專利名稱：一種鹽酸萬古霉素液體膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑，尤其涉及一種鹽酸萬古霉素液體膠囊及其制備方法。

背景技術(shù)：
萬古霉素屬于多肽類抗菌藥物，是目前臨床治療耐甲氧西林金葡萄和表皮葡萄球 菌、腸球菌耐藥菌引起的重癥感染的首選藥物，用來由難辨梭狀芽孢桿菌引起的相關(guān)性腹 瀉或偽膜性腸炎，特別是危重病人的治療。至今，萬古霉素的耐藥細(xì)菌還比較少見，這可能 是萬古霉素對其敏感細(xì)菌的間接作用，這種作用包括對細(xì)菌胞質(zhì)膜滲透性的改變，以及對 RNA合成的損害。萬古霉素自上世紀(jì)90年代以來，一直被國際抗生素專家譽(yù)為“人類對付 頑固性耐藥菌株的最后一道防線”，通常不作為一線抗菌藥物應(yīng)用，在常見抗菌藥物無效時(shí) 使用。目前，萬古霉素的主要?jiǎng)┬蜑樽⑸鋭┖湍z囊(固體粉末)。萬古霉素注射劑在使用 時(shí)需要用水溶解后配制成溶液使用，肌肉注射時(shí)劇痛，在靜脈注射時(shí)在注射部位易引起靜 脈炎，在快速靜脈輸液時(shí)，后頸部、上肢以及上身出現(xiàn)的極度皮膚潮紅、紅斑等特征性癥狀 稱為“紅人綜合癥”。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種副作用小、降低患者痛苦、起效快、生物利用度高的鹽 酸萬古霉素液體膠囊。本發(fā)明的另一目的在于提供一種鹽酸萬古霉素液體膠囊的制備方法。為了解決背景技術(shù)中存在的問題，實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案 一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，包括膠囊殼和內(nèi)容物，所述的內(nèi)容包括10% 50%的鹽酸萬 古霉素、20% 50%的稀釋劑、20% 50%的溶劑。還包括0. 5% 15%的抗氧化劑。還包括4% 15%的表面活性劑。所述的稀釋劑為聚乙二醇、植物油、動(dòng)物性脂肪、礦物油中的一種或多種混合。所述的溶劑為聚乙二醇、植物油、動(dòng)物性脂肪、礦物油中的一種或多種混合。所述的抗氧化劑為乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉鹽、谷氨酰胺、甘氨酸、-生育 酚、抗壞血酸、L-半胱氨酸、亞硫酸氫鈉、抗壞血酸鈉、酒石酸、枸櫞酸、焦亞硫酸鈉、焦亞硫 酸鉀中的一種或多種混合。所述的表面活性劑為卵磷脂、甘油、吐溫80、司盤、山榆酸甘油酯中的一種或多種
混合ο本發(fā)明還公開了一種鹽酸萬古霉素液體膠囊的制備方法，該制備方法首先按比例 將鹽酸萬古霉素和溶劑、稀釋劑以及其他藥用輔料在20°C 80°C下，用手工或者機(jī)械攪拌 或者高壓乳勻的方式，溶解或混勻，然后將混合物填充于硬膠囊殼中，密封即得。本發(fā)明所述的一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，解決了背景技術(shù)中萬古霉素注射劑存在的副作用大的問題，提供一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，該液體膠囊使用方便、起效快、副 作用小、外形美觀、攜帶方便。
具體實(shí)施例方式下面通過幾個(gè)實(shí)施例對本發(fā)明做進(jìn)一步闡述，但本發(fā)明并不為實(shí)施例所限制。實(shí)施例1 本實(shí)施例制備1000類軟膠囊采用如下物料鹽酸萬古霉素 125g 花生油 200g卵磷脂 50g 山榆酸甘油酯20g聚乙二醇 250g 甘氨酸5g首先將鹽酸萬古霉素粉碎過100目篩，再按上述量將輔料花生油、卵磷脂、山榆酸 甘油酯、聚乙二醇、甘氨酸混合，加熱并保持溫度在40°C 60°C之間進(jìn)行熱熔，并混合均 勻，然后加入處方量的鹽酸萬古霉素，機(jī)械攪拌混勻得到混合液，將混合液填充于硬膠囊殼 內(nèi)，用明膠密封即得鹽酸萬古霉素液體膠囊。實(shí)施例2 本實(shí)施例制備1000類軟膠囊采用如下物料鹽酸萬古霉素 250g 大豆油 IOOg卵磷脂50g 甘油30g聚乙二醇 400g L-半胱氨酸 IOg首先將鹽酸萬古霉素粉碎過100目篩，再按上述量將輔料大豆油、卵磷脂、甘油、 聚乙二醇、L-半胱氨酸混合，加熱并保持溫度在50°C 70°C之間進(jìn)行熱熔，并混合均勻，然 后加入處方量的鹽酸萬古霉素，機(jī)械攪拌混勻得到混合液，將混合液填充于硬膠囊殼內(nèi)，用 明膠密封即得鹽酸萬古霉素液體膠囊。