專利名稱：含有加溶的酸增強(qiáng)的防汗劑活性物的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及包含加溶的酸增強(qiáng)的防汗劑活性物的無水組合物。與很多其它含有多元醇的防汗劑組合物相比，這些組合物提供了改進(jìn)的溫和性、美容性和有效防汗性，而且能由更有效的制備方法制備。
背景技術(shù)：
用于局部防汗劑組合物的含多元醇的載體和溶劑是眾所周知的。這些載體是最常用于加溶防汗劑活性物或者在制造過程中作為偶聯(lián)劑。這些多元醇載體是典型的含有2～12個碳原子的脂肪族多羥基醇，實例包括乙二醇、二甘醇、丁二醇(1，3-丁二醇)、1，2-丙二醇、1，3-丙二醇、丙三醇(1，2，3-三羥基丙烷)、2-甲基-2，4-戊二醇(己二醇)、2-乙基-1，3-己二醇、1，2，6-己三醇、1，2，4-丁三醇和它們的混合物。
含多元醇的載體特別適用在配制透明或半透明防汗劑組合物方面。這些組合物是典型的含有加溶防汗劑活性物的無水體系，其中使用多元醇載體有利于加溶活性物質(zhì)且在大多數(shù)情況下提供主要載體物質(zhì)，在該物質(zhì)中加溶的活性物質(zhì)是可溶混的或可分散在該物質(zhì)中。
然而，很多含有多元醇的載體，當(dāng)局部地施用在腋下或皮膚的其它敏感部位時會引起皮膚刺激。當(dāng)采用的組合物是一種含有較高濃度多元醇載體的無水體系時這種皮膚刺激特別成問題。在無水防汗劑組合物中經(jīng)常有必要使這些多元醇濃度較高，以成功地將產(chǎn)品膠凝劑、結(jié)構(gòu)劑、增稠劑或其它類似物質(zhì)與其它產(chǎn)品載體或溶劑偶聯(lián)起來。這種皮膚刺激，尤其當(dāng)由較高多元醇濃度引起皮膚刺激時，常常對多元醇局部刺激異常敏感的百分之幾的人特別成問題。盡管這類皮膚刺激通過加入較低刺激性溶劑如礦物油或揮發(fā)性硅氧烷得到減小，但是這些低刺激性溶劑與較高濃度的短碳鏈、高極性的多元醇溶劑例如二丙二醇、丙三醇是不能溶混的。
某人曾試圖提供改進(jìn)的含多元醇的載體用在防汗劑產(chǎn)品中，見述于1999年7月27日提交美國專利申請09/071,178(Swaile等)。Swaile等人的申請公開了含有1，2-己二醇的防汗劑組合物，及其使用這種組合物提供改進(jìn)的溫和性、美容性和有效防汗性。
現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)除了1，2-己二醇外的含多元醇載體也能被選用在防汗劑組合物中，它們能夠提供改進(jìn)的溫和性、美容性和有效防汗性，條件是該選擇限于具有至少2個羥基和優(yōu)選具有至少4個相鄰碳原子的那些液體多元醇，其中2個羥基連接至液體多元醇的α和β碳上和不超過4個羥基連接至相鄰碳原子上，和其中該液體多元醇具有的ClogP值小于約2.0，和液體多元醇與鋁和鋯的摩爾比至少為約2.0∶1。
也發(fā)現(xiàn)這些防汗劑組合物的防汗效力可以通過加入水溶性的中性氨基酸和含氯無機(jī)酸而改進(jìn)，條件是在組合物中中性氨基酸與鋯和鋁的摩爾比為約0.09至約0.24，液體多元醇與鋁和鋯的摩爾比為至少約2.0∶1，和鋯和鋁與氯的摩爾比為小于約1.30∶1。
雖然酸活化的防汗劑活性物在防汗劑領(lǐng)域中是已知的，例如美國專利4,331,609(Orr)，該領(lǐng)域指出這種酸增強(qiáng)的活性物可以配制成噴霧干燥的固體或加溶于含水介質(zhì)中，但沒有指出配制成含加溶的酸增強(qiáng)的活性物的無水組合物?，F(xiàn)在發(fā)現(xiàn)在本發(fā)明的無水組合物中這些酸增強(qiáng)的活性物可以配制成加溶的活性物。在這些組合物中采用酸活化的活性物提高了生產(chǎn)效率，這是依賴于防汗劑活性物的酸活化而不是熱活化。熱活化方法比酸活化方法通常成本更高并且需要更多的生產(chǎn)步驟。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及包含酸增強(qiáng)的防汗活性物的無水組合物，以及施用的相應(yīng)方法，其中組合物包含約0.1wt％～約50wt％的加溶防汗劑活性物；和約0.1wt％～約99.9wt％的具有至少2個羥基和優(yōu)選具有至少4個相鄰碳原子的液體多元醇，其中2個羥基連接至液體多元醇的α和β碳上和不超過4個羥基連接至相鄰碳原子上；水溶性氨基酸；和含氯的無機(jī)酸；其中該液體多元醇具有的ClogP值小于約2.0，和液體多元醇與鋁和鋯的摩爾比至少為約2.0∶1，和鋯和鋁與氯的摩爾比為小于約1.30∶1。
也發(fā)現(xiàn)這些無水的酸增強(qiáng)的防汗劑組合物，和相應(yīng)的施用方法提供改進(jìn)有效防汗性、美容性，并對皮膚是更溫和的，條件是選擇的液體多元醇具有必需的羥基數(shù)和排列，而且條件是液體多元醇的ClogP值也要小于2.0，并在組合物中使用相對于防汗劑金屬離子具有必需的摩爾比。
現(xiàn)在還發(fā)現(xiàn)這些無水防汗劑組合物可以用加溶的酸增強(qiáng)的防汗劑配制。這些酸增強(qiáng)的活性物可以配制成本發(fā)明組合物中的加溶活性物。在這些組合物中采用酸活化的活性物提高了生產(chǎn)效率，這是依賴于防汗劑活性物的酸活化而不是熱活化。熱活化方法比酸活化方法通常成本更高并且需要更多的生產(chǎn)步驟。
采用比制備加溶的增強(qiáng)的防汗劑活性物的許多現(xiàn)有技術(shù)更有效的生產(chǎn)方法制備，條件是該防汗劑組合物也含有水溶性氨基酸和含氯的無機(jī)酸的混合物。
發(fā)明詳述本發(fā)明的防汗劑組合物包括最后、中間或基礎(chǔ)形式的防汗劑組合物，和包括產(chǎn)品形式如固體或凝膠固體棒劑、軟質(zhì)固體或乳膏、水劑或其它液體、氣溶膠或泵噴霧，溶液或者分散體等。這些防汗劑組合物傾向于局部施用在腋下或皮膚的其它合適位置，或者配制成同樣地類似應(yīng)用的局部腋下產(chǎn)品。
本發(fā)明中所用術(shù)語“無水”，除非特別規(guī)定，表征為本發(fā)明中的組合物和相應(yīng)組分的水含量，并指的是如此表征的這些組合物和成分含有小于約20wt％、更優(yōu)選小于約10wt％、甚至更優(yōu)選小于約5wt％的水。
本發(fā)明中所用術(shù)語“常溫條件”指的是約1個大氣壓、約50％的相對濕度和約25℃的周圍條件。
本發(fā)明中所用術(shù)語“揮發(fā)性的”指的是在25℃具有測試的可測量氣壓的那些物質(zhì)。這種氣壓通常為約0.01mmHg～約6mmHg，更典型地約0.02mmHg～約1.5mmHg，在1個大氣壓(1atm)下平均沸點(diǎn)通常小于約250℃，更典型地在1個大氣壓(atm)下小于約235℃。
