專利名稱：一種咪達那新片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種咪達那新片劑及其制備方法，尤其涉及一種采用固體分散體技術(shù)制備的咪達那新片劑及其工藝。
背景技術(shù)：
咪達那新(Imidafenacin)具有二苯基丁酰胺結(jié)構(gòu),是一種新型高效抗膽堿藥物，它選擇性作用于M3和Ml受體，阻斷膽堿對逼尿肌的收縮作用，令逼尿肌松弛，降低藥物的副作用。同時咪達那新具有抑制膀胱平滑肌收縮和抑制乙酰膽堿游離雙重作用，而且對膀胱的選擇性強于唾液腺，對于腦組織中但堿受體親和力較低，因此中樞和外周不良反應(yīng)較少，具有高度膀胱選擇性，適用于膀胱過度活動癥的治療。咪達那新化學(xué)名為4_ (2-甲基-1H-咪唑-1-基)_2，2- 二苯基丁酸胺，結(jié)構(gòu)式如式(I)所示，為白色至類白色結(jié)晶性粉末，易溶于乙酸(100)，溶于N，N-二甲基加酰胺和甲醇，略溶于乙醇(99. 5)，微溶于乙腈，難溶于水。
權(quán)利要求
1.一種咪達那新片劑，其特征在于由包含咪達那新、水溶性聚合物、填充劑、崩解劑及潤滑劑的組分制備而成，所述的水溶性聚合物選自泊洛沙姆、羥丙甲纖維素、聚乙二醇、聚乙烯醇和聚乙烯毗咯烷酮一種或幾種，用量占整個片重的0. 1-3%(W/W)，所述的崩解劑是預(yù)交化淀粉或者普通淀粉與預(yù)膠化淀粉的混合物，用量占整個片重的為15-50% (w/w)0
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的咪達那新片劑，其特征在于所述的水溶性聚合物是泊洛沙姆，用量占整個片重的0.5-2% (w/w)0
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的咪達那新片劑，其特征在于所述的崩解劑是預(yù)交化淀粉，用量占整個片重的為23. 5-33. 5% (w/w)0
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的咪達那新片劑，其特征在于所述的填充劑選自微晶纖維素、淀粉、乳糖、蔗糖、甘露醇和無水磷酸鈣的一種或多種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的咪達那新片劑，其特征在于所述的填充劑為微晶纖維素。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的咪達那新片劑，其特征在于所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、氫化蓖麻油、硬脂酸及聚乙二醇的一種或多種。
7.一種根據(jù)權(quán)利要求1或2所述咪達那新片劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟將水溶性聚合物溶解于溶劑中，加入咪達那新使均勻分散或溶解，與填充劑和崩解劑混合，濕法制粒，40°C -60°C干燥，干顆粒與潤滑劑混合后直接壓片。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述咪達那新片劑的制備方法，其特征在于所述的溶劑為甲醇、乙醇、二氯甲烷或丙酮的水溶液。
全文摘要
本發(fā)明公開了由包含咪達那新、水溶性聚合物、填充劑、崩解劑及潤滑劑的組分制備而成，所述的水溶性聚合物選自泊洛沙姆、聚乙二醇、羥丙甲纖維素、聚乙烯醇和共聚維酮中的一種或幾種，用量占整個片重的0.1-3%(w/w)，所述的崩解劑是預(yù)交化淀粉或者普通淀粉與預(yù)膠化淀粉的混合物，用量占整個片重的為15-50%(w/w)。本發(fā)明的片劑表現(xiàn)出在相對的時間內(nèi)，以預(yù)料不到的高水平溶于水性介質(zhì)中，具有很好的溶出特性和顯著的物理穩(wěn)定性。
文檔編號A61K47/38GK103054822SQ201210585889
公開日2013年4月24日 申請日期2012年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月28日
發(fā)明者王雪根, 何凌云, 吳 琳, 金皓潔, 周磊, 周元元 申請人:南京艾德凱騰生物醫(yī)藥有限責(zé)任公司