專利名稱：大果榕提取物及其在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬植物應用領域，涉及一種植物活性提取物及其應用，具體是一種大果榕提取物及其在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應用。
背景技術：
骨質(zhì)疏松(osteoporosis, 0P)是以骨量減少、骨微觀結構退化、脆性增加和易發(fā)生骨折為特征的一 種全身性疾病，多發(fā)于絕經(jīng)后婦女、老人和多種慢性疾病患者。骨質(zhì)疏松致殘率較高，極大影響著人們的生活質(zhì)量，給家庭和社會帶來沉重的經(jīng)濟負擔。隨著人口結構老齡化，骨質(zhì)疏松的問題越來越突出?，F(xiàn)代醫(yī)學認為骨質(zhì)疏松的基本病理機制是在骨代謝過程中骨吸收和骨形成的偶聯(lián)出現(xiàn)了失衡，導致人體內(nèi)的鈣磷代謝不平衡，骨密度逐漸減少而引發(fā)的臨床癥狀。目前臨床上對于骨質(zhì)疏松的治療尚無理想的方法。中國傳統(tǒng)醫(yī)學中雖無骨質(zhì)疏松的癥名，但究其臨床表現(xiàn)、發(fā)病機制應歸屬于“骨痹”、“骨痿”的范疇。中醫(yī)理論認為，骨質(zhì)疏松的病因病機主要是腎虧、脾虛和痰瘀阻脈。治則則為補腎壯骨、健脾益氣和活血通絡。大果榕(Ficus auriculata)為?？崎艑俚闹参?，是榕屬的一種高大喬木或者小喬木，生活在低山溝谷潮濕雨林中，分布較廣，高3-10米，樹冠呈圓傘形，色濃綠碧亮。經(jīng)檢索，目前大果榕的用途僅為園林用途，在治療骨質(zhì)疏松藥物中的應用尚無報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種制備方法簡單的大果榕提取物及其在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應用。本發(fā)明所述的大果榕提取物是將大果榕原料烘干并粉碎成粉末，然后用醇回流提取，過濾提取液，減壓回收盡溶劑，獲得浸膏狀醇粗提物，醇粗提物加水稀釋，再用有機溶劑萃取，將萃取液或萃取后剩余的水溶液濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末即為大果榕提取物。所述大果榕原料是指大果榕的根、莖或葉。所述有機溶劑是石油醚、氯仿或乙酸乙酯。本發(fā)明還包括上述大果榕提取物在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應用。發(fā)明人在藥效試驗基礎上，發(fā)現(xiàn)大果榕提取物在治療骨質(zhì)疏松上具有良好的藥效，可以用來制備治療骨質(zhì)疏松藥物。所述治療骨質(zhì)疏松藥物是將大果榕提取物與常規(guī)輔料配合，采用現(xiàn)有工藝制得的臨床上允許的內(nèi)用制劑。所述常規(guī)輔料是溶劑、崩解劑、矯味劑、防腐劑、著色劑、粘合劑、潤滑劑、潤濕劑、
增稠劑、增溶劑或基質(zhì)。所述內(nèi)用制劑是散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、口服液、分散片、噴霧劑、靜脈注射劑、肌肉注射劑、吸入劑或凝膠劑。
本發(fā)明還包括上述大果榕提取物與祛風濕藥、利水滲濕藥、活血化瘀藥、補虛藥中的一種或一種以上的藥物組成復方藥劑。所述祛風濕藥為木瓜、秦艽、五加皮、桑寄生、狗脊等。所述利水滲濕藥為茯苓、澤瀉等。所述活血化瘀藥為川芎、延胡索、牛膝、骨碎補等。所述補虛藥是補陽藥、補陰藥、補氣藥、補血藥等。所述補陽藥包括淫羊藿、杜仲、續(xù)斷、鹿角膠、菟絲子、補骨脂、仙茅、肉蓯蓉、紫河車、巴戟天、鹿茸、胡桃肉、葫蘆巴等；所述補陰藥包括麥門冬、黃精、枸杞子、女貞子、旱蓮草、龜板、鱉甲、石斛、玉竹、天門冬等；所述補氣藥包括黃芪、山藥、甘草、白術、黨參、人參、大棗等；所述補血藥包括熟地黃、當歸、何首烏、白茍、阿I父等。
本發(fā)明所提供的大果榕提取物在治療骨質(zhì)疏松上具有良好的藥效，可以用來開發(fā)治療骨質(zhì)疏松藥物，避免化學合成藥副作用大的缺點，為骨質(zhì)疏松的治療提供有效途徑，其制備方法簡單，成本低。
具體實施例方式下面結合實施例，對本發(fā)明的具體實施方式
作進一步詳細描述。以下實施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。下列實施例中未注明具體條件的實驗方法，通常按照常規(guī)條件，或按照制造廠商所建議的條件。實施例一將大果榕根烘干并粉碎成粉末，粉末用95%甲醇回流提取3次，合并提取液，過濾，減壓回收盡甲醇獲得浸膏狀甲醇粗提物，甲醇粗提物加水稀釋，然后依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，分別將萃取液減壓濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末分別為大果榕根石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物。萃取后剩余的水溶液減壓濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末為大果榕根水相部位提取物。