本發(fā)明所用術(shù)語“鋁和鋯”，除非特別規(guī)定，指的是鋁，或者它指的是在那些任選的含有鋯的實施方案中鋁和鋯的混合物。
本發(fā)明所用術(shù)語“金屬”，除非特別規(guī)定，指的是在本發(fā)明的無水組合物中鋁和任選鋯的混合物。
本發(fā)明中所使用的所有百分?jǐn)?shù)、分?jǐn)?shù)和比例是以組合物的總重量為基礎(chǔ)的，除非特殊規(guī)定。按照它們所屬已列組分，所有這樣的重量是以活性量為基礎(chǔ)的而且因此不包括在市售物質(zhì)中可能包括的那些溶劑或副產(chǎn)品，除非特別規(guī)定。
本發(fā)明的防汗劑組合物和相應(yīng)的施用方法包含或由本發(fā)明描述的基本元素和限制組成、或者基本上由本發(fā)明描述的基本元素和限制組成，也有本發(fā)明描述的任意添加的或任選的成分、組分或限制。選擇的多元醇本發(fā)明的防汗劑組合物包含用于加溶或者有助于加溶組合物中的防汗劑活性物質(zhì)而選擇的多元醇。防汗劑組合物包含約0.1wt％～約99.9wt％、優(yōu)選約5wt％～80wt％、更優(yōu)選約10wt％～約60wt％的所選液體多元醇。
用于本發(fā)明防汗劑組合物的選擇的多元醇具有2個或更多的羥基，并且2個羥基連接至液體多元醇的α和β碳上和不超過4個相鄰的羥基。這些選擇的多元醇優(yōu)選具有約3至約8，更優(yōu)選約4至約10個相鄰碳原子，和優(yōu)選共具有2或3個羥基。
用于本發(fā)明防汗劑組合物中所選擇的液體多元醇必須被配制到組合物中，因此所選擇的液體多元醇與鋯和鋁離子的混合物的所得摩爾比至少約等于2.0，優(yōu)選至少約為2.5，最優(yōu)選至少約為3.0。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)防汗劑活性物加溶到液體多元醇中的濃度與所選擇的1，2-二醇和防汗劑金屬離子(鋯和鋁)的這個摩爾比有關(guān)。所選多元醇與防汗劑金屬離子的摩爾比約小于2.0的溶液是不穩(wěn)定的，而且在制造過程中或者在儲存過程中容易發(fā)生沉淀，因此能夠用于使溶液穩(wěn)定的活性物質(zhì)的最大濃度與所選的多元醇溶劑的分子量、每個分子上的1，2二醇功能基的數(shù)目以及組成活性物質(zhì)的鋁/鋯比有關(guān)。
用在本發(fā)明防汗劑組合物中的所選多元醇也必須具有約小于2.0的ClogP值，優(yōu)選約為-4.0～約2.0、更優(yōu)選約-4.0～約1.0、甚至更優(yōu)選約-2.0～約1.0、甚至更優(yōu)選約-1.0～約0.5。也發(fā)現(xiàn)按照ClogP值規(guī)定選擇的液體多元醇提供了在局部施用于腋下后在適當(dāng)?shù)臅r間具有最佳活性物釋放特性的所選多元醇。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)例如由所選多元醇提供的這種活性物釋放特性有助于提供具有改進(jìn)的有效防汗性的組合物。
本發(fā)明所使用的ClogP(計算的logP)值有助于確定選擇本發(fā)明的液體多元醇組分。為了達(dá)到確定和選擇適當(dāng)?shù)囊后w多元醇的目的，用Pamona Med Chem/Daylight“CLOGP”程序為每種液體多元醇計算出它的ClogP值，該程序是第4.42版本，由California州Claremont的Biobyte公司銷售。用于確定ClogP值的其它合適方法包括由Hansch和Leo(參見A.Leo，在“Comprehensive MedicinalChemistry”，第四卷，C.Hansch，P.G.Sammers，J.B.Taylor和C.A.Ramsden，Eds.，p295，Pergamon Press，1990)描述的片斷法，在此引用該描述作為參考。還有由Daylight Information Systems，Mission Viejo，California，Daylight 4.61，AlgorithmV3.05，DatabaseV16描述或提供的其它合適方法。在ChemicalReviews，93(4)，1993，1281～1306中描述了關(guān)于ClogP值的常用信息和方法學(xué)，在此引用其描述內(nèi)容也作為參考。
用在該組合物中的合適的液體多元醇包括在室溫下為液態(tài)的任何多元醇物質(zhì)，或在所選的組合物中為液態(tài)的任何多元醇物質(zhì)，并且具有所需的羥基數(shù)和排列以及這里定義的所需ClogP值。
通常，選擇和用于本發(fā)明的防汗劑組合物中的優(yōu)選多元醇包括烷基二醇、甘油醚、和其它多元醇液體，它符合下列通式 其中優(yōu)選的多元醇必須具有這里對于所有選擇多元醇定義的所需ClogP值和羥基排列，并且R是烷基(C2或更高)、醚、酯、胺或其組合。R基團(tuán)可以是氫、甲基或羥乙基。R基團(tuán)可以是被取代的或者未被取代的、支化的或直鏈的或者環(huán)狀的、飽和或不飽和的。R基團(tuán)優(yōu)選是含有2～6個碳原子的烷基、或任何含4個或更多個碳原子的被取代的基團(tuán)(例如羥基取代的、乙氧基化的、丙氧基化的)。合適取代基的非限制性實例包括羥基、胺基、酰胺基、酯基、醚基、烷氧基(例如乙氧基、丙氧基等)等。
選擇和用于本發(fā)明組合物中的優(yōu)選烷基二醇和多元醇包括符合以下通式的那些 其中烷基二醇和多元醇液體必須具有按照本發(fā)明描述的對于所有選擇的多元醇的必需的ClogP和羥基排列，而且其中R1是取代的或非取代的、支化或直鏈或環(huán)狀的、飽和或不飽和的烴結(jié)構(gòu)部分。R1基團(tuán)優(yōu)選是甲基或含有3～5個碳原子的烷基、或含3個或更多個碳原子的任意的被取代的基團(tuán)(例如羥基取代的、多乙氧基化的、多丙氧基化的)。合適的取代基非限制性實例包括羥基、胺基、酰胺基、酯基、醚基、烷氧基(例如乙氧基、丙氧基等)等。
用在組合物中合適的烷基二醇的實例和它們相對應(yīng)的ClogP值，包括1，2-丁二醇(-0.53)，1，2-戊二醇(0.0)，4-甲基-1，2-戊二醇(0.397)，2-甲基-1，2-戊二醇(0.399)，3，3-甲基-1，2-丁二醇(0.267)，4-甲基-1，2-己二醇(0.926)，1，2-庚二醇(1.056)，3-苯基-1，2-丙二醇(0.508)和它們的混合物。
選擇和用于本發(fā)明組合物中優(yōu)選的甘油醚液體包括符合以下通式的那些 其中甘油醚液體必須具有按照本發(fā)明描述的對于所有選擇的多元醇的必需的ClogP和羥基排列，而且其中R2是取代的或非取代的、支化或直鏈或環(huán)的、飽和或不飽和的烴結(jié)構(gòu)部分。R2基團(tuán)優(yōu)選自含有1～5個碳原子的烷基、或含2個或多個碳原子的被取代的基團(tuán)(例如羥基取代的、乙氧基化、丙氧基化)。合適的取代基非限制性實例包括羥基、胺基、酰胺基、酯基、醚基、烷氧基(例如乙氧基、丙氧基等)等。