實(shí)施例3 本實(shí)施例制備1000類軟膠囊采用如下物料鹽酸萬古霉素 500g 大豆油 IOOg卵磷脂50g 聚乙二醇250枸櫞酸20g首先將鹽酸萬古霉素粉碎過100目篩，再按上述量將輔料大豆油、卵磷脂、聚乙二 醇、枸櫞酸混合，加熱并保持溫度在50°C 70°C之間進(jìn)行熱熔，并混合均勻，然后加入處方 量的鹽酸萬古霉素，用高壓乳勻的方式混勻得到混合液，將混合液填充于硬膠囊殼內(nèi)，用明 膠密封即得鹽酸萬古霉素液體膠囊。實(shí)施例4 本實(shí)施例制備1000類軟膠囊采用如下物料鹽酸萬古霉素200g 花生油200g司盤50g 吐溫 8020g聚乙二醇150g 乙二胺四乙酸5g首先將鹽酸萬古霉素粉碎過100目篩，再按上述量將輔料花生油、司盤、吐溫80、 聚乙二醇、乙二胺四乙酸混合，加熱并保持溫度在40°C 60°C之間進(jìn)行熱熔，并混合均勻， 然后加入處方量的鹽酸萬古霉素，用高壓乳勻的方式混勻得到混合液，將混合液填充于硬 膠囊殼內(nèi)，用明膠密封即得鹽酸萬古霉素液體膠囊。
權(quán)利要求
一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，包括膠囊殼和內(nèi)容物，其特征在于所述的內(nèi)容包括10％～50％的鹽酸萬古霉素、20％～50％的稀釋劑、20％～50％的溶劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，其特征在于還包括0.5% 5% 的抗氧化劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，其特征在于還包括4% 15% 的表面活性劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，其特征在于所述的稀釋劑為聚 乙二醇、植物油、動(dòng)物性脂肪、礦物油中的一種或多種混合。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，其特征在于所述的溶劑為聚乙 二醇、植物油、動(dòng)物性脂肪、礦物油中的一種或多種混合。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，其特征在于所述的抗氧化劑為 乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉鹽、谷氨酰胺、甘氨酸、-生育酚、抗壞血酸、L-半胱氨酸、 亞硫酸氫鈉、抗壞血酸鈉、酒石酸、枸櫞酸、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀中的一種或多種混合。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，其特征在于所述的表面活性劑 為卵磷脂、甘油、吐溫80、司盤、山榆酸甘油酯中的一種或多種混合。
8.根據(jù)權(quán)利要求1 7所述的一種鹽酸萬古霉素液體膠囊的制備方法，其特征在于該 制備方法首先按比例將鹽酸萬古霉素和溶劑、稀釋劑以及其他藥用輔料在20°C 80°C下， 用手工或者機(jī)械攪拌或者高壓乳勻的方式，溶解或混勻，然后將混合物填充于硬膠囊殼中， 密封即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種鹽酸萬古霉素及其制備方法。包括膠囊殼和內(nèi)容物，所述的內(nèi)容包括10％～50％的鹽酸萬古霉素、20％～50％的稀釋劑、20％～50％的溶劑。本發(fā)明所述的一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，解決了背景技術(shù)中萬古霉素注射劑存在的副作用大的問題，提供一種鹽酸萬古霉素液體膠囊，該液體膠囊使用方便、起效快、副作用小、外形美觀、攜帶方便。
文檔編號(hào)A61K38/14GK101991557SQ20091010095
公開日2011年3月30日 申請日期2009年8月10日 優(yōu)先權(quán)日2009年8月10日
發(fā)明者劉華, 周學(xué)來, 徐海, 范敏華 申請人:杭州賽利藥物研究所有限公司;海南普利制藥有限公司;浙江瑞達(dá)藥業(yè)有限公司