專利名稱：一種注射用克林霉素磷酸酯組合物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及的是一種注射用克林霉素磷酸酯組合物及其制備方法，通過該方法制備的注射用克林霉素磷酸酯組合物可以用于革蘭氏陽性菌和厭氧菌引起的各種感染性疾病的治療。
背景技術：
克林霉素磷酸酯化學名稱為6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫甲基-7 (S)-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-α -D-半乳辛吡喃糖甙_2_ 二氫磷酸其結構式為
權利要求
1.一種注射用克林霉素磷酸酯組合物，其特征在于所述組合物是由克林霉素磷酸酯和氫氧化鈉組成的凍干粉，其中，克林霉素磷酸酯和氫氧化鈉的重量比例為M 沈1，所述凍干粉的平均粒徑為70 130nm，孔隙率為92% 98%。
2.根據(jù)權利要求1所述的注射用克林霉素磷酸酯組合物，其特征在于所述的克林霉素磷酸酯和氫氧化鈉的重量比例為25:1。
3.根據(jù)權利要求1所述的注射用克林霉素磷酸酯組合物，其特征在于所述的注射用克林霉素磷酸酯組合物平均粒徑為90 llOnm，孔隙率為96% 98%。
4.根據(jù)權利要求1所述的注射用克林霉素磷酸酯組合物，其特征在于，所述的注射用克林霉素磷酸酯組合物按照如下方法制備1)配制按重量比M 沈1稱取克林霉素磷酸酯及氫氧化鈉，置配制罐中，加入注射用水，攪拌使之完全溶解并混合均勻；2)脫炭、無菌過濾加入藥液重量0.3%的針用活性炭，繼續(xù)攪拌，并將藥液加熱至35°C 保溫20分鐘，將鈦棒過濾器及0. 22 μ m的微孔過濾器串聯(lián)，脫炭同時進行無菌過濾；3)無菌分裝將步聚2)過濾至無菌室內(nèi)的克林霉素磷酸酯藥液，分裝于西林瓶內(nèi)，半加塞；4)真空冷凍干燥a、預凍將步聚3)分裝好的克林霉素磷酸酯藥液置凍干機內(nèi)，迅速降低制品溫度，當制品溫度低于-45°C時，繼續(xù)冷凍60分鐘使克林霉素磷酸酯藥液完全凍結；b、后箱制冷利用壓縮機對后箱冷阱制冷，使后箱冷阱溫度低于-70°C；c、抽真空開啟真空泵，將前箱真空抽至10 以下；d、高速干燥迅速將導熱油溫度升至50°C，開始高速升溫升華干燥；e、勻速干燥當制品溫度達到-16°C時，迅速將導熱油溫度降至20°C，并保持該溫度勻速升溫升華干燥，當制品溫度達到15°C，并且關閉中隔閥前箱真空無顯著變化后，壓塞， 出箱，用鋁塑組合蓋扎口，經(jīng)質(zhì)檢合格后包裝，即得產(chǎn)品。
5.一種權利要求1所述的注射用克林霉素磷酸酯組合物的制備方法，其特征在于制備方法為1)配制按重量比M 沈1稱取克林霉素磷酸酯及氫氧化鈉，置配制罐中，加入注射用水，攪拌使之完全溶解并混合均勻；2)脫炭、無菌過濾加入藥液重量0.3%的針用活性炭，繼續(xù)攪拌，并將藥液加熱至35°C 保溫20分鐘，將鈦棒過濾器及0. 22 μ m的微孔過濾器串聯(lián)，脫炭同時進行無菌過濾；3)無菌分裝將步聚2)過濾至無菌室內(nèi)的克林霉素磷酸酯藥液，分裝于西林瓶內(nèi)，半加塞；4)真空冷凍干燥a、預凍將步聚3)分裝好的克林霉素磷酸酯藥液置凍干機內(nèi)，迅速降低制品溫度，當制品溫度低于-45°C時，繼續(xù)冷凍60分鐘使克林霉素磷酸酯藥液完全凍結；b、后箱制冷利用壓縮機對后箱冷阱制冷，使后箱冷阱溫度低于-70°C；c、抽真空開啟真空泵，將前箱真空抽至10 以下；d、高速干燥迅速將導熱油溫度升至50°C，開始高速升溫升華干燥；e、勻速干燥當制品溫度達到-16°C時，迅速將導熱油溫度降至20°C，并保持該溫度勻速升溫升華干燥，當制品溫度達到15°C，并且關閉中隔閥前箱真空無顯著變化后，壓塞， 出箱，用鋁塑組合蓋扎口，經(jīng)質(zhì)檢合格后包裝，即得產(chǎn)品。
6.根據(jù)權利要求5所述的注射用克林霉素磷酸酯組合物的制備方法，其特征在于，其中克林霉素磷酸酯和氫氧化鈉的重量比例為M 沈1。
7.根據(jù)權利要求6所述的注射用克林霉素磷酸酯組合物的制備方法，其特征在于，其中克林霉素磷酸酯和氫氧化鈉的重量比例為25:1。
全文摘要
本發(fā)明涉及的是一種注射用克林霉素磷酸酯組合物，所述組合物是由克林霉素磷酸酯和氫氧化鈉組成的凍干粉，其中，克林霉素磷酸酯和氫氧化鈉的重量比例為24～26:1，所述凍干粉的平均粒徑為70～130nm，孔隙率為92%～98%。其制備方法為1)配制稱取克林霉素磷酸酯及氫氧化鈉，置配制罐中，加入注射用水，攪拌使之完全溶解并混合均勻；2)脫炭、無菌過濾；3)無菌分裝；4)真空冷凍干燥，即得。配方簡單，工藝先進，質(zhì)量均一，穩(wěn)定性優(yōu)良，同時具有更好的復溶性能和臨床用藥安全性。
文檔編號A61K47/02GK102258488SQ20111020252
公開日2011年11月30日 申請日期2011年7月19日 優(yōu)先權日2011年7月19日
發(fā)明者葉東, 戴建國, 王孝雯 申請人:江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司