合適的甘油醚和它們各自的ClogP值包括甘油異丙基醚(-0.51)、甘油丙基醚(-0.73)、甘油乙基醚(-1.04)、甘油甲基醚(-1.57)、甘油丁基醚(0.01)、甘油異戊基醚(0.41)、二甘油異丙基醚(-1.49)、二甘油異丁基醚(-0.96)、二甘油(-2.95)、三甘油(-3.71)、三甘油異丙基醚(-2.25)和它們的混合物。
其它合適的多元醇液體和它們各自的ClogP值包括乙酸甘油酯(-1.30)、丙酸甘油酯(-0.77)、丁酸甘油酯(-0.24)、3-甲基丁酸甘油酯(0.16)和3-三甲基甲硅烷基-1，2-丙二醇(0.56)和它們的混合物。
其它優(yōu)選的多元醇包括1，2，6-己三醇、1，2-己二醇、1，2，4-丁三醇、丙二醇、甘油、乙二醇、及其混合物，更優(yōu)選1，2-己二醇。
這些所選多元醇被單獨(dú)配制到防汗劑組合物中或優(yōu)選以與一種或多種其它液體載體混合物的形式配制，這種其它液體載體的實例包括適合于局部施用于皮膚且也可與組合物的加溶防汗劑活性組分相容的任何已知或另外有效的載體液體。這類其它任選液體載體優(yōu)選是無水的。加溶防汗劑活性物本發(fā)明的防汗劑組合物包含約0.1wt％～約50wt％的適用于人體皮膚的加溶防汗劑活性物。組合物中防汗劑活性物的濃度應(yīng)該足以提供具有所希望的排汗?jié)穸群统粑犊刂颇芰Φ淖罱K防汗劑產(chǎn)品。
本發(fā)明的防汗劑組合物優(yōu)選包含，或提供的最終產(chǎn)品包含加溶防汗劑活性物的濃度為組合物重量的約0.1wt％～約35wt％、優(yōu)選約3wt％～約20wt％、更優(yōu)選約4wt％～約19％。所有這些重量百分?jǐn)?shù)是在無水金屬鹽的基礎(chǔ)上排除水和任何配位劑或緩沖劑，包括任意本文所述水溶性氨基酸如甘氨酸，后計算出來的。
用在本發(fā)明防汗劑組合物中的加溶防汗劑活性物包括具有防汗劑活性的任意化合物、組合物或其它物質(zhì)。優(yōu)選防汗劑活性物包括收斂劑金屬鹽，特別是鋁、鋯和鋅的無機(jī)鹽和有機(jī)鹽以及它們的混合物。特別優(yōu)選的是鋁和鋯鹽，如鋁的鹵化物、氫氯酸鋁(aluminum chlorohydrate)、羥基鹵化鋁、鹵氧化氧鋯、羥基鹵化氧鋯和它們的混合物。
優(yōu)選的用在防汗劑組合物中的鋁鹽包括符合通式的那些物質(zhì)Al2(OH)aClb·xH2O其中a為約2～約5，a和b的和約等于6，x為約1～約6，而且其中a，b和x可以是非整數(shù)值。特別優(yōu)選的是氯代氫氧化鋁計作“5/6堿式氯代氫氧化物”，其中a＝5，和“2/3堿式氯代氫氧化物”，其中a＝4。用于制備鋁鹽的方法被公布在美國專利3,887,692，Gilman，1975年6月3日授權(quán)；美國專利3,904,741，Jones等，1975年9月9日授權(quán)；美國專利4,359,456，Gosling等，1982年11月16日授權(quán)；和英國專利說明書2,048,229，F(xiàn)itzgerald等，1980年12月10日出版；所有內(nèi)容在此引用作為參考。鋁鹽的混合物見述于英國專利說明書1,347,950，Shin等，1974年2月27日出版，在此其描述也引用作為參考。
優(yōu)選的用于防汗劑組合物的鋯鹽包括符合通式的那些鹽類ZrO(OH)2-aCla·xH2O其中a是約為0～約為2中的任意數(shù)值，x是約為1～約為7，以及其中a和x二者可以都是非整數(shù)值。這些鋯鹽見述于比利時專利825,146，Schmitz，1975年8月4日授權(quán)，在此引用其描述作為參考。特別優(yōu)選的鋯鹽是那些額外含有鋁和甘氨酸的絡(luò)合物，這里所述的水溶性中性氨基酸之一，通常已知為ZAG絡(luò)合物。這些ZAG絡(luò)合物含有氯代氫氧化鋁和符合上面描述過的通式的羥基氯化氧鋯。這種ZAG絡(luò)合物見述于美國專利3,679,068，Luedders等1974年2月12日授權(quán)；英國專利申請2,144,992，Callaghan等于1985年3月20日出版；以及美國專利4,120,948，Shelton于1978年10月17日授權(quán)；所有內(nèi)容在此引用作為參考。
已經(jīng)發(fā)現(xiàn)本發(fā)明中的無水防汗劑組合物，全部都含有加溶防汗劑活性物，具有優(yōu)良施用性和美學(xué)特性，而且相對于其它加溶活性物組合物來說，在施用過程中或者是施用后通常具有典型的較低粘性并對皮膚更溫和。也發(fā)現(xiàn)按照本發(fā)明規(guī)定的加溶防汗劑活性物和所選的多元醇的溶液與非極性溶劑更相容，甚至當(dāng)后者的濃度更高時也是如此。當(dāng)前這點(diǎn)允許配制透明或半透明含有非極性溶劑如揮發(fā)性和非揮發(fā)性硅氧烷的防汗劑組合物。酸的活化本發(fā)明的無水防汗劑組合物包含水溶性中性氨基酸和含氯無機(jī)酸的混合物。
用于本發(fā)明組合物的中性水溶性氨基酸是那些含有等量氨基和羧基的氨基酸(例如中性電荷)，并且它們易溶于水，例如大于約0.2g/ml的水溶解度。優(yōu)選的中性水溶性氨基酸有丙氨酸、β-丙氨酸、蛋氨酸、色氨酸、β-苯基丙氨酸、絲氨酸、α-氨基異丙酸、甘氨酸、2-氨基丁酸及其混合物。最優(yōu)選甘氨酸。
該中性的水溶性氨基酸優(yōu)選加至本發(fā)明的無水組合物中使得組合物中中性氨基酸與總的金屬(鋯和鋁)的摩爾比為約0.09至約0.24，更優(yōu)選從約0.13至約0.20。該中性氨基酸與組合物中的防汗劑活性金屬(鋯和鋁)形成可溶性絡(luò)合物。
該含氯的無機(jī)酸以不同的濃度和用量添加，這取決于組合物中的其它成分。但是所有這些濃度和用量必須使組合物中總金屬(鋯和鋁)與氯的摩爾比小于約1.30，優(yōu)選從約0.80至約1.30，更優(yōu)選從約1.0至約1.30。該范圍的金屬與氯的摩爾比對于配制本發(fā)明的無水組合物是重要的，因為當(dāng)組合物進(jìn)行配制并且以其最終產(chǎn)品形式局部施用時，大于約1.30的摩爾比可以導(dǎo)致防汗劑效力的降低，并且低于約0.8的摩爾比可能導(dǎo)致皮膚刺激性的過度。用于本發(fā)明組合物中的優(yōu)選的含氯無機(jī)酸包括氫氯酸、氯化鋁及其混合物。任選成分本發(fā)明防汗劑組合物可以另外包含可以改性組合物的物理、化學(xué)、美容或美學(xué)特性的、或當(dāng)沉積在皮膚上時作為額外“活性”組分的一種或多種任選組分。組合物也可以另外包含任選惰性成分。已知很多這樣的任選成分用于除臭劑、防汗劑或其它個人護(hù)理組合物中，而且也可以用于本發(fā)明的防汗劑組合物中，條件是這類任選物質(zhì)與本發(fā)明描述的基本物質(zhì)是相容的，或者不能另外過度地?fù)p害產(chǎn)品性能。
