專利名稱：一種蜂膠固體分散體的制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種固體分散體的制備方法，屬于動物醫(yī)藥領域，特別涉及一種蜂膠固體分散體的制備方法。
背景技術：
蜂膠蜂膠(Propolis)為具有芳香氣味的不透明膠狀固體，顏色呈黃褐色或灰褐色，味微苦，不溶于水，溶于乙醚、乙醇等，它是蜜蜂從樹芽、樹皮或其他植物的幼芽上采集的樹脂，在蜜蜂加工時，混入腭腺分泌物和蜂蠟及其它有效成分而得。蜂膠中含有大量黃酮類、芳香酸、脂肪酸及萜烯類化合物，因而具有廣譜抗菌、抗病毒和免疫增強作用。由于蜂膠不溶于水，給臨床應用帶來了極大麻煩，影響了它的推廣使用。因此研發(fā)一項新技術克服蜂膠的上述缺點不足是該領域科研技術人員急待解決的新課題之一。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于克服上述不足之處，提供一種工藝簡單、質量穩(wěn)定、有緩釋作用的蜂膠固體分散體的制備方法。為實現(xiàn)上述目的本發(fā)明所采用的實施方式如下一種蜂膠固體分散體的制備方法，由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成蜂膠(過300目篩)25 45份、尿素15 25份、聚乙二醇-400010 20份。在上述方案的基礎上，所述各種組份優(yōu)選配比量為蜂膠(過300目篩)35份、尿素20份、聚乙二醇-400015份?！N蜂膠固體分散體的制備方法，按如下步驟進行(I)按重量份數(shù)稱取蜂膠25 45份、尿素15 25份、聚乙二醇-400010 20份；(2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3 5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65V 80°C水浴中攪拌均勻；(3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10°C，粉碎即得蜂膠固體分散體。 各組分的藥物特性如下蜂膠蜂膠(Propolis)為具有芳香氣味的不透明膠狀固體，顏色呈黃褐色或灰褐色，味微苦，不溶于水，溶于乙醚、乙醇等，它是蜜蜂從樹芽、樹皮或其他植物的幼芽上采集的樹脂，在蜜蜂加工時，混入腭腺分泌物和蜂蠟及其它有效成分而得。蜂膠中含有大量黃酮類、芳香酸、脂肪酸及萜烯類化合物，因而具有廣譜抗菌、抗病毒和免疫增強作用。尿素是由碳、氮、氧和氫組成的有機化合物，又稱脲，為白色晶體或粉末。尿素易溶于水，在20°C時100毫升水中可溶解105克，水溶液呈中性反應。它具有吸濕性強的特點，是一種很好用的保濕成分，可增加藥物的潤濕性和溶解度。聚乙二醇-4000 :為環(huán)氧乙烷和水縮聚而成的混合物，在水或乙醇中易溶，它具有與各種溶劑的廣泛相容性，是很好的溶劑和增溶劑，對于水中不易溶解的藥物，本品可作固體分散劑的載體，以達到固體分散目的。本發(fā)明的有益效果是制備工藝簡單，顯著提高了蜂膠的溶解度，其溶出度是普通蜂膠的2倍左右。
具體實施例方式以下結合較佳實施例，對依據(jù)本發(fā)明提供的具體實施方式
詳述如下
實施例I一種蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進行(每份按IOg計)(I)按重量份數(shù)稱取蜂膠250份、尿素150份、聚乙二醇-4000100份；(2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3 5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65V 80°C水浴中攪拌均勻；(3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10°C，粉碎即得蜂膠固體分散體。實施例2一種蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進行(每份按IOg計)(I)按重量份數(shù)稱取蜂膠350份、尿素200份、聚乙二醇-4000150份；(2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3 5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65V 80°C水浴中攪拌均勻；(3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10°C，粉碎即得蜂膠固體分散體。