專利名稱：一種鎮(zhèn)咳制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種鎮(zhèn)咳藥及其制備方法。
背景技術(shù)：
咳嗽是人體的一種保護(hù)性呼吸反射動(dòng)作?？人缘漠a(chǎn)生，是由于當(dāng)異物、刺激性氣體、呼吸道內(nèi)分泌物等刺激呼吸道粘膜里的感受器時(shí)，沖動(dòng)通過傳入神經(jīng)纖維傳到延髓咳嗽中樞，引起咳嗽。咳嗽的動(dòng)作是短促深吸氣，聲門緊閉，呼吸肌、肋間肌和膈肌快速猛烈收縮，使肺內(nèi)高壓的氣體噴射而出，就成為咳嗽。隨著急速?zèng)_出的氣流，呼吸道內(nèi)的異物或分泌物被排出體外。中醫(yī)認(rèn)為:咳嗽是因外感六淫，臟腑內(nèi)傷，影響于肺所致有聲有痰之證。見《素問 五臟生成篇》?！端貑柌C(jī)氣宜保命集》咳謂無痰而有聲，肺氣傷而不清也；嗽是無聲而有痰，脾濕動(dòng)而為痰也。咳嗽謂有痰而有聲，蓋因傷于肺氣動(dòng)于脾濕，咳而為嗽也”。因外邪犯肺，或臟腑內(nèi)傷，累及于肺所致。西醫(yī)認(rèn)為:咳嗽是人體的一種保護(hù)性呼吸反射動(dòng)作。通過咳嗽反射能有效清除呼吸道內(nèi)的分泌物或進(jìn)入氣道的異物。但咳嗽也有不利的一面，劇烈咳嗽可導(dǎo)致呼吸道出血，如長(zhǎng)期，頻繁，劇烈咳嗽影響工作，休息，甚至引起喉痛，音啞和呼吸肌痛，則屬病理現(xiàn)象。目前，應(yīng)用最有效的鎮(zhèn)咳藥是中樞神經(jīng)抑制劑，能夠阻斷咳嗽反射向中樞的傳導(dǎo)，但不能從根本上消除受傷的神經(jīng)細(xì)胞表面因產(chǎn)生異常膜電位而引發(fā)咳嗽反射的根源，即中樞神經(jīng)抑制劑治療咳嗽治標(biāo)不治本。因此，迫切需要研究治療效果顯著，標(biāo)本兼治，無毒副作用的中藥制劑。半夏味辛，性溫，辛散溫燥，有燥濕化痰、健脾和胃、降逆止嘔的作用。善治濕停痰多引起的頭痛、咳嗽，或因脾胃不和、痰飲停留而出現(xiàn)的胸脘痞滿、不思飲食及嘔吐等癥。因本品尤善化痰止嗽，降逆止嘔，故曰“嗽嘔堪入”。桑白皮為?？浦参锷５母稍锔ぃ陡市院?，歸肺經(jīng)，主治瀉肺平喘，利水消腫。用于肺熱喘咳，水腫脹滿尿少，面目肌膚浮腫。浙貝母為百合科貝母屬植物浙貝母的干燥鱗莖，味苦性寒，歸肺、心經(jīng)，具有清熱化痰，開郁散結(jié)之功。用于風(fēng)熱、燥惡、痰火咳嗽，肺癰，乳癰，瘰病，瘡毒，心胸郁悶等癥。批把葉為雙子葉植物藥薔薇科植物枇杷的葉，味苦性涼，歸肺、胃經(jīng)，具有止咳，清肺和胃，降氣化痰功效。主治肺熱痰嗽，咳血，衄血，胃熱嘔噦。桔梗味苦辛，性平。辛開苦泄，性平不燥，功善開宣肺氣、寬胸利咽、祛痰止咳，是治療咽喉腫痛的要藥；并有載藥上行的作用，可作為上部病的引導(dǎo)藥。還能宣通肺中的痰阻壅塞，有開胸利壅的作用。目前，利用半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗的相互作用，配伍組方，用于制備治療各種咳嗽、咽喉癢痛的藥物，尚未見報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
為了滿足臨床需要，擴(kuò)大用藥品種，本發(fā)明提供了一種組方科學(xué)、制備簡(jiǎn)單、療效確切的鎮(zhèn)咳藥及其制備方法。中醫(yī)認(rèn)為:咳嗽是因外感六淫，臟腑內(nèi)傷，影響于肺所致有聲有痰之證。見《素問.五臟生成篇》?！端貑柌C(jī)氣宜保命集》:“咳謂無痰而有聲，肺氣傷而不清也；嗽是無聲而有痰，脾濕動(dòng)而為痰也?？人灾^有痰而有聲，蓋因傷于肺氣動(dòng)于脾濕，咳而為嗽也”。因外邪犯肺，或臟腑內(nèi)傷，累及于肺所致。本發(fā)明以半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗為主要原料，力圖從中醫(yī)的角度，提供一種具有鎮(zhèn)咳作用的藥品配方，尤其是于風(fēng)熱咳嗽。為此，本發(fā)明藥物主要由下列重量份數(shù)的原料藥制成:半夏6-10份、桑白皮8-14份、浙貝母4_8份、批把葉8_12、桔梗4_8份。優(yōu)選地，該藥物由下列重量份數(shù)的原料藥制成:半夏8份、桑白皮12份、浙貝母6份、批把葉10、桔梗5份。上述藥物的制備方法，包括以下步驟:I)稱取所述重量份數(shù)的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗，備用；2)將稱好的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗一起加水煎煮，合并提取液，濾過，濾液濃縮至一定濃度，醇沉，攪拌均勻 ，冷藏靜置，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味并濃縮