適用在本發(fā)明防汗劑組合物中的任選成分的非限定性實例包括PH緩沖劑、其它固體或液體載體、軟化劑、濕潤劑、舒適劑、助洗劑、殘留遮蔽劑、染料和顏料、藥劑、碳酸氫鈉和相關(guān)物質(zhì)、保存劑等。任選液體載體除了本發(fā)明描述的所選多元醇液體外，防汗劑組合物優(yōu)選另外包含適合于局部施用及所希望適當(dāng)產(chǎn)品形式的一種或多種任選液體載體。這類其它任選載體包括用在防汗劑、除臭劑或其它局部組合物中的任何已知或另外有效的液體載體物質(zhì)。如果任選液體載體在所選多元醇液體中或者與組合物中其它任選載體是不易溶混或者分散，那么可以將其它液體載體或偶聯(lián)劑加入到組合物中，使所選多元醇液體和其它不相容或不分散物質(zhì)(例如非極性溶劑)變成均相溶液或分散液。
任選液體載體包括任何局部安全并且有效的有機(jī)或含硅氧烷、揮發(fā)性或非揮發(fā)性、極性或非極性的載體液體，條件是在所選擇的組合物加工溫度下所得到的載體物質(zhì)的混合物形成一種溶液或其它均相液體或者液體分散液，或者另外形成透明或半透明乳液或者懸浮液。防汗劑組合物的加工溫度通常為約28℃～約250℃、更常用約28℃～110℃，而且甚至更常用約28℃～100℃。合適的任選載體液體的實例和適用于本發(fā)明的其它合適的任選成分見述于美國專利5,902,570(Bretzler等)、5,750,096(Guskey)和5,916,546(Sawin等)，在此引用其描述內(nèi)容作為參考。
優(yōu)選的任選載體液體包括揮發(fā)性硅氧烷與所選多元醇液體的結(jié)合。揮發(fā)性硅氧烷的濃度優(yōu)選為約10％～約90％、更優(yōu)選約15％～約65％，以防汗劑組合物重量為基礎(chǔ)計。這些揮發(fā)性硅氧烷載體可以是環(huán)的、線型的或支化鏈硅氧烷，該硅氧烷具有本發(fā)明規(guī)定的必需的揮發(fā)性。合適的揮發(fā)性硅氧烷的非限制性實例見述于Todd等在Cosmetics and Toiletries上的Volatile SiliconeFluids For Cosmetics”，9127-32(1976)，在此引用其描述內(nèi)容作為參考。在這些揮發(fā)性硅氧烷中優(yōu)選的是含有約3～約7個硅原子的環(huán)狀硅氧烷、更優(yōu)選約4～約5個硅原子。最優(yōu)選是符合通式的那些硅氧烷 其中n等于約3～約7、優(yōu)選約4～約5、最優(yōu)選5。這些揮發(fā)性環(huán)狀硅氧烷通常的粘度值小于約10厘沲。本發(fā)明所描述的所有粘度值在室溫條件下測量或確定的，除非另外規(guī)定。用于本發(fā)明的合適揮發(fā)性硅氧烷包括，但并不僅限于，Cyclomethicone D-5(G.E.Silicones市售產(chǎn)品)，Dow Corning344和Dow Corning345(Dow Corning公司市售產(chǎn)品)，GE7207、GE7158和Silicone FluidsSF-1202和SF-1173(General Electric公司市售商品)，SWS-03314、SWS-03400、F-222、F-223、F-250、F-251(SWS Silicones公司市售商品)，Volatile Silicones7158、7207、7349(Union Carbide市售商品)，Masil SF-V(Mazer市售商品)和它們的混合物。
其它任選液體載體也可以包括非揮發(fā)性、固體或者液體的硅氧烷載體。這些非揮發(fā)性硅氧烷載體優(yōu)選是液體，而且優(yōu)選線型硅氧烷，它包括符合下面其中一個通式的硅氧烷，但并不僅限于此 其中n大于或等于1，這些線型硅氧烷物質(zhì)通常的粘度值不超過約100,000厘沲，優(yōu)選小于約500厘沲、更優(yōu)選約1厘沲～約200厘沲，甚至更優(yōu)選約1厘沲～約50厘沲，在室溫條件下測定的。適用在防汗劑組合物中的非揮發(fā)性、線型硅氧烷的實例包括，但不僅限于，Dow Corning200、六甲基二硅氧烷、Rhone-Poulenc銷售的Rhodorsil Oils70047、Mazer銷售的Masil SF Fluid、DowCorning225、Dow Corning1732、Dow Corning5732、Dow Corning5750(Dow Corning公司市售產(chǎn)品)，SF-96、SF-1066和SF18(350)硅氧烷流體(G.E.硅氧烷市售產(chǎn)品)，Velvasil和Viscasil(GeneralElectric公司市售產(chǎn)品)和Silicone L-45、SiliconeL530、Silicone L-531(Union Carbide公司市售產(chǎn)品)，以及SiloxaneF-221和Silicone Fluid SWS-101(SWS Silicones公司市售產(chǎn)品)。
防汗劑組合物優(yōu)選包含揮發(fā)性和非揮發(fā)性硅氧烷物質(zhì)的混合物，更優(yōu)選揮發(fā)性和非揮發(fā)性硅氧烷載體液體的混合物，合適的這種硅氧烷物質(zhì)的混合物的非限制性實例見述于美國專利5,156,834(Beckmeyer等)，本發(fā)明在此引用其描述內(nèi)容作為參考。
與所選多元醇液體結(jié)合使用的其它任選載體也可以包括一元或多元醇、脂肪酸、一元和二元羧酸與一元和多元醇的酯類、聚氧乙烯、聚氧丙烯、醇的聚烷氧基醚和它們的混合物。優(yōu)選這類任選液體載體是在室溫條件下也是非水溶混性液體。其它與所選多元醇液體結(jié)合使用的合適非水溶混性、極性有機(jī)液體載體或溶劑見述于“Cosmetics，Science，and Technology”，Vol.1，27-104，Balsamand Sagarin編輯(1972)，美國專利4,202,879于1980年5月3日授權(quán)給Shelton，和美國專利4,816,261于1989年3月28日授權(quán)給Luebbe等人，在此引用以上專利內(nèi)容作為參考。
與所選多元醇液體結(jié)合使用的其它任選液體載體包括無水的、水溶混的、極性有機(jī)液體載體或溶劑，它們的實例包括短鏈醇如乙醇和二醇溶劑如丙二醇、己二醇、雙丙二醇、三丙二醇等。其它適用的類似溶劑也包括聚烷氧基化載體如聚乙二醇、聚丙二醇、它們的混合物和它們的衍生物等。適合用在本發(fā)明中的非限定性極性溶劑的實例見述于美國專利5,429,816，在此引用其描述內(nèi)容作為參考。其它適用的極性溶劑包括鄰苯二甲酸酯共溶劑、苯甲酸酯共溶劑、肉桂酸酯、仲醇、乙酸芐酯、苯基烷烴和它們的混合物。