實施例二、將大果榕莖烘干并粉碎成粉末，粉末用75%乙醇回流提取6次，合并提取液，過濾，減壓回收盡乙醇獲得浸膏狀乙醇粗提物，乙醇粗提物加水稀釋，然后依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，分別將萃取液減壓濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末分別為大果榕莖石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物。萃取后剩余的水溶液減壓濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末為大果榕莖水相部位提取物。實施例三、將大果榕葉烘干并粉碎成粉末，粉末用95%乙醇回流提取4次，合并提取液，過濾，減壓回收盡乙醇獲得浸膏狀乙醇粗提物，乙醇粗提物加水稀釋，然后依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，分別將萃取液濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末分別為大果榕葉石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物。萃取后剩余的水溶液減壓濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末為大果榕葉水相部位提取物。一、大果榕根、莖、葉各部位醇粗提物和各極性萃取部位體外促成骨細胞增殖的實驗:將實施例獲得的提取物(醇粗提物、石油醚部位提取物、氯仿部位提取物、乙酸乙酯部位提取物、水相部位提取物)分別用PBS (磷酸鹽緩沖液)配制成10mg/mL儲備液，臨用前稀釋成 1000Mg/mL, 100)^g/mL, 10Mg/mL。實驗步驟取原代培養(yǎng)的鼠成骨細胞(OB)以2X IO4個/mL接種于96孔板，每孔體積90ML，在CO2培養(yǎng)箱中培養(yǎng)24h。待細胞貼壁后，加入提取物的PBS溶液10ML，使提取物的終濃度為 100Mg/mL, 10Mg/mL, lMg/mL,培養(yǎng) 48h 后，每孔加入 MTT 溶液(5 mg/mL)10ML,繼續(xù)在培養(yǎng)箱中孵育4h，傾去上清液后，每孔加入DMS0100ML，振蕩后用酶標儀于570nm處測定各孔吸光度值。同時設定空白組(以同體積的PBS代替提取物)，根據(jù)下面公式計算細胞存活率(Cell viability)=(提取物組OD值/空白組OD值)X 100%。1、大果榕根提取物對成骨細胞增殖的影響實驗結果見表I。
表I大果榕根各極性部位對成骨細胞增殖的影響
_大果榕根_濃度(ng/mL) _細胞存活率(％)_
__I (>U.U(> 士 2.44_
100224.17士9.48
乙醇粗提物10145.43±4.85___I_123.75d=4.68_
I(K)135.38士 2. W
水相部位提取物10111.98 士 3.44#
I1()6.57 士 2.60。注1、與對照組比較*P〈0.05，#P〈0.01，#*P〈0.001實驗結果表明，大果榕根的乙醇部位和水相部位在三個濃度下對OB細胞都具有明顯的促增殖作用。2、大果榕莖提取物對成骨細胞增殖的影響實驗結果見表2。表2大果榕莖各極性部位對成骨細胞增殖的影響
權利要求
1.一種大果榕提取物，其特征是將大果榕原料烘干并粉碎成粉末，然后用醇回流提取， 過濾提取液，減壓回收盡溶劑，獲得浸膏狀醇粗提物，醇粗提物加水稀釋，再用有機溶劑萃取，將萃取液或萃取后剩余的水溶液濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末即為大果榕提取物；所述大果榕原料是指大果榕的根、莖或葉。
2.根據(jù)權利要求1所述的大果榕提取物，其特征在于所述有機溶劑是石油醚、氯仿或乙酸乙酯。
3.權利要求1所述的大果榕提取物在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應用。
4.根據(jù)權利要求3所述的應用，其特征在于所述治療骨質(zhì)疏松藥物是將大果榕提取物與常規(guī)輔料配合，采用現(xiàn)有工藝制得的臨床上允許的內(nèi)用制劑。
5.根據(jù)權利要求4所述的應用，其特征在于所述常規(guī)輔料是溶劑、崩解劑、矯味劑、防腐劑、著色劑、粘合劑、潤滑劑、潤濕劑、增稠劑、增溶劑或基質(zhì)。
6.根據(jù)權利要求4所述的應用，其特征在于所述內(nèi)用制劑是散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、口服液、分散片、噴霧劑、靜脈注射劑、肌肉注射劑、吸入劑或凝膠劑。
7.權利要求1所述的大果榕提取物與祛風濕藥、利水滲濕藥、活血化瘀藥、補虛藥中的一種或一種以上的藥物組成復方藥劑。
全文摘要
本發(fā)明屬植物應用領域，涉及一種大果榕提取物及其在制備治療骨質(zhì)疏松藥物中的應用。所述大果榕提取物是以大果榕為原料獲得的醇粗提物，醇粗提物加水稀釋用有機溶劑萃取，將萃取液或萃取后剩余的水溶液濃縮至浸膏狀，真空干燥得到的粉末即為大果榕提取物。在藥效試驗基礎上，發(fā)現(xiàn)大果榕提取物在治療骨質(zhì)疏松上具有良好的藥效，可以用來制備治療骨質(zhì)疏松藥物，為骨質(zhì)疏松的治療提供有效途徑，其制備方法簡單，成本低。
文檔編號A61P19/10GK103006782SQ20131001205
公開日2013年4月3日 申請日期2013年1月14日 優(yōu)先權日2013年1月14日
發(fā)明者韓長日, 宋小平, 張金超, 陳光英, 邵泰明 申請人:海南師范大學, 河北大學