專利名稱：心脈龍浸膏及心脈龍藥用制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及到一種由昆蟲(chóng)提取物為主要成分的藥用原料及藥用制劑，尤其是從蟑螂中提取的對(duì)心血管病有療效的藥物。
中國(guó)專利CN87100537公開(kāi)了“一種治療外傷創(chuàng)面藥物的制備方法”，其步驟為(a)將蟑螂蟲(chóng)體干燥，粗粉碎，(b)用乙醇溶液浸泡上述蟲(chóng)體，提取其中的藥用有效成分，然后將濾渣與濾液分離，并對(duì)濾渣進(jìn)行反復(fù)提取，(c)將濾液進(jìn)行減壓濃縮，回收乙醇，得到粘稠狀物，(d)在粘稠狀物中加入蒸餾水，然后進(jìn)行過(guò)濾，棄去上層油狀物和下層殘?jiān)?，減壓濃縮濾液，得到水溶性浸膏，(e)按上述水溶性浸膏(折成干重)0.4-1％(重量百分比)、防腐劑2-5％(重量百分比)、分散劑10-12％(重量百分比)、蒸餾水余量的比例配制成藥劑。所制備的藥物為一種治療外傷創(chuàng)面的外用藥物。
本發(fā)明的目的旨在提供一種由蟑螂提取物制成并經(jīng)純化處理后的浸膏及以這種浸膏為有效成分的治療心血管疾病的藥物。
本發(fā)明所述的心脈龍浸膏由復(fù)合核苷10-50％和粘氨酸40-80％組成，還可含有游離氨基酸0.5-3％、中性糖2-5％、粘糖5-15％。
本發(fā)明所述的心脈龍藥用制劑由3-30％的心脈龍浸膏和余量的藥用輔料制成醫(yī)藥上可接受的醫(yī)藥制劑。
本發(fā)明所述的粘氨酸為蟑螂蟲(chóng)體中的糖衍生物結(jié)合了不同氨基酸所得到的化合物的混合物，其平均分子量為258，偏酸性，在長(zhǎng)波紫外光下未見(jiàn)藍(lán)色熒光，TLC圖譜為一條連續(xù)帶，未見(jiàn)點(diǎn)狀分離，110℃強(qiáng)酸水解產(chǎn)物為氨基酸和糖衍生物。
本發(fā)明所述的心脈龍浸膏中的復(fù)合核苷本身具有強(qiáng)心和升壓作用，但這種作用很弱，這是已為公眾所知的，但在本發(fā)明中，由于還含有粘氨酸，粘氨酸本身并沒(méi)有強(qiáng)心和升壓作用，但在粘氨酸的存在下，復(fù)合核苷的強(qiáng)心和升壓作用得到了顯著地加強(qiáng)，使其對(duì)心血管疾病具有很好地治療作用。這種作用，生理學(xué)上稱之為“允許作用”，藥理學(xué)上一般稱為“增敏作用”或“加強(qiáng)作用”。
本發(fā)明所述的藥物主要用于心血管疾病的治療，經(jīng)急性毒性試驗(yàn)和長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)證明，本藥物無(wú)毒副作用，并具有強(qiáng)心、升壓、改善微循環(huán)，興奮呼吸、增加冠脈流量、腎血流量和利尿作用。本品直接作用于心肌，可加強(qiáng)其收縮功能，靜脈注射時(shí)，其強(qiáng)心效能比毒K大約30％，靜注后3-5秒鐘即顯效，作用維特時(shí)間在一小時(shí)以上。在增強(qiáng)心肌收縮力的同時(shí)，心輸出量也增加，對(duì)外周阻力、心肌耗氧量和心率無(wú)明顯影響。本品能使動(dòng)物較大動(dòng)脈產(chǎn)生不同程度的收縮效應(yīng)，其收縮血管作用的強(qiáng)度約為去甲腎上腺素的1/3。故具有中等程度的升壓作用，其升壓作用的特點(diǎn)為緩和持久，對(duì)低血壓動(dòng)物模型，其升壓作用可作維持1小時(shí)以上。