與所選多元醇液體結(jié)合使用的任選液體載體也可以包括非極性載體如礦物油、礦脂、異十六烷、異十二烷、各種烴油如Exxon公司市售的Isopar或Norpar系列產(chǎn)品、或者Persperse市售的Permethyl系列產(chǎn)品和Phillips Chemical公司市售Soltrol系列產(chǎn)品，以及已知的或另外對于人體皮膚局部施用安全并有效的任何其它的極性或非極性、水溶混的、有機(jī)載體液體或溶劑。任選懸浮劑或增稠劑本發(fā)明的防汗劑組合可以另外包含懸浮劑或增稠劑，有助于提供具有理想粘度或產(chǎn)品硬度的組合物，或另外幫助將任何固體或液體懸浮或分散在組合物中。合適的懸浮劑或增稠劑包括能對組合物提供懸浮或增稠性能的任何已知物質(zhì)或另外有效的物質(zhì)，或另外對最終產(chǎn)品形式提供結(jié)構(gòu)的物質(zhì)。這些懸浮或增稠劑包括膠凝劑，和聚合的或非聚合的或無機(jī)增稠的或粘度增加劑。這類物質(zhì)最典型地包括有機(jī)固體、硅氧烷固體、結(jié)晶的或其它膠凝劑、無機(jī)顆粒如粘土或硅石，或它們的混合物。
用在防汗劑組合物中的所選任選懸浮劑或增稠劑的濃度和種類將隨著所希望的產(chǎn)品形式、粘度和硬度的變而變化。對于適合于本發(fā)明任選使用多數(shù)懸浮劑或增稠劑來說，這種懸浮或增稠劑的濃度最典型地為約0.1％～約35％，更典型地為約0.1％～約20％，以組合物重量為基礎(chǔ)計。
在防汗劑組合物中用作任選懸浮劑或增稠劑的合適膠凝劑包括，但并不僅限于，脂肪酸膠凝劑、羥基酸膠凝劑、脂肪酸的酯和酰胺或羥基脂肪酸膠凝劑、膽甾醇類物質(zhì)、二亞芐基醛醇、羊毛脂類(lanolinolic)物質(zhì)和其它酰胺和聚酰胺膠凝劑。
合適的膠凝劑包括含有約8～約40個碳原子的脂肪醇，優(yōu)選8～約30個碳原子、更優(yōu)選約12～18個碳原子。這些膠凝劑是蠟狀物質(zhì)，它的最典型的使用濃度為約1％～約25％，優(yōu)選約5％～約20％，最優(yōu)選約10％～約20％，以防汗劑組合物的重量為基礎(chǔ)計。優(yōu)選的是鯨蠟醇、肉豆蔻醇、十八烷醇和它們的混合物，更優(yōu)選十八烷醇。
其它合適膠凝劑包括熔點(diǎn)大于65℃的蠟或蠟狀物質(zhì)，更典型地約65℃～約130℃，實例包括，但不僅限于，蠟如蜂蠟、巴西棕櫚蠟、野月桂子蠟、小燭樹蠟、褐煤蠟、地蠟、純地蠟、氫化蓖麻油(蓖麻油蠟)、合成蠟、微晶蠟。在這類蠟中優(yōu)選蓖麻油蠟。其它高熔點(diǎn)蠟見述于美國專利4,049,792，1977年9月20日授權(quán)于Elsnau，在此引用其內(nèi)容作為參考。
其它合適的膠凝劑包括脂肪酸膠凝劑如脂肪酸和羥基或α羥基脂肪酸，含有約10～約40個碳原子，以及這種膠凝劑的脂和酰胺。這種膠凝劑的非限定性實例包括12-羥基硬脂酸、12-羥基月桂酸、16-羥基十六烷酸、二十二烷酸、芥酸(eurcic acid)、硬脂酸、辛酸、月桂酸、異硬脂酸和它們的混合物。優(yōu)選的是12-羥基硬脂酸、12-羥基硬脂酸的酰胺和它們的混合物，以及符合下列通式的所有其它膠凝劑 其中R1是OR2、NR2R3，或者含有硅氧烷的部分；以及R2和R3是氫、或以支化、線型或環(huán)狀形式的并含有約1～約22個碳原子、優(yōu)選約1～約18個碳原子的烷基、芳基或芳烷基。R2和R3或者可以是相同的或者是可以不同的，但是至少一個優(yōu)選為氫原子。在這些膠凝劑中優(yōu)選的是選自12-羥基硬脂酸甲基酯、12-羥基硬脂酸乙酯、12-羥基硬脂酸十八烷基酯、12-羥基硬脂酸芐酯、12-羥基硬脂酸酰胺、12-羥基硬脂酸異丙基酰胺、12-羥基硬脂酸丁基酰胺、12-羥基硬脂酸芐基酰胺、12-硬脂酸苯基酰胺、12-硬脂酸叔丁基酰胺、12-硬脂酸環(huán)己基酰胺、12～羥基硬脂酸1-金剛烷基酰胺、12-羥基硬脂酸2-金剛烷基酰胺、12-羥基硬脂酸二異丙基酰胺、以及它們的混合物。甚至更優(yōu)選12-羥基硬脂酸、12-羥基硬脂酸異丙基酰胺和它們的混合物。
合適的酰胺膠凝劑包括雙取代或支化的單酰胺膠凝劑，單取代的或支化二酰胺膠凝劑、三酰胺膠凝劑和它們的混合物，包括了n-酰基氨基酸衍生物如由谷氨酸、賴氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸(apartic acid)和它們的混合物制備的n-?；被狨０贰-?；被狨?。其它合適的酰胺膠凝劑見述于美國專利5,429,816，1995年7月4日授權(quán)；和美國專利申請系列號08/771,183，1996年12月20日提交；在此引用其內(nèi)容作為參考。所有這些膠凝劑的濃度優(yōu)選約0.1％～約25％，優(yōu)選約1％～約15％、更優(yōu)選約1％～約10％，以防汗劑組合物重量為基礎(chǔ)計。
其它合適的膠凝劑包括三甘油酯膠凝劑體系，該體系包含三-二十二烷酸甘油酯和其它三甘油酯，其中至少約75％、優(yōu)選約100％的所述其它三甘油酯的酯化脂肪酸部分，每個含有約18～約36個碳原子，而且其中三-二十二烷酸甘油酯與所述其它三甘油酯的摩爾比為約20∶1～約1∶1，優(yōu)選約10∶1～約3∶1，更優(yōu)選約6∶1～約4∶1。酯化的脂肪酸部分可以是飽和的或者是不飽和的、取代的或者非取代的、線型的或者是支化的，但優(yōu)選的是由含有約18～約36個碳原子的脂肪酸物質(zhì)衍生的線型、飽和、非取代酯部分。三甘油酯膠凝劑物質(zhì)優(yōu)選具有的熔點(diǎn)小于約110℃，優(yōu)選為約50℃～110℃。
上述三甘油酯膠凝劑體系的優(yōu)選濃度為約0.1％～約20％，更優(yōu)選約0.5％～約15％，以防汗劑組合物的重量為基礎(chǔ)計。對于具有滲透力值約為20克力～約100克力的輥涂(roll-on)配方來說，三甘油酯的濃度優(yōu)選為防汗劑組合物重量的約1％～約5％。對于另外乳膏配方，包括那些適用在乳膏涂布機(jī)設(shè)備中的配方，它們的滲透力值為約100克力～約500克力，三甘油酯的濃度優(yōu)選為約4％～約20％，更優(yōu)選約4％～約10％，以防汗劑組合物的重量為基礎(chǔ)計。用在防汗劑組合物中的、可市購的三甘油酯膠凝劑的具體實例包括，但并不僅限于，三硬脂酸甘油酯、氫化植物油、三羥基硬脂酸甘油酯(ThixcinR，從Rheox公司購買)、菜籽油、蓖麻油蠟、魚油、三棕櫚酸甘油酯、SyncrowaxHRC和SyncrowaxHGL-C(從Croda公司購買的Syncrowax)。
用在防汗劑組合物中的其它合適懸浮劑或增稠劑包括顆粒懸浮或增稠劑如粘土和膠態(tài)熱解硅石顏料。其它已知或另外有效的顆粒懸浮或增稠劑可能同樣地被用在防汗劑組合物中。任選顆粒增稠劑的濃度優(yōu)選為約0.001％～約15％、更優(yōu)選約1％～約15％，甚至更優(yōu)選約1％～8％，以組合物的重量為基礎(chǔ)計。膠態(tài)熱解硅石顏料是優(yōu)選的，其中常見的實例包括Cab-O-Sil，一種亞微觀的顆粒狀熱解硅石。