至稠膏；3)將上述稠膏烘干，粉碎，得本發(fā)明藥物的活性成分。上述藥物的制備方法優(yōu)選為:I)稱取所述重量份數(shù)的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗，備用；2)將稱好的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗一起加水煎煮二次，第一次加水10倍量，煎煮2小時(shí)，第二次加水8倍量，煎煮I小時(shí)，合并提取液，濾過，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.15 1.20，加乙醇至含醇量為65%，攪拌均勻，冷藏靜置，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味并濃縮至稠膏；3)將上述稠膏烘干，粉碎，得本發(fā)明藥物的活性成分。本發(fā)明藥物有清肺化痰、利咽止咳之功效，用于各種咳嗽、咽喉癢痛，效果顯著。本發(fā)明藥物可以與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體混合制成任何一種臨床上或藥學(xué)上可接受的劑型，優(yōu)選口服制劑。以口服給藥的方式施用于需要這種治療的患者時(shí)，可將其制成常規(guī)的固體制劑，如片劑、膠囊、軟膠囊、分散片、咀嚼片、口崩片、口服液、顆粒、滴丸、緩釋片、緩釋膠囊、控釋片、控釋膠囊等。本發(fā)明藥物制成制劑時(shí)，可采用現(xiàn)有制藥領(lǐng)域中的常規(guī)方法生產(chǎn)，需要的時(shí)候可以添加各種藥學(xué)上可接受的載體。所述的載體包括藥學(xué)領(lǐng)域常規(guī)的稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤(rùn)劑、崩解劑、吸收促進(jìn)劑、表面活性劑、吸附載體、潤(rùn)滑劑等。本發(fā)明藥物在制成口服制劑時(shí)，可選擇的填充劑有:淀粉、糖粉、磷酸鈣、硫酸鈣二水物、糊精、微晶纖維素、乳糖、預(yù)膠化淀粉、甘露醇等；可選擇的粘合劑有:竣甲基纖維素鈉、PVP-K30，經(jīng)丙基纖維素、淀粉漿、甲基纖維素、乙基纖維素、輕丙甲纖維素、膠化淀粉等；可選擇的崩解劑有:干淀粉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)按甲基纖維素鈉、梭甲基淀粉鈉、低取代輕丙基纖維素等；可選擇的潤(rùn)滑劑有:硬脂酸鎂、滑石粉、十二烷基硫酸鈉、微粉硅膠等。本發(fā)明藥物的優(yōu)點(diǎn)在于:(I)提供了一種治療各種咳嗽和咽喉癢痛的藥物，增加了臨床用藥品種，滿足了臨床需要。(2)藥理實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明藥物對(duì)小鼠氨水引起的咳嗽具有鎮(zhèn)咳作用，酚紅法祛痰實(shí)驗(yàn)的實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示本發(fā)明藥物有明顯的祛痰作用，臨床驗(yàn)證表明本發(fā)明藥物治療咽喉腫痛效果顯著，本發(fā)明藥物所達(dá)療效是本領(lǐng)域普通技術(shù)人員意想不到的。(3)本發(fā)明藥物制備工藝簡(jiǎn)單，不同批次藥品間質(zhì)量差異小，藥品質(zhì)量均勻穩(wěn)定。以下通過實(shí)施例形式的具體實(shí)施方式
，對(duì)本發(fā)明的上述內(nèi)容作進(jìn)一步的詳細(xì)說明。但不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)施例。凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)均屬于本發(fā)明的范圍。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1.片劑的制備半夏400g、桑白皮600g、浙貝母300g、批把葉500g、桔梗250g。I)稱取所述重量份數(shù)的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗，備用；2)將稱好的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗一起加水煎煮二次，第一次加水10倍量，煎煮2小 時(shí)，第二次加水8倍量，煎煮I小時(shí)，合并提取液，濾過，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.15 1.20，加乙醇至含醇量為65%，攪拌均勻，冷藏靜置，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味并濃縮至稠膏；3)將上述稠膏烘干，粉碎，得本發(fā)明藥物的活性成分，加入粘合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑制成顆粒，干燥，壓制成1000片。實(shí)施例2.膠囊劑的制備半夏500g、桑白皮400g、浙貝母200g、批把葉600g、桔梗220g。