉4000-5000克，賦形劑適量，共制膠囊1000粒。
二山香圓膠囊制備工藝工藝一山香圓葉粉碎，用5-20倍量50-95％的乙醇滲漉或加熱回流提取，漉液或回流提取液回收乙醇并濃縮成流膏。(相對密度為1.10-1.25)。然后采用第一種方法將流膏噴霧干燥，所得粉末直接裝入膠囊；或粉末加適量賦形劑和濕潤劑經(jīng)制粒干燥裝膠囊。第二種方法是將流膏濃縮成稠膏，再干燥(常壓或減壓)，粉碎成粉末裝膠囊或加賦形劑制粒干燥后裝膠囊。
工藝二山香圓葉適當(dāng)破碎后用5-20倍量50-100℃水循環(huán)浸提或煎煮，時間為0.5-10小時，浸提液經(jīng)離心，(離心速度2000-20000Prm)，所得溶液經(jīng)超濾器(選6000-10萬分子量超濾器)超濾，濾液經(jīng)薄膜濃縮，亦可行減壓濃縮，或反滲透濃縮成流膏(相對密度1.10-1.25)，然后采用工藝一中的第一種方法或第二種方法制成膠囊。
三通過工藝一、二所制成的膠囊，其膠囊均采用國家統(tǒng)一標(biāo)準(zhǔn)0--3號硬膠囊(非腸溶性)進行灌裝，配方中的所需賦形劑可以是山香圓葉細(xì)粉，淀粉，糊精，硫酸鈣中的一種或二種、三種、四種按不同比例混合使用，所用的濕潤劑可以是水或不同濃度的乙醇，制粒的方法可以是一步制粒法，干法制粒法或搖擺式顆粒機制粒法，其質(zhì)量控制分定性和定量二方面。定性是將成品與山香圓葉對照品，熊果酸對照品分別制成樣品，分別點于含有羧甲基纖維素鈉為粘合劑的硅膠G或硅膠H薄板上，用如石油醚、苯、乙酸乙酯，冰醋酸(不同比例配合)展開劑展開，噴1-10％磷鉬酸乙醇液(顯色劑)，105-110℃加熱顯色，成品與山香圓葉對照品，熊果酸對照品，在相應(yīng)位置上顯相同的斑點，定量是每顆膠囊含山香圓葉以熊果酸計為20mg-250mg或不少于20mg，定量方法可用薄層——比色法，薄層掃描法，高效液相色譜法。該發(fā)明還可以制成含片，口服液及口嚼片，三種新制劑。
該發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)比較其優(yōu)越性在于胃腸道膠囊易溶解擴散，使有效成份吸收快，加速有效成份在血液中形成高峰的時間，使其盡快發(fā)揮療效，含有較高的醇溶性成份熊果酸，產(chǎn)品穩(wěn)定性好，產(chǎn)品的有效期可達(dá)十八個月以上，產(chǎn)品有科學(xué)的定性定量控制方法，使產(chǎn)品的質(zhì)量和療效有保障，使用劑量比片劑減少，方便了病人和運輸，攜帶。
該發(fā)明的最佳實施方案是依據(jù)新藥研制申報要求按說明書所述的配方工藝進行研究，最后由藥政部門審定后，按批件要求進行工業(yè)化生產(chǎn)銷售。
權(quán)利要求
1.一種山香圓膠囊其特征是其配方組成為山香圓葉2000-10000克，賦形劑適量，共制膠囊1000粒，最佳配方組成為山香圓葉4000-5000克，賦形劑適量，共制膠囊1000粒。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的山香圓膠囊其特征為賦形劑可以是山香圓葉細(xì)粉，淀粉，糊精，硫酸鈣四種物質(zhì)的任何一種，亦可以是二種、三種、四種物質(zhì)的混合使用。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的山香圓膠囊其特征是空膠囊是采用國家統(tǒng)一標(biāo)準(zhǔn)0-3號硬膠囊(非腸溶性)中的任何一種灌裝。
4.一種山香圓膠囊制備方法其特征是4.1取山香圓葉粉碎，用5-20倍量50-95％的乙醇滲漉，漉液回收乙醇并濃縮成流膏。(相對密度為1.10-1.25)4.2取山香圓葉粉碎用5-20倍量50-95％的乙醇采用加熱回流法提取，提取液回收乙醇并濃縮成流膏。(相對密度為1.1-1.25)4.3流膏經(jīng)噴霧干燥，所得粉末直接裝入膠囊。4.4流膏再加適量賦形劑和濕潤劑經(jīng)制?！稍铩b膠囊。4.5流膏再濃縮成稠膏——再干燥——粉碎成粉末——裝膠囊。4.6流膏再濃縮成稠膏——再干燥——粉碎成粉末——加賦形劑制?！稍铩b膠囊。
5.一種山香圓膠囊制備方法其特征是5.1山香圓葉粉碎后用5-20倍量的50℃-100℃水循環(huán)浸提，浸提所需時間為0.5-10小時，浸提液經(jīng)離心(離心速度2000-20000prm)所得溶液經(jīng)超濾器(選6000-10萬分子量超濾器)超濾，濾液經(jīng)薄膜濃縮，亦可減壓濃縮、反滲透濃縮制成流膏。(相對密度1.1-1.25)5.2流膏經(jīng)噴霧干燥，所得粉末直接裝入膠囊。5.3流膏再加適量賦形劑和濕潤劑經(jīng)制粒——干燥——裝膠囊。5.4流膏再濃縮成稠膏——再干燥——粉碎成粉末——裝膠囊。5.5流膏再濃縮成稠膏——再干燥——粉碎成粉末——加賦形劑制?！稍铩b膠囊。
全文摘要
一種山香圓膠囊及制備方法是屬于中藥四類新藥的劑型改革領(lǐng)域。該藥品對咽喉炎、扁桃體炎、扁桃體膿腫等具有較好療效。其特點是經(jīng)制作工藝的改革及最后劑型改革——膠囊劑，達(dá)到了藥物在胃腸道溶解擴散快、吸收快、產(chǎn)品穩(wěn)定性好，有科學(xué)的質(zhì)量控制方法來保證質(zhì)量和療效，使用劑量減少，便于運輸和攜帶等優(yōu)點。是制藥企業(yè)的一種理想的產(chǎn)品。
文檔編號A61K9/48GK1140067SQ95107259
公開日1997年1月15日 申請日期1995年7月8日 優(yōu)先權(quán)日1995年7月8日
發(fā)明者毛友昌, 魏福有 申請人:毛友昌, 魏福有