專利名稱：4位-1H-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物的用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種4位-1Η-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物的用途，以及該類化合物對人腦膠質瘤(U87mG)和結腸癌(LS-174T)腫瘤細胞的細胞毒活性。該類化合物被發(fā)現(xiàn)具有一定的抑制所述腫瘤細胞生長的生物活性，具有潛在的抗腫瘤藥物用途。
背景技術：
癌癥嚴重威脅著人類的生命和健康，是死亡率最高的疾病之一?？拱┧幬镆恢笔撬幬镅邪l(fā)的熱點領域，由于癌癥發(fā)生機制的復雜性和特殊性，尋找高選擇性、高效及低毒副作用的抗癌藥物是生命科學中極富挑戰(zhàn)性的課題，需要科研工作者們共同的探索和長久的努力。腦膠質瘤是最常見的顱內原發(fā)性腫瘤，系浸潤性生長物，它和正常腦組織沒有明顯界限，難以完全切除，對放療化療不甚敏感，非常容易復發(fā)，生長在大腦等重要部位的良、 惡性腫瘤，手術難以切除或根本不能手術。因此化療是腦膠質瘤治療的重要環(huán)節(jié)，可進一步殺滅殘留腫瘤細胞，對手術后復發(fā)的腫瘤起到很重要的作用，但因血腦屏障等因素的影響， 效果并不是很理想，而腫瘤對化學藥物產生多藥耐藥是惡性膠質瘤化療失敗主要原因之一。多年來，針對膠質瘤的治療方式不斷改進，但卻未能改進該病的總體預后，因此尋找和發(fā)現(xiàn)治療惡性膠質瘤更加有效的化療藥物已成為該領域的重大挑戰(zhàn)。結腸癌同樣是常見的惡性腫瘤，在西方國家是致死率較高的疾病，如美國因結腸癌每年死亡人數(shù)占總死亡人數(shù)的9.0%，僅次于肺癌位于第二位[2’3]。隨著我國人民生活水平的提高和飲食等生活方式的轉變，結腸癌的發(fā)病率呈不斷上升趨勢。目前我國結腸癌的死亡率已經位于惡性腫瘤的第五位，嚴重危害人民的健康M。公認的治療結腸癌的方法是以手術為主，但是約半數(shù)患者在術后出現(xiàn)轉移和復發(fā)，除部分早期患者外，晚期和手術切除后的患者均需接受化療，因此化療在結腸癌綜合治療中起著相當重要的作用。而現(xiàn)有的藥物并不多，需要發(fā)現(xiàn)和研究更多更有效的化療藥物滿足臨床的需求。參考文獻[I]任林強，蔣正方.腦膠質瘤的化療現(xiàn)狀及進展[J].川北醫(yī)學院學報，2011， 26(1) :87-91.[2]Jemal, A. ；Siegel, R. ；Xu, J. Q. ；ffard, E. Cancer statistics, 2010 [J]. CA Cancer J Clin, 2010,60 :277-300.[3]Jemal, A. ；Bray, F. ；Melissa M. ；et al. Global cancer statistics[J]. CA Cancer J Clin,2011，61 :69-90.[4]杜衛(wèi)華，陳健.結腸癌的幾種相關基因研究進展[J].前沿與進展，2011， 14(2) :144-146.

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種4位-1H-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物的用途。
4位-1H-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物用于制備抗人腦膠質瘤和結腸癌的藥物。所述的4位-1Η-1，2，3-三唑-β -內酰胺衍生物為
權利要求
1.一種4位-1H-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物的用途，其特征在于4位-1Η-1，2， 3-三唑-β -內酰胺衍生物用于制備抗人腦膠質瘤和結腸癌的藥物。
2.根據(jù)權利要求I所述的一種4位-1Η-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物的用途，其特征在于所述的4位-1Η-1，2，3-三唑-β-內酰胺衍生物為
全文摘要
本發(fā)明公開了一種4位-1H-1,2,3-三唑-β-內酰胺衍生物的用途。4位-1H-1,2,3-三唑-β-內酰胺衍生物用于制備抗人腦膠質瘤和結腸癌的藥物。4位-1H-1,2,3-三唑-β-內酰胺衍生物具有較好的生物活性，體外活性測試表明，該化合物對人腦膠質瘤(U87mG)和結腸癌腫瘤(LS-174T)細胞具有較強增值抑制活性，因此是一種潛在的抗腫瘤藥物，具有制備抗腫瘤藥物制劑的用途。
文檔編號A61K31/695GK102579468SQ20121000936
公開日2012年7月18日 申請日期2012年1月12日 優(yōu)先權日2012年1月12日
發(fā)明者張宏, 陳小微, 雷鳴 申請人:浙江大學