合適的粘土懸浮或增稠劑包括蒙脫石粘土，它的實例包括膨潤土、鋰蒙脫石和膠態(tài)硅酸鎂鋁。這些和其它合適粘土懸浮劑優(yōu)選是經(jīng)過憎水處理的，而且當(dāng)這樣處理后將通常被與粘土活化劑一起混合。合適的粘土活化劑的非限定性實例包括碳酸亞丙酯、乙醇和它們的混合物。粘土活化劑的量通常為粘土重量的約25％～約75％，更典型地為粘土重量的約40％～約60％。任選的除臭劑活性物和香料本發(fā)明的防汗劑組合物可以另外包含除臭劑活性物、香料或者它們的混合物，濃度為約0.001％～約50％，優(yōu)選約0.01％～約20％，更優(yōu)選約0.1％～約10％，以組合物的重量為基礎(chǔ)計。這些除臭劑活性物和香料可以被額外使用或者取代某些或者全部的防汗劑活性物質(zhì)，而且包括任何適合于局部施用于人體皮膚的已知的或另外的安全且有效除臭劑或香料。
適用于本發(fā)明組合物中的除臭劑活性物包括已知的或者另外的在防止和去除與排汗有關(guān)的臭氣方面是有效的任何局部用物質(zhì)，除本發(fā)明前面描述的那些活性物質(zhì)之外。這些除臭劑活性物是典型的抗微生物劑(例如殺細(xì)菌劑、殺真菌劑)、臭味吸收物質(zhì)或者它們的混合物。
優(yōu)選的除臭劑活性物是抗微生物劑，抗微生物劑的非限定性實例包括十六烷基三甲基溴化銨、十六烷基氯化吡啶鎓、苯索氯銨、二異丁基苯氧基乙氧基乙基二甲基芐基氯化銨、N-月桂基肌氨酸鈉、N-palmethyl肌氨酸鈉、月桂酰肌氨酸、N-肉豆蔻酰甘氨酸、N-月桂基肌氨酸鉀、氯化三甲基銨、氯羥基乳酸鈉鋁、檸檬酸三乙酯、氯化三(十六烷基)甲基銨、2，4，4’-三氯代-2’-羥基二苯基醚、3，4，4’-三氯代-N-碳酰苯胺、二氨基烷基酰胺如L-賴氨酸十六烷基酰胺，檸檬酸、水揚(yáng)酸和piroctose的重金屬鹽，特別是鋅鹽，和它們的酸。巰基吡啶硫酮的重金屬鹽，特別是巰基吡啶硫酮鋅、苯酚硫酸鋅、法呢醇和它們的混合物。
其它任選除臭劑活性物包括臭味吸收物質(zhì)如碳酸鹽和碳酸氫鹽，包括堿金屬碳酸鹽和碳酸氫鹽、銨和四烷基銨，優(yōu)選的是這種臭味吸收物質(zhì)的鈉和鉀鹽。
本發(fā)明的防汗劑組合物可以任選包含適用于局部組合物中的香料，和包括在掩蔽與排汗有關(guān)的臭氣方面是有效的已知的或另外的任何局部用物質(zhì)，或者它另外提供帶有所希望的香料香味的組合物。這些香料包括適合對皮膚局部施用的任何香料或香料化學(xué)品。
任選香料的濃度應(yīng)該有效地提供希望得到的香味特性或能掩蔽臭味，其中臭味與組合物本身存在內(nèi)在的聯(lián)系或者與人體排汗引起的臭味產(chǎn)生有關(guān)系。而且，按照前面公開的量，香料和無論伴隨哪種載體它都優(yōu)選不會對皮膚產(chǎn)生過分的刺激，特別是不能破壞或刺激皮膚。香料典型地是以水不溶性香料形式，它能加溶到組合物基質(zhì)中。
本領(lǐng)域的技術(shù)人員制備的香料具有各種很寬范圍的香味和濃度。典型的香料見述于Arctander“Perfume and FlavourChemicals(Aroma Chemicals)，Vol.I和II(1969)，和Arctander“Perfume and Flavour Materials of Natural Origin(1960)”。在此引用美國專利4,322,308和美國專利4,304,679的內(nèi)容作為參考，在這兩個專利中公開了香料組分通常包括，但不僅限于，揮發(fā)性酚類物質(zhì)(如水楊酸異戊酯、水楊酸芐酯和百里香油紅)、精油(如香葉油、綠葉油和橙葉油)、柑桔油、提取液和樹脂(如泰國安息香樹脂(benzoin siam resinoid)和橄欖白芷香樹脂)、“合成”油類(如Bergamot37和430、Geranium76和Pomeransol314)、醛類和酮類(如B-甲基萘酮、對-叔丁基-A-甲基氫化肉桂醛和對-叔戊基環(huán)己酮)、多環(huán)化合物(如香豆素和β-萘甲基醚)、酯類(如鄰苯二甲酸二乙酯、苯基乙酸苯乙基酯、non-annelid-1∶4)。香料也包括由花和水果衍生的酯類和精油類、柑桔油、凈油、醛、香樹脂、麝香和其它動物香韻(例如香貓香、海貍香和麝香的天然離析物)、香脂等和醇類(例如二月桂烯醇(dimyrcetol)、苯基乙醇和四氫別羅勒烯醇)。用在本發(fā)明香料中的這類組分的實例包括癸醛、十一醛、十一烯醛、月桂醛、戊基肉桂醛、乙基甲基苯基縮水甘油酸酯、甲基壬基乙醛、肉豆蔻醛、壬內(nèi)酯、壬醛、辛醛、十一碳內(nèi)酯、己基肉桂醛、苯甲醛、香草醛、天芥菜精、樟腦、對-羥基酚丁酮、6-乙?；?，1，3，4，4，6六甲基四氫化萘、α-甲基芷香酮、γ-甲基芷香酮和戊基環(huán)己酮和這些組分的混合物。
其它合適的但任選的香料是那些能掩蔽或者有助于掩蔽與排汗有關(guān)臭氣的那些香料(本發(fā)明下文中指的是作為臭氣掩蔽香料)，某些非限定性實例見述于美國專利5,554,588、美國專利4,278,658、美國專利5,501,805和歐洲專利申請684 037Al，在此引用它們的全文內(nèi)容作為參考。優(yōu)選的臭氣掩蔽香料是那些具有除臭劑值至少約等于0.25的香料，更優(yōu)選約0.25～約3.5，甚至更優(yōu)選約0.9～約3.5，用歐洲專利申請684 037Al中描述的“Deodorant Value Test”測定的。
任選香料中也含有本技術(shù)領(lǐng)域所熟知的加溶劑、稀釋劑或溶劑。這類物質(zhì)見述于Arctander的“Perfume and FlavourChemicals”(Aroma Chemicals)Vol.I和II(1969)。制造方法本發(fā)明的組合物可以用本領(lǐng)域技術(shù)人員熟悉的用于配制含有加溶防汗劑活性物或者在配制這種組合物方面是有效的任何方法來制備。正如對于本領(lǐng)域技術(shù)人員來說是很顯然的，特別的方法將依賴于具體類型的選擇和所采用組分的數(shù)量，同時也依賴于所希望得到的產(chǎn)品形式如固體、半固體、液體、溶液或懸浮液，最終產(chǎn)品或者制造中間體等。
本發(fā)明的防汗劑組合物優(yōu)選如下制備在水或其它適當(dāng)?shù)暮w系中將防汗劑活性物(例如氫氯酸鋁、羥基氯化氧鋯)、中性氨基酸(例如甘氨酸)和無機(jī)酸在適當(dāng)?shù)墓に嚄l件下結(jié)合從而制備出含酸活化的防汗劑活性物的含水組合物。為了產(chǎn)生酸活化，重要的是這些成分或者至少是無機(jī)酸和防汗劑活性物在水中或其它適當(dāng)含水體系中結(jié)合。酸活化通常不會在含水體系之外產(chǎn)生。這些成分在低于約140℃，優(yōu)選約20℃至約100℃的溫度下在水或含水體系中結(jié)合，從而使所加入的防汗劑活性物在水溶液中得到加溶。在加工過程中的水溶液中總的防汗劑活性物濃度通常低于組合物重量的約60％，優(yōu)選約20％至約50％，更優(yōu)選約25％至約40％。然后該液體多元醇加入酸活化的加溶的防汗劑活性物的水溶液中，然后所得的組合物進(jìn)行任何適當(dāng)?shù)某襟E以產(chǎn)生含有加溶的酸增強(qiáng)的防汗劑活性物的無水液體。
