專利名稱：阿奇霉素陰道用藥物制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于一種治療婦科疾病的藥物，特別是涉及一種治療婦科陰道炎癥的局部治療藥物。
婦女陰道炎癥可由多種微生物感染所致，為婦科常見病，多發(fā)病。特別是由支原體、衣原體等病原體感染的性傳播疾病，近年來有上升趨勢。目前治療普通陰道炎癥的藥物較多，但治療支原體、衣原體等感染的有效治療藥物尚欠缺，阿奇霉素是一種由紅霉素A衍生的廣譜抗菌藥，具有抗菌作用強，作用時間長，副作用小等特點。本品不僅對革蘭氏陽性菌、陰性菌有強大的抗菌作用，而且能有效地治療由支支原體、衣原體等引起的性傳播疾病。美國FDA和性疾病控制中心已將阿奇霉素列為治療生殖道性病的首選藥物之一。
目前，市售品多為阿奇霉素片劑、膠囊、顆粒劑等口服劑型。然而，文獻報道，阿奇霉素口服給藥對胃腸道的副作用占9.6％，其中常見的副作用是腹寫(3.6％)、惡心(2.6％)腹痛(2.5％)(HOPK in S，Am.J.med.91(suppl 3A(1991)40S-45S且阿奇霉素膠囊、片劑等經(jīng)口服給藥時，經(jīng)胃吸收的藥物只占投藥量的37％(Foulds G，etalThe pharmacokihetics of azithromycinin numan serum and tissues journal of A ntimicrobialChemotherapy1990，(SupplA)73-82)，其余部分被排除體外，造成浪費。
本發(fā)明的目的是提供一種不受胃腸道影響，并不對胃腸道產(chǎn)生副作用，直接作用于病灶的阿奇霉素制劑，從而避免了阿奇霉素對胃腸道的副作用，提高阿奇霉素的生物利用度，減少浪費。
本發(fā)明是經(jīng)科學(xué)篩選，在藥理學(xué)，藥效學(xué)上反復(fù)實驗及一期臨床的應(yīng)用實踐研制而成。本發(fā)明的阿奇霉素含量范圍為每日用量0.025-2.0g；劑型為片劑(包括泡騰片)、膠囊劑、膜劑，洗劑。其賦型劑(藥物載體)可分別為各劑型的賦型劑。
本發(fā)明與口服劑型相比，①可避免阿奇霉素對胃腸道的副作用。②可不受胃腸PH值及食物效應(yīng)的影響，提高生物利用度，減少浪費。
下面用實施例進一步說明本發(fā)明實施例1阿奇霉素25g 酒石酸氫鉀0.193g 碳酸氫鈉0.07g甲基纖維素0.0028g 乳糖0.145g淀粉0.043g淀粉漿10％ 適量 硬脂酸鎂0.5％取甲基纖維素加適量蒸餾水浸泡，使溶解，與10％淀粉漿適量混合作粘合劑(1)。酒石酸氫鉀過80目篩，加(1)適量制粒。取碳酸氫鈉過80目篩，加(1)適量制粒。
以上二種顆粒分別置室溫下干燥后整粒，混合均勻，加硬脂酸鎂，混勻壓片。制成100片。實施例2取阿奇霉素50g，過80目篩，加微粉硅膠適量，混勻，裝入陰道用膠囊，制成100粒。實施例3處方阿奇霉素50gPVA05-88125g甘油10g蒸餾水適量(約200ml)
取PVA加甘油，水浸泡，待充分膨脹后，在水浴上加熱溶解，加入阿奇霉素，攪拌均勻，靜置，消去氣泡，制成40×40×0.09mm3薄膜。每張內(nèi)含250mg主藥。實施例4取阿奇霉素乳酸鹽(相當于阿奇霉素50g)加蒸餾水150ml，搖勻，繼續(xù)加蒸餾水使成200ml，分裝即得。
權(quán)利要求
1.一種治療婦科陰道炎癥的藥物制劑，給藥途經(jīng)為陰道，其特征在于每日用該藥中的阿奇霉素含量范圍為0.025-2.0g。
2.權(quán)利要求1所述藥物制劑可為片劑(包括泡騰片)、膠囊、膜劑、洗劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或權(quán)利要求2中所述藥物制劑，其中還含有適量賦型劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述賦型劑分別為片劑、膠囊、膜劑、洗劑的賦型劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其中的阿奇霉素包括其無水物、含水物以及鹽。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種治療婦科陰道炎癥的陰道用藥物制劑,其劑型為片劑(包括泡騰片)、膠囊、膜劑、洗劑,藥物一日用量阿奇霉素含量范圍為0.025—2.0g。
文檔編號A61K9/70GK1245059SQ9811424
公開日2000年2月23日 申請日期1998年8月19日 優(yōu)先權(quán)日1998年8月19日
發(fā)明者王連華, 常江, 褚玉秋 申請人:錦州市制藥五廠