實施例3一種蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進行(每份按IOg計)(I)按重量份數(shù)稱取蜂膠450份、尿素250份、聚乙二醇-4000200份；(2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3 5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65V 80°C水浴中攪拌均勻；(3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10°C，粉碎即得蜂膠固體分散體。溶解度實驗根據(jù)《中華人民共和國獸藥典》一部(2010年版)“凡例”中第VII頁“溶解度試驗法”依法測定。將蜂膠原粉I克和本發(fā)明物2. 0克(約相當于原料藥I克)各研成細粉，分別置于25°C、30毫升、100毫升、1000毫升、10000毫升的蒸餾水中，每隔5分鐘強力振搖30秒鐘，觀察30分鐘內的溶解情況，如無目視可見的溶質顆粒即視為完全溶解。
溶劑量(毫升)30__100__1000__10000
,A ^ 原粉有固體顆粒有固體顆粒有固體顆粒有固體顆粒
溶解度-----
_本發(fā)明物有固體顆粒無固體顆粒無固體顆粒無固體顆粒根據(jù)《中華人民共和國獸藥典》(2010年版)凡例部分第VII頁“溶解度”的判斷標準，由該實驗可知，蜂膠原粉在10000毫升水中仍有固體顆粒，判定為不溶于水；而蜂膠固體分散體在100毫升水中無可見固體顆粒，判斷為微溶。原粉與本發(fā)明物相比，溶解度顯
著提高。溶出度實驗根據(jù)《中華人民共和國獸藥典》一部(2010年版)“制劑通則”中“附錄”第114頁“溶出度測定法”中“第一法(籃法)”依法測定。
溶出度(％)
藥物名稱
5minIOmin20min3 Omin 蜂膠口服液__3L29__35J1__4110__43.77
本發(fā)明物__60.5668.7982.7883.56本次實驗結果經統(tǒng)計分析，本發(fā)明物與蜂膠口服液在溶出度方面相比，前者是后者的2倍左右，差異極顯著(P<0.01)。上述參照實施例對一種蜂膠固體分散體的制備方法進行的詳細描述，是說明性的而不是限定性的，可按照所限定范圍列舉出若干個實施例，因此在不脫離本發(fā)明總體構思下的變化和修改，應屬本發(fā)明的保護范圍之內。
權利要求
1.一種蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成蜂膠(過300目篩)25 45份、尿素15 25份、聚乙二醇-400010 20份。
2.根據(jù)權利要求I所述的一種蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成蜂膠(過300目篩)35份、尿素20份、聚乙二醇-400015份。
3.一種根據(jù)權利要求I或2所述的蜂膠固體分散體的制備方法，其特征是按如下步驟進行 (1)按重量份數(shù)稱取蜂膠25 45份、尿素15 25份、聚乙二醇-400010 20份； (2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3 5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65V 80°C水浴中攪拌均勻； (3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10°C，粉碎即得蜂膠固體分散體。
全文摘要
一種蜂膠固體分散體的制備方法，是由以下組分按所述重量份數(shù)比均勻依序配制而成蜂膠(過300目篩)25～45份、尿素15～25份、聚乙二醇-400010～20份。其制備方法如下(1)按重量份數(shù)稱取蜂膠25～45份、尿素15～25份、聚乙二醇-400010～20份；(2)將所述尿素、聚乙二醇-4000加熱融化，攪拌3～5分鐘至均勻，加入蜂膠，在65℃～80℃水浴中攪拌均勻；(3)將(2)所得混合物迅速冷卻至-10℃，粉碎即得蜂膠固體分散體。其制備工藝簡單，顯著提高了蜂膠的溶解度，其溶出度是普通蜂膠制劑(如口服液)的2倍左右。
文檔編號A61K47/34GK102641301SQ201210133700
公開日2012年8月22日 申請日期2012年5月3日 優(yōu)先權日2012年5月3日
發(fā)明者劉文利, 周慶福 申請人:青島綠曼生物工程有限公司