制備含防汗劑活性物的無水組合物的方法的實例，包括適用于此目的的除水步驟，參見美國專利4,781,917(Luebbe等)、美國專利5,643,558(Provancal等)和歐洲專利申請0 404 533Al(Smith等)，在此引用它們的描述內(nèi)容作為參考。
為了配制固體或軟質(zhì)固體產(chǎn)品，防汗劑活性物優(yōu)選在加工溫度不超過約130℃、典型的溫度為約60℃～約130℃時通過加入所選多元醇、中性氨基酸、和無機(jī)酸、和任何任選液體載體或共溶劑后是可被溶解的或可維持溶解狀態(tài)的。將任選懸浮劑加入到加熱了的混合物中，并一直維持加熱過程直到加熱的液體顯然是透明的和均相為止，對于大多數(shù)混合物典型地發(fā)生在溫度為約60℃～約130℃。然后將所得透明液體冷卻并允許冷卻到約40℃～約120℃，此時任何其它任選成分可被加入到冷卻液體中并與它一起混合。所得液體溶液或混合物然后被倒入容器中并允許進(jìn)一步進(jìn)行冷卻并且固化到所希望得到的產(chǎn)品硬度。替換地，這些任選成分中的很多成分可以與液體載體一起在初始加熱序列中被加入進(jìn)去，或者在適合加入的任何其它時間進(jìn)行，以制造所希望得到的產(chǎn)品形式。
為了配制一種氣溶膠、輥涂或其它液體配方，可以采用任何已知或另外的有效的制備和配制方法以配制這種產(chǎn)品形式的防汗劑組合物。
用于制造本發(fā)明的防汗劑組合物的合適方法的非限定性實例見述于美國專利5,429,816(Hofrichter等)、美國專利5,733,534(Sawin等)、美國專利5,605,681(Trandai等)、美國專利5,346,694(Juneja)、美國專利5,298,236(Orr等)和美國專利5,718,890(Putnam等)，在此引用描述內(nèi)容作為參考。使用方法本發(fā)明的防汗劑組合物可以用作配制其它防汗劑組合物的制造過程中的中間體，或者它可以被配制成最終形式局部施用在腋下或皮膚的其它部位，用已知或另外有效的方法來控制與排汗有關(guān)的臭味。這些方法包含在腋下或人體皮膚其它部位施用安全和有效量的本發(fā)明防汗劑組合物。在本發(fā)明內(nèi)容中，術(shù)語“安全且有效量”指的是局部施用在皮膚上能有效抑制或最大減少、掩蔽施用部位的排汗的防汗劑組合物的用量，同時按照合理的風(fēng)險/利益比該用量也是安全的。在本發(fā)明內(nèi)容中，安全且有效量典型的范圍為約0.1克/腋下～2.0克/腋下。組合物優(yōu)選施用在腋下或者皮膚的其它部位的次數(shù)為每日一次或多次，優(yōu)選一日一次。
實施例下面實施例列舉了本發(fā)明的防汗劑組合物的具體實施方案，包括制造和使用方法，但并不僅傾向受此限制。對于本領(lǐng)域技術(shù)人員來說，在不背離本發(fā)明宗旨和范圍的情況下可進(jìn)行其它改動。
所列舉的組合物按照有效抑制或阻止人體排汗的量被局部施用在腋下，典型的局部施用量為約0.1克～約2.0克/腋下。施用組合物在對于抑制所施用部位的排汗是有效的，而且在施用過程中或施用后具有優(yōu)良的膚感特性。施用的組合物對于皮膚來說是較溫和的而且引起很少或沒有皮膚刺激。所列舉的數(shù)量是以組合物總重量為基礎(chǔ)計的重量-重量百分?jǐn)?shù)，除非特別規(guī)定。
本發(fā)明的防汗劑組合物包括最終和中間體產(chǎn)品形式，而且這種形式具有與產(chǎn)品是否是固體、半固體或液體形式，或者被配制成溶液、懸浮液、分散液等有關(guān)的很寬范圍的粘度和物理特性。這些產(chǎn)品形式的某些非限定性工作實例在本發(fā)明的下文進(jìn)行描述。
所得的組合物是本發(fā)明的無水組合物，它含有約31.7wt％活化的鋁鋯防汗劑活性物(以無水的未緩沖的基礎(chǔ)進(jìn)行計算)、約3.7wt％甘氨酸(作為鋁鋯絡(luò)合物的一部分進(jìn)行計算)、約58wt％1，2-己二醇和小于約7wt％的水，其中該組合物中的金屬與氯的摩爾比為1.2，鋁與鋯的摩爾比為3.3，鋯與氯(在羥基氯化氧鋯中)的摩爾比為1.0，甘氨酸與金屬的摩爾比為0.18和1，2-己二醇與金屬的摩爾比為3。酸活化的鋁鋯防汗劑活性物在無水組合物中保持加溶狀態(tài)。
所得的組合物是透明或半透明的無水液體，它用作制備其它產(chǎn)品的中間體或用作局部用液體通過適當(dāng)?shù)陌b形式或輥涂(roll-on)施用器施用，施用方法如本文所述。
所得的組合物是本發(fā)明的無水組合物，它含有約25.8wt％活化的鋁鋯防汗劑活性物(以無水的未緩沖的基礎(chǔ)進(jìn)行計算)、約3.2wt％甘氨酸(作為鋁鋯絡(luò)合物的一部分進(jìn)行計算)、約64wt％異丙基甘油醚和小于約7wt％的水，其中該組合物中的金屬與氯的摩爾比為1.29-1.30，鋁與鋯的摩爾比為3.4，鋯與氯(在羥基氯化氧鋯中)的摩爾比為1.0，甘氨酸與金屬的摩爾比為0.18和異丙基甘油醚與金屬的摩爾比為3。酸活化的鋁鋯防汗劑活性物在無水組合物中保持加溶狀態(tài)。
所得的組合物是透明或半透明的無水液體，它用作制備其它產(chǎn)品的中間體或用作局部用液體通過適當(dāng)?shù)陌b形式或輥涂施用器施用，施用方法如本文所述。
權(quán)利要求
1.一種無水防汗劑組合物，包含A)約0.1wt％～約99.9wt％的具有至少4個相鄰碳原子和至少2個羥基的液體多元醇，其中2個羥基連接至液體多元醇的α和β碳上和不超過4個羥基連接至相鄰碳原子上，和其中該液體多元醇具有的ClogP值為約-4.0-約2.0；B)約0.1wt％～約50wt％的加溶防汗劑活性物，選自含鋁的防汗劑活性物和含鋁鋯的防汗劑活性物；C)水溶性中性氨基酸；和D)含氯的無機(jī)酸；其中中性氨基酸與鋯和鋁的摩爾比為約0.09至約0.24，該液體多元醇與鋁和鋯的摩爾比至少為約2.0∶1，和鋯和鋁與氯的摩爾比為小于約1.30∶1。
2.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中水溶性氨基酸是甘氨酸。
3.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中防汗劑活性物是含鋁的防汗劑活性物，和含氯的無機(jī)酸選自氯化鋁、氫氯酸、及其混合物。
4.權(quán)利要求3的防汗劑組合物，其中防汗劑活性物選自含鋁的防汗劑活性物和含鋁鋯的活性物，及其混合物，其中液體多元醇與鋁和鋯的摩爾比至少約為2.0∶1。
