專利名稱：一種治療痔瘡的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療痔瘡的藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
肛腸痔瘺病俗稱痔瘡，是人類特有的常見病、多發(fā)病。據(jù)有關(guān)普查資料表明，肛門直腸疾病的發(fā)病率為59. 1%，痔占所有肛腸疾病的87. 25%，而其中又以內(nèi)痔最為常見，占所有肛腸疾病的52. 19%。男女均可得病，女性的發(fā)病率為67%，男性的發(fā)病率為53. 9%，以女性的發(fā)病率為高；任何年齡都可發(fā)病，其中20-40歲的人較為多見，并可隨著年齡的增加而逐漸加重，故有“十人九痔”之說。痔瘡的發(fā)病原因頗多，久坐、久站、勞累等使人體長時間處于一種固定體位，從而影響血液循環(huán)，使盆腔內(nèi)血流緩慢和腹內(nèi)臟器充血，引起痔靜脈過度充盈、曲張、隆起、靜脈 壁張力下降而引起痔瘡是發(fā)病的重要原因之一。若運動不足，腸蠕動減慢，糞便下行遲緩或因習(xí)慣性便秘，從而壓迫靜脈，使局部充血和血液回流障礙，引起痔靜脈內(nèi)壓升高，靜脈壁抵抗力降低，也可導(dǎo)致痔瘡發(fā)病率增高。據(jù)臨床觀察及統(tǒng)計普查結(jié)果分析，不同職業(yè)患者中的患病率有顯著差異，臨床上機關(guān)干部、汽車司機、售貨員、教師的患病率明顯較高。痔核位于肛門里面黏膜的稱為內(nèi)痔，位于肛門口內(nèi)側(cè)附近稱為外痔，二者都有的稱為混合痔。痔瘡的癥狀是患處作痛、便血，嚴重時，痔塊會凸出肛門外(脫垂)，排便后才縮回。內(nèi)痔早期主要癥狀，有噴射狀出血、點滴出血、手紙帶血等，血色鮮紅。可以用栓類的痔瘡藥加內(nèi)服的藥物來治療，如化痔栓，三七化痔丸等。外痔位于齒線以下，是由痔外靜脈叢曲張或肛緣皺襞皮膚發(fā)炎、肥大、結(jié)締組織增生或血栓瘀滯而形成的腫塊。外痔表面蓋以皮膚，可以看見，不能送入肛內(nèi)，不易出血，以疼痛和有異物感為主要癥狀.臨床常分為結(jié)締組織外痔、靜脈曲張性外痔、炎性外痔和血栓外痔?？梢杂密浉囝惖闹摊徦幖觾?nèi)服的藥物來治療?；旌现叹褪莾煞N癥狀都有，通常要內(nèi)服加外用。盡管可以用上述方法治療痔瘡，但通常療效不佳，易復(fù)發(fā)，給患者造成疾病纏綿不絕的痛苦，就算是手術(shù)也不能完全治好痔瘡。面對市場上琳瑯滿目的痔瘡藥，更是讓痔瘡患者不知如何是好。因此開發(fā)一種能快速緩解癥狀、治愈率高、復(fù)發(fā)率低且無不良反應(yīng)的治療痔瘡的藥物，具有實際應(yīng)用價值和重大的現(xiàn)實意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種治療痔瘡的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物對內(nèi)痔、外痔、混合痔、肛裂等均有良好療效。本發(fā)明所提供的藥物組合物由下述質(zhì)量份的原料制成大黃20—80份、桅子20—80份、黃芩20— 80份、白芷20— 80份和冰片8 — 32份。所述大黃的質(zhì)量份具體可為20— 80份、30— 70份、40— 60份、45— 55份；所述桅子的質(zhì)量份具體可為20— 80份、30— 70份、40— 60份、45— 55份；所述黃芩的質(zhì)量份具體可為20— 80份、30— 70份、40— 60份、45— 55份；所述白芷的質(zhì)量份具體可為20— 80份、30—70份、40— 60份、45— 55份；所述冰片的質(zhì)量份具體可為8 — 32份、12 — 28份、16—24 份、18—22 份。所述藥物組合物可進一步由如下原料制成大黃30— 70份、桅子30— 70份、黃芩30—70份、白芷30— 70份和冰片12— 28份。所述藥物組合物更進一步由如下原料制成大黃40—60份、桅子40—60份、黃岑40—60份、白芷40— 60份和冰片16 — 24份。所述藥物組合物還進一步由如下原料制成大黃45—55份、桅子45—55份、黃岑45—55份、白芷45— 55份和冰片18 — 22份。各原料最優(yōu)選的質(zhì)量份為大黃50份、桅子50份、黃芩50份、白芷50份、冰片20 份。制成本發(fā)明藥物組合物的各原料藥是按照質(zhì)量份作為配比，在生產(chǎn)時可按照相應(yīng)的比例增大或減少，如大規(guī)模生產(chǎn)可以以公斤或以噸為單位，小規(guī)模生產(chǎn)也可以以克為單位，重量可以增大或減小，但各組成之間的原料藥質(zhì)量配比比例不變。