專利名稱：引流熊膽凍干粉針劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種針劑的制備方法，尤其是以引流熊膽粉為原料制備針劑的方法。
目前多以引流熊膽粉為原料，直接浸泡于白酒中制成熊膽酒，或在熊膽酒中添加中草藥等輔料，制成藥酒，以治療相關(guān)的疾病，但其存在熊膽粉中的有效成份難以被人體吸收等缺點(diǎn)，達(dá)不到治療目的。
本發(fā)明的目的在于提供一種利用引流熊膽凍干粉制備針劑的方法。
本發(fā)明的解決方案，是基于祖國醫(yī)學(xué)對(duì)熊膽粉的治療機(jī)理和使用原則，參考現(xiàn)代藥理研究成就，采用中西醫(yī)相結(jié)合的方法，提取精華，將引流熊膽粉改為注射劑，以提高其血藥濃度和生物利用度，使熊膽發(fā)揮其應(yīng)有的療效，經(jīng)實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)利膽、降低血脂藥效比照引流熊膽粉藥效更為較快、較強(qiáng)。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的在無菌條件下，稱取引流熊膽粉1份，用50份石油醚在水浴內(nèi)回流1小時(shí)，經(jīng)過過濾后回收濾液石油醚，對(duì)其殘?jiān)?5份的80％乙醇回流12小時(shí)，經(jīng)過過濾后回收濾液乙醇，在5℃的條件下放置8小時(shí)進(jìn)行濃縮并稱取其體積，隨之加入3倍量的95％乙醇，在5℃的條件下繼續(xù)放置8小時(shí)，經(jīng)過過濾后，回收濾液乙醇，在5℃的條件下放置8小時(shí)，繼續(xù)濃縮，稱取其體積，按1∶2的比例加入蒸餾水，在5℃的條件下放置8小時(shí)，之后用0.1％的高嶺土對(duì)其進(jìn)行脫色處理，隨之通過微孔濾膜進(jìn)行過濾，取出濾液，隨之向?yàn)V液中放入1.5份的氧化鈉，調(diào)整其ph值，使ph值達(dá)到6.8-7.0，最后加入100份的注射用蒸餾水，配制成1％的注射液，經(jīng)過滅菌后，在-45℃的條件下進(jìn)行冷凍，使其凍干，冷凍時(shí)間為24小時(shí)，再經(jīng)過粉碎后被制成針劑，最后裝入胺瓶內(nèi)，其劑量可分為每瓶10毫克或每瓶20毫克。
本發(fā)明經(jīng)臨床使用結(jié)果表明，有如下優(yōu)點(diǎn)1、療效快，熊膽粉中的有效成份，容易被人體吸收，提高了血藥濃度和生物利用度，使熊膽粉更易發(fā)揮其治療效果。
2、提高了熊膽粉有效成分的穩(wěn)定性，在制備過程中可保護(hù)其有效成分不被破壞，不需要添加任何抗氧化劑、防腐劑，可長期保存。
3、利膽保肝，保護(hù)肝細(xì)胞，降低血脂，使肝功能迅速恢復(fù)正常，抗動(dòng)脈硬化、能夠降低低密度脂蛋白，提高高密度脂蛋白，能夠降低肝動(dòng)脈硬化指數(shù)。
4、能夠降低血液粘滯性，抑制血小板紅細(xì)胞肌聚，能夠抗血栓。
引流熊膽和自然熊膽的化學(xué)成分、理化性質(zhì)和含量基本一致，主要成分為熊去氧膽酸、鵝去氧膽酸、膽紅素、氨基酸、鋅、錳、矽等微量元素。