5.權(quán)利要求4的防汗劑組合物，其中液體多元醇與鋁和鋯的摩爾比至少約為3.0∶1。
6.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中液體多元醇具有約4至約8個相鄰碳原子。
7.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中液體多元醇是具有約4至約8個相鄰碳原子的1，2-烷基二醇。
8.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中液體多元醇包含甘油醚，選自甘油異丙基醚、甘油丙基醚、甘油乙基醚、甘油甲基醚、甘油丁基醚、甘油異戊基醚、雙甘油異丙基醚、雙甘油異丁基醚、二甘油、三甘油、三甘油異丙基醚和它們的混合物。
9.權(quán)利要求8的防汗劑組合物，其中液體多元醇是甘油異丙基醚。
10.權(quán)利要求7的防汗劑組合物，其中1，2-烷基二醇選自1，2-丁二醇、1，2-戊二醇、4-甲基-1，2-戊二醇、2-甲基-1，2-戊二醇、3，3-甲基-1，2-丁二醇、4-甲基-1，2-己二醇、1，2-庚二醇、2-苯基-1，2-丙二醇、1，2-己二醇、甘油、1，2，4-丁三醇、1，2，6-己三醇和它們的混合物。
11.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中液體多元醇選自乙酸甘油酯、丙酸甘油酯、丁酸甘油酯、3-甲基丁酸甘油酯和3-三甲基甲硅烷基-1，2-丙二醇和它們的混合物。
12.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中ClogP的值約為-2.0-約1.0。
13.權(quán)利要求12的防汗劑組合物，其中ClogP的值約為-1.0～約0.5。
14.權(quán)利要求9的防汗劑組合物，其中組合物含約5wt％至約80wt％的異丙醇甘油醚。
15.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中該組合物包含約0.1wt％～35wt％的加溶防汗劑活性物。
16.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中組合物在25℃是視覺透明或半透明的。
17.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中組合物另外包含約10wt％～約90wt％的揮發(fā)性硅氧烷。
18.權(quán)利要求17的防汗劑組合物，其中組合物另外包含非揮發(fā)性硅氧烷。
19.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中組合物含有小于約5wt％的水。
20.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中加溶的防汗劑活性物選自鋁鹽、鋯鹽、及其混合物。
21.權(quán)利要求1的防汗劑組合物，其中組合物還包括懸浮劑或增稠劑。
22.一種控制與排汗有關(guān)的臭味的方法，包括將有效量的權(quán)利要求1的防汗劑組合物局部施用在腋下部位。
23.一種無水防汗劑組合物，包含a)約5wt％～約80wt％的異丙基甘油醚；b)約5wt％～約20wt％選自含鋁活性物、含鋁鋯活性物、及其結(jié)合的加溶防汗劑活性物；c)小于5wt％的水；d)水溶性氨基酸；和e)選自氯化鋁、氫氯酸、及其混合物的酸；其中中性氨基酸與鋯和鋁的摩爾比為約0.09至約0.24，該異丙基甘油醚與鋁和鋯的摩爾比至少為約2.0∶1，和鋯和鋁與氯的摩爾比為小于約1.30∶1。
24.權(quán)利要求23的防汗劑組合物，其中水溶性氨基酸是甘氨酸。
25.權(quán)利要求23的防汗劑組合物，其中異丙基甘油醚與鋁和鋯的摩爾比至少為約2.0∶1。
26.權(quán)利要求23的防汗劑組合物，其中異丙基甘油醚與鋁和鋯的摩爾比至少為約3.0∶1。
27.權(quán)利要求23的防汗劑組合物，其中組合物還包括約0.1wt％至約35wt％的懸浮劑或增稠劑和約10wt％至約90wt％的揮發(fā)性硅氧烷。
28.一種無水防汗劑組合物，包含A)約0.1wt％～約50wt％的加溶防汗劑活性物，選自含鋁的活性物和含鋁鋯的活性物；B)約0.1wt％～約99.9wt％的具有至少2個羥基的液體多元醇，其中2個羥基連接至液體多元醇的α和β碳上和不超過4個羥基連接至相鄰碳原子上，和其中該液體多元醇具有的ClogP值為約-4.0-約2.0，和其中該液體多元醇具有選自以下的通式 及其混合物；其中R1、R2、和R3選自取代或未取代的、支化、直鏈或環(huán)狀的、飽和或未飽和的烷基，及其混合物；C)水溶性中性氨基酸；和D)含氯的無機(jī)酸；其中中性氨基酸與鋯和鋁的摩爾比為約0.09至約0.24，該液體多元醇與鋁和鋯的摩爾比至少為約2.0∶1，和鋯和鋁與氯的摩爾比為小于約1.30∶1。
29.利要求28的防汗劑組合物，其中水溶性氨基酸是甘氨酸。
30.權(quán)利要求28的防汗劑組合物，其中液體多元醇與鋁和鋯的摩爾比至少為約3.0∶1。
31.權(quán)利要求28的防汗劑組合物，其中液體多元醇符合通式(i)，其中R選自乙基和具有4-6個碳原子的烷基。
32.權(quán)利要求28的防汗劑組合物，其中液體多元醇是烷基二醇，它符合通式(ii)，其中R1選自甲基和具有3-5個碳原子的烷基。
33.權(quán)利要求28的防汗劑組合物，其中液體多元醇是甘油醚，它符合通式(iii)，其中R3是具有1-5個碳原子的烷基。
34.權(quán)利要求28的防汗劑組合物，其中含氯的無機(jī)酸選自氯化鋁、氫氯酸、及其混合物。
全文摘要
公開的內(nèi)容是防汗劑組合物,包含約0.1wt%～約50wt%的加溶防汗劑活性物(例如含鋁物質(zhì)或含鋁－鋯的物質(zhì))和約0.1wt%～約99.9wt%的且至少含2個羥基的液體多元醇,其中2個羥基連接至液體多元醇的α和β碳上并且不超過4個羥基連接至相鄰的碳原子上,水溶性中性氨基酸;和含氯的無機(jī)酸;而且其中的液體多元醇的ClogP值小于約2.0。其中中性氨基酸與鋯和鋁的摩爾比為約0.09至約0.24,該液體多元醇與鋁和鋯的摩爾比至少為約2.0∶1,和鋯和鋁與氯的摩爾比為小于約1.30∶1。這些防汗劑組合物和相應(yīng)的施用方法提供了改進(jìn)的有效防汗性、美容性和溫和性能,并且能由更簡單更有效的制備方法生產(chǎn)。這些組合物也可被用作基料或中間體物質(zhì),目的是用來配制具有類似性能優(yōu)點(diǎn)的其它防汗劑產(chǎn)品。
文檔編號A61K8/72GK1376047SQ00813249
公開日2002年10月23日 申請日期2000年2月24日 優(yōu)先權(quán)日1999年8月24日
發(fā)明者D·F·斯瓦勒 申請人:寶潔公司