制備上述藥物組合物的方法包括下述兩種方法方法一，包括下述步驟I)按質(zhì)量份數(shù)比稱取大黃、桅子和黃芩三味藥材，將上述藥材用體積百分含量為50-95%的乙醇水溶液進行提取，提取完畢后，濾過，收集濾液，回收乙醇，將濾液濃縮成相對密度為I. 10 1.40的稠膏(70°C)，備用；2 )按所述質(zhì)量份數(shù)比稱取白芷和冰片，將白芷粉碎成細粉(100-200目)，冰片粉碎成細粉(80-120目)，并加入到步驟I)的所述稠膏中混勻，得到所述藥物組合物。其中，步驟I)中所述提取可為回流提取。當采用回流提取時，所述提取至少進行一次，優(yōu)選提取1-3次，每次提取的時間可為1-3小時；每次提取時，提取溶劑的加入質(zhì)量是所述藥材質(zhì)量的5-10倍。所述提取也可為冷浸提取或滲漉提取。當采用冷浸提取法或滲漉提取法時，所用的提取溶劑優(yōu)選體積百分含量為60-85%的乙醇水溶液。冷浸提取時，提取溶劑的加入質(zhì)量是所述藥材質(zhì)量的5-10倍；冷浸提取的時間具體可為7-15天。滲漉提取時，提取溶劑的加入質(zhì)量是所述藥材質(zhì)量的5-12倍。方法二，包括下述步驟a)按所述質(zhì)量份數(shù)比稱取大黃、桅子和黃芩三味藥材，用水進行提取，過濾，收集濾液，將所述濾液濃縮成相對密度為I. 05-1. 25的浸膏，然后在所述浸膏中加入乙醇，使浸膏中乙醇的體積百分含量為50-80%，置于密閉容器中，靜置24-48小時，取上清液過濾，收集濾液，回收乙醇并濃縮成相對密度為I. 10 I. 40的稠膏(70°C)，備用；b )按所述質(zhì)量份數(shù)比稱取白芷和冰片，將白芷粉碎成細粉(100-200目)，冰片粉碎成細粉(80-120目)，并加入到步驟a)的所述稠膏中混勻，得到所述藥物組合物。其中，步驟a)中所述提取可為回流提取，所述提取一般至少進行一次，每次提取的時間為1-3. 5小時。所述提取時，藥材與水的質(zhì)量比為I :5-10。上述方法制備的藥物組合物可根據(jù)需要進一步制備成藥學(xué)上可接受的劑型。
以制備軟膏劑和栓劑為例進行說明取適量凡士林和羊毛脂，加熱，濾過，放冷至約50°C—70°C，加入上述藥物組合物，攪勻至半凝固狀，即得軟膏。取適量栓劑基質(zhì)(如混合脂肪酸甘油酯或聚乙二醇)，加熱使熔化后，在50°C —55 0C保溫，將上述藥物組合物加入到栓劑基質(zhì)中，在40 0C-45 V時攪拌至均勻，灌模，冷凍，封切，包裝，即得。本發(fā)明的再一個目的是提供所述藥物組合物的應(yīng)用。本發(fā)明所提供的藥物組合物的應(yīng)用是其在制備治療痔瘡(包括內(nèi)痔、外痔及混合痔)藥物中的應(yīng)用及在制備治療肛裂藥物中的應(yīng)用。以上述藥物組合物為活性成分制成的藥物也屬于本發(fā)明的保護范圍。通過將上述藥物組合物，直接制備或者加入藥學(xué)上可接受的輔料后制備，可制成任何藥學(xué)上可接受的 齊麵。以□服制劑為例包括膠囊劑、片劑、顆粒劑、散劑、丸劑、滴丸劑、緩控釋制劑、口服液、合劑和糖漿劑；以外用制劑為例包括軟膏劑、栓劑、貼劑、酒劑、酊劑、凝膠劑、搽劑、氣霧劑、噴霧劑和涂膜劑。上述各種劑型的藥物均可以按照藥學(xué)領(lǐng)域的常規(guī)方法制備。本發(fā)明藥物組合物優(yōu)選制備成外用制劑，尤其是軟膏劑和栓劑。在臨床應(yīng)用中，外用制劑藥物的用量以有效成分計一般為O. 4—2. Og/天，療程一般為7_14天。本發(fā)明為純中藥制劑，其中，大黃具有清熱瀉火，涼血解毒，逐瘀通經(jīng)的作用；桅子具有瀉火除煩，清熱利濕，涼血解毒，外用消腫止痛的作用；黃芩具有清熱燥濕，瀉火解毒，止血的作用；白芷具有解表散寒，祛風(fēng)止痛，消腫排膿的作用；冰片具有清熱止痛的作用。諸藥配合，具有清熱瀉火，涼血解毒，消腫止痛，止血的作用。將其用于治療內(nèi)痔、外痔、混合痔或肛裂，具有療效顯著、使用方便、起效迅速、安全無痛等優(yōu)點，有效率達77%以上。該藥物既避免了西藥的一些副作用，又克服了傳統(tǒng)中藥療效緩慢、復(fù)發(fā)率高的缺陷，具有重要的實際應(yīng)用價值。