用“Cr標(biāo)記生物微球示蹤法”研究了“心脈龍”對(duì)失血性休克家貓各器官血流量的變化，證實(shí)該藥能顯著增加失血性休克動(dòng)物心、腦、肺、腎等重要器官的血流量，對(duì)臨床搶救休克病人有重要意義。在大鼠腸系膜微循環(huán)的研究中，進(jìn)一步證實(shí)了心脈龍改善微循環(huán)的作用。同時(shí)對(duì)流速，流態(tài)、血管口徑、毛細(xì)血管數(shù)量等都有改善?！靶拿}龍”較大劑量靜推注時(shí)，能使家兔嗎啡抑制時(shí)的呼吸頻率增加三倍以上。由于該藥能增強(qiáng)心肌收縮力、增加冠脈流量、腎血流量和利尿，對(duì)心力衰竭有明顯治療作用。
實(shí)施例取蟑螂干蟲(chóng)體經(jīng)90-95％乙醇提取后，除去油脂，得水溶性浸膏，有效成分用活性炭吸咐，得浸膏，再經(jīng)除去色素和過(guò)敏成分等雜質(zhì)，得心脈龍浸膏。
取心脈龍浸膏5g，聚乙二醇-40020ml，NaCl0.9g，加注射用水至100ml，制得心脈龍注射液。
在制取注射液時(shí)，心脈龍浸膏的含量一般可為總量的3-10％。
權(quán)利要求
1.一種心脈龍浸膏，其特征在于由復(fù)合核苷10-50％和粘氨酸40-80％組成。
2.按照權(quán)利要求1所述的浸膏，其征特在于含有游離氨基酸0.5。
3.按照權(quán)利要求1所述的浸膏，其征特在于含有中性糖2-5％。
4.按照權(quán)利要求1所述的浸膏，其征特在于含有粘糖5-15％。
5.按照權(quán)利要求1所述的浸膏，其征特在于所述的粘氨酸為蟑螂蟲(chóng)體中的糖衍生物結(jié)合了不同氨基酸所得到的化合物的混合物。
6.按照權(quán)利要求1所述的浸膏，其征特在于所述的粘氨酸平均分子量為258。
7.按照權(quán)利要求1所述的浸膏，其征特在于所述的粘氨酸為偏酸性，在長(zhǎng)波紫外光下未見(jiàn)藍(lán)色熒光，TLC圖譜為一條連續(xù)帶，未見(jiàn)點(diǎn)狀分離。
8.按照權(quán)利要求1所述的浸膏，其征特在于所述的粘氨酸110℃強(qiáng)酸水解產(chǎn)物為氨基酸和糖衍生物。
9.一種心脈龍藥用制劑，其特征在于由3-30％的心脈龍浸膏和余量的藥用輔料制成醫(yī)藥上可接受的醫(yī)藥制劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及到一種由昆蟲(chóng)提取物為主要成分的藥用原料及藥用制劑，尤其是從蟑螂中提取的對(duì)心血管病有療效的藥物。本發(fā)明所述的心脈龍浸膏由復(fù)合核苷10-50％和粘氨酸40-80％組成。本發(fā)明所述的心脈龍藥用制劑由3-30％的心脈龍浸膏和余量的藥用輔料制成醫(yī)藥上可接受的醫(yī)藥制劑。本發(fā)明所述的藥物主要用于心血管疾病的治療，經(jīng)急性毒性試驗(yàn)和長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)證明，本藥物無(wú)毒副作用，并具有強(qiáng)心、升壓、改善微循環(huán)，興奮呼吸、增加冠脈流量、腎血流量和利尿作用。
文檔編號(hào)A61K35/56GK1124141SQ94118839
公開(kāi)日1996年6月12日 申請(qǐng)日期1994年12月9日 優(yōu)先權(quán)日1994年12月9日
發(fā)明者李樹(shù)楠, 胡忠 申請(qǐng)人:大理醫(yī)學(xué)院