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HouttuynoidE在制備抗雌激素缺乏導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用的制作方法
專利名稱：Houttuynoid E在制備抗雌激素缺乏導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及抗骨質(zhì)疏松相關(guān)的藥物領(lǐng)域,尤其涉及Houttuynoid E用于防治骨質(zhì)疏松的新用途。
背景技術(shù)：
骨質(zhì)疏松是一種全身性的、代謝性的骨疾病，其特征是骨量減少和丟失，骨脆性和骨折危險性增加。隨著人口的老齡化，骨質(zhì)疏松的發(fā)病率也隨著迅速增加，已經(jīng)成為危害人類健康的重要疾病，并給全球帶來了巨大的社會和經(jīng)濟負(fù)擔(dān)。盡管國內(nèi)外相關(guān)專家學(xué)者對此病的防治十分重視，但該病尚缺乏有效的治療藥物。目前臨床上常用的防治骨質(zhì)疏松的藥物包括雌激素替代藥物，雙膦酸鹽類，選擇 性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，維生素D，甲狀旁腺素和人重組甲狀旁腺激素(1-34)等。雙磷酸鹽類藥物雖然效果不錯，但可導(dǎo)致頜骨壞死、肌肉骨骼痛和腎功能衰竭等嚴(yán)重不良反應(yīng)；激素替代療法雖然是防治絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松的重要方法，但長期使用有導(dǎo)致乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌的潛在危險且發(fā)生血栓的風(fēng)險也增加；而選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑可以使血栓性事件明顯增加。其他藥物或價格昂貴，或遠期療效不確切，均不夠理想。由于骨質(zhì)疏松是一種慢性病，需要長期服藥，因此價格便宜，毒副作用小的中草藥已成為研究治療骨質(zhì)疏松的熱點之一。本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid E是一個2012年發(fā)表(Cai, J. Y. et al.,2012. Houttuynoid E, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10)，2524 - 2527.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及DEF (Cai，J. Y. et al.，2012. Houttuynoid E, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10)，2524 - 2527.),對于本發(fā)明涉及的Houttuynoid E在制備抗雌激素缺乏導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗雌激素缺乏導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松活性強得意想不至IJ，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于骨質(zhì)疏松的防治顯然具有顯著的進步。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供Houttuynoid E的抗骨質(zhì)疏松新用途。本發(fā)明通過體內(nèi)實驗發(fā)現(xiàn)Houttuynoid E在制備抗骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用。進一步，所述的骨質(zhì)疏松是由于雌激素缺乏導(dǎo)致。本發(fā)明通過體內(nèi)試驗發(fā)現(xiàn)Houttuynoid E有顯著的預(yù)防骨質(zhì)疏松的作用。Houttuynoid E能夠抑制去卵巢引起的骨轉(zhuǎn)化率增強和骨質(zhì)破壞，同時可以提高血鈣濃度，有利于骨的沉積。是一種理想的防治骨質(zhì)疏松的藥物。所述化合物Houttuynoid E結(jié)構(gòu)如式(I )所示
權(quán)利要求
1. Houttuynoid E在制備抗雌激素缺乏導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用，所述化合物Houttuynoid E結(jié)構(gòu)如式(I )所示 OH HowOy^T0h 式(I )。
全文摘要
本發(fā)明公開了Houttuynoid E用于防治骨質(zhì)疏松的新用途。骨質(zhì)疏松是危害人類健康的重要疾病之一，隨著人口的老齡化，骨質(zhì)疏松的病人日益增多，給全球帶來了巨大的社會，醫(yī)療和經(jīng)濟負(fù)擔(dān)。盡管國內(nèi)外相關(guān)專家學(xué)者對此病的防治十分重視，但該病尚缺乏有效的治療藥物。本發(fā)明通過體內(nèi)試驗發(fā)現(xiàn)Houttuynoid E有顯著抗骨質(zhì)疏松的作用。實驗結(jié)果表明Houttuynoid E能夠抑制去卵巢引起的骨轉(zhuǎn)化率增強，較少骨質(zhì)破壞，同時可以提高血鈣濃度，有利于骨的沉積。對于由于雌激素缺乏導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松具有治療作用，并且無雌激素樣副作用。
文檔編號A61P19/10GK102988391SQ20121046913
公開日2013年3月27日 申請日期2012年11月19日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月19日
發(fā)明者何曉濤 申請人:何曉濤
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