I)稱取所述重量份數(shù)的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗，備用；2)將稱好的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗一起加水煎煮二次，第一次加水10倍量，煎煮2小時(shí)，第二次加水8倍量，煎煮I小時(shí)，合并提取液，濾過，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.15 1.20，加乙醇至含醇量為65%，攪拌均勻，冷藏靜置，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味并濃縮至稠膏；3)將上述稠膏烘干，粉碎，得本發(fā)明藥物的活性成分，加入粘合劑制成顆粒，裝成1000粒硬膠囊。實(shí)施例3.顆粒劑的制備半夏300g、桑白皮400g、浙貝母200g、批把葉400g、桔400g。I)稱取所述重量份數(shù)的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗，備用；2)將稱好的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗一起加水煎煮二次，第一次加水10倍量，煎煮2小時(shí)，第二次加水8倍量，煎煮I小時(shí)，合并提取液，濾過，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.15 1.20，加乙醇至含醇量為65%，攪拌均勻，冷藏靜置，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味并濃縮至稠膏；3)將上述稠膏烘干，粉碎，加入糖粉、粘合劑制成1000包顆粒劑。實(shí)施例4.鎮(zhèn)咳有效性觀察實(shí)驗(yàn)方法:小鼠50只，雌雄各半，隨機(jī)分成5組，每組10只。禁食6h后，按表I所示藥物及劑量灌胃給藥I次。0.5h后腹腔注射5%酚紅溶液(0.5g/kg)。0.5h后處死動(dòng)物，剝?nèi)夤苤車M織，剪下自甲狀軟骨下至氣管分支處的一段氣管，放進(jìn)盛有Iml生理鹽水的試管中，再加入0.1mLNaOH(ImmoVL)，用721型分光光度計(jì)，波長(zhǎng)546nm，測(cè)OD值，計(jì)算出酚紅含量。結(jié)果見表I。表1本發(fā)明藥物對(duì)小鼠呼吸道酚紅排泄的影響
權(quán)利要求
1.一種鎮(zhèn)咳藥物，其特征在于，該藥物由下列重量份數(shù)的原料藥制成:半夏6-10份、桑白皮8-14份、浙貝母4-8份、批把葉8-12、桔梗4_8份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1，優(yōu)選地，該藥物由下列重量份數(shù)的原料藥制成:半夏8份、桑白皮12份、浙貝母6份、批把葉10、桔梗5份。
3.權(quán)利要求1-2所述的藥物的制備方法，包括下列步驟: 1)稱取所述重量份數(shù)的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗，備用； 2)將稱好的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗一起加水煎煮，合并提取液，濾過，濾液濃縮至一定濃度，醇沉，攪拌均勻，冷藏靜置，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味并濃縮至稠膏； 3)將上述稠膏烘干，粉碎，得本發(fā)明藥物的活性成分。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-2所述的藥物的制備方法，包括以下步驟: 1)稱取所述重量份數(shù)的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗，備用； 2)將稱好的半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗一起加水煎煮二次，第一次加水10倍量，煎煮2小時(shí)，第二次加水8倍 量，煎煮I小時(shí)，合并提取液，濾過，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.15 1.20，加乙醇至含醇量為65%，攪拌均勻，冷藏靜置，濾過，濾液減壓回收乙醇至無醇味并濃縮至稠膏； 3)將上述稠膏烘干，粉碎，得本發(fā)明藥物的活性成分。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4所述的藥物，其特征在于，該藥物可以與藥學(xué)上可接受的輔料混合制成任一制劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-4所述的藥物，其特征在于，該藥物可以與藥學(xué)上可接受的輔料混合制成口服制劑。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了一種鎮(zhèn)咳藥及其制備方法。該藥物由半夏、桑白皮、浙貝母、批把葉、桔梗制備而成。它可制成臨床或藥學(xué)上可接受的任一劑型，優(yōu)選口服制劑。該藥物具有清肺化痰、利咽止咳之功效，可用于治療各種咳嗽、咽喉癢痛。
文檔編號(hào)A61P11/14GK103142828SQ20111040166
公開日2013年6月12日 申請(qǐng)日期2011年12月7日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月7日
發(fā)明者史克勇 申請(qǐng)人:史克勇