為了表明本發(fā)明的治療效果，采用引流熊膽凍干粉針劑、口服劑對(duì)大鼠利膽作用進(jìn)行了對(duì)比試驗(yàn)。藥物熊膽凍干粉針劑為1％黃色澄清液，口服劑為淡黃色熊膽粉末，實(shí)驗(yàn)時(shí)用其1％混懸液，水浴液為1％水浴液。動(dòng)物雄性大鼠，體重250-300g。實(shí)驗(yàn)方法，將雄性大鼠分為熊膽針劑組和口服液組進(jìn)行對(duì)比試驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示，引流熊膽針劑、口服劑均有利膽作用，但引流熊膽針劑的利膽作用比口服劑作用強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間短。
使用方法100毫克/次，每日二次靜脈注射。
本發(fā)明的具體制備方法首先在無菌條件下，稱取引流熊膽粉1份，用50份石油醚在水浴內(nèi)回流1小時(shí)，經(jīng)過過濾后回收濾液石油醚，對(duì)其殘?jiān)?5份的80％乙醇回流12小時(shí)，經(jīng)過過濾后回收濾液乙醇，隨之放置8小時(shí)，進(jìn)行濃縮，放置溫度為5℃，稱取其體積，加入3倍量的95％乙醇，之后放置8小時(shí)，放置溫度為5℃，經(jīng)過過濾后，回收濾液乙醇，然后再靜置8小時(shí)繼續(xù)濃縮，靜置溫度為5℃，稱取其體積，按1∶2的比例向濃縮液中加入蒸餾水，在5℃的條件下放置8小時(shí)，之后用0.1％的高嶺土進(jìn)行脫色處理，用微孔濾膜進(jìn)行過濾，取出濾液，隨之向?yàn)V液中放入1.5份的氧化鈉，調(diào)整其ph值，使ph值達(dá)到6.8-7.0，最后加入100份的注射用蒸餾水，配制成1％的注射液，經(jīng)過滅菌后，在-45℃的條件下進(jìn)行冷凍，使其凍干，冷凍時(shí)間為24小時(shí)，經(jīng)過粉碎后被制成針劑，裝入胺瓶中，劑量可分為10毫克/瓶或20毫克/瓶。
權(quán)利要求
1.一種引流熊膽凍干粉針劑的制備方法，其特征是在無菌條件下，稱取引流熊膽粉1份，用50份石油醚在水浴內(nèi)回流1小時(shí)，經(jīng)過過濾后回收濾液石油醚，對(duì)其殘?jiān)?5份的80％乙醇回流12小時(shí)，再經(jīng)過過濾后回收濾液乙醇，在5℃的條件下放置8小時(shí)進(jìn)行濃縮，稱取其體積，隨之加入3倍量的95％乙醇，在5℃的條件下繼續(xù)放置8小時(shí)，經(jīng)過過濾后，回收濾液乙醇，在5℃的條件下放置8小時(shí)繼續(xù)濃縮，稱取其體積，按1∶2的比例加入蒸餾水，在5℃的條件下放置8小時(shí)，之后用0.1％的高嶺土對(duì)其進(jìn)行脫色處理，再用微孔濾膜進(jìn)行過濾，取出濾液，之后向?yàn)V液中放入1.5份的氧化鈉，調(diào)整其ph值，使ph值達(dá)到6.6-7.0，最后加入100份的注射用蒸餾水，配制成1％的注射液，經(jīng)過滅菌后，在-45℃的條件下進(jìn)行冷凍，使其凍干，冷凍時(shí)間為24小時(shí)，經(jīng)過粉碎后被制成針劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種以引流熊膽粉為原料制備針劑的方法,它是以引流熊膽粉為基料,分別利用石油醚、乙醇進(jìn)行回流、濃縮、脫色、調(diào)整ph值、滅菌、凍干被制成針劑,能夠提高血藥濃度,生物利用度,療效快,使熊膽中的有效成分容易被人體吸收、利膽保肝、降低血脂、使肝功能迅速恢復(fù)正常,抗動(dòng)脈硬化,降低低密度脂蛋白,提高高密度脂蛋白。
文檔編號(hào)A61K35/413GK1191724SQ9810123
公開日1998年9月2日 申請(qǐng)日期1998年4月1日 優(yōu)先權(quán)日1998年4月1日
發(fā)明者趙風(fēng)澤, 金正男, 李松雄 申請(qǐng)人:李松雄