具體實施例方式下面通過具體實施例對本發(fā)明進行說明，但本發(fā)明并不局限于此。下述實施例中所述實驗方法，如無特殊說明，均為常規(guī)方法；所述溶劑和輔料，如無特殊說明，均可從商業(yè)途徑獲得。下述實施例中所用的大黃、桅子、黃芩、白芷、冰片均符合中國藥典(2010年版)一部正文各藥材項下的有關(guān)規(guī)定。投料前，通過鑒定，各味藥材實物與名稱相符，質(zhì)量符合標準。實施例I、制備中藥組合物的軟膏劑取80g大黃、80g桅子、80g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用體積百分含量為85%的乙醇水溶液回流提取3次，第I次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的6倍，提取2小時，第2次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的6倍，提取2小時，第3次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的5倍，提取I小時，每次提取完畢后，濾過，收集濾液，合并三次濾液，并回收乙醇，將濾液濃縮成相對密度為I. 15 I. 35的稠膏(70°C )50g，備用。取凈制后的80g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取32g冰片粉碎成細粉(100目)，備用。取750g凡士林和48g羊毛脂，加熱，濾過，放冷至約50°C—70°C，加入上述稠膏和細粉，攪勻，至半凝固狀，即得960g軟膏。實施例2、制備中藥組合物的軟膏劑取50g大黃、50g桅子、50g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用體積百分含量為60%的乙醇水溶液回流提取3次，每次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的10倍，每次提取2小時，每次提取完畢后，濾過，收集濾液,合并三次濾液,并回收乙醇,將濾液濃縮成相對密度為I. 15 1.35的稠膏(70°C )45g，備用。取凈制后的50g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取20g冰片粉碎成細粉(100目)，備用。取470g凡士林和25g羊毛脂，加熱，濾過，放冷至約50°C—70°C，加入上述稠膏和細粉，攪勻，至半凝固狀，即得610g軟膏。實施例3、制備中藥組合物的栓劑 取50g大黃、50g桅子、50g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用體積百分含量為95%的乙醇水溶液回流提取2次，第I次提取溶劑的質(zhì)量是所述藥材質(zhì)量的8倍，提取3小時，第2次提取溶劑的質(zhì)量是所述藥材質(zhì)量的5倍，提取I小時，每次提取完畢后，濾過，收集濾液，合并兩次濾液，并回收乙醇，將濾液濃縮成相對密度為I. 15 I. 35的稠膏(70°C )31g，備用。取凈制后的50g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取20g冰片粉碎成細粉(100目)，備用。取523g混合脂肪酸甘油酯，加熱使熔化后，在50°C—55°C保溫。將上述細粉、稠膏依次加入到熔化后的混合脂肪酸甘油酯中，在40°C — 45°C時攪拌至均勻，灌模，冷凍，封切，包裝，即得栓劑480枚，規(guī)格為I. 3g/枚。實施例4、制備中藥組合物的軟膏劑取20g大黃、20g桅子、20g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用體積百分含量為50%的乙醇水溶液回流提取I次，提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的8倍，提取3小時，提取完畢后，濾過，收集濾液并回收乙醇，將濾液濃縮成相對密度為I. 15 I. 35的稠膏(70°C )15g，備用。取凈制后的20g白芷藥材，粉碎成細粉(200目)，另取8g冰片粉碎成細粉(120目)，備用。取185g凡士林和12g羊毛脂，加熱，濾過，放冷至約50°C—70°C，加入上述稠膏和細粉，攪勻，至半凝固狀，即得軟膏240g。實施例5、制備中藥組合物的栓劑取20g大黃、80g桅子、20g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用體積百分含量為80%的乙醇水溶液回流提取3次，第I次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的6倍，提取2小時，第2次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的6倍，提取2小時，第3次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的5倍，提取I小時，每次提取完畢后，濾過，收集濾液，合并三次濾液，并回收乙醇，將濾液濃縮成相對密度為I. 15 I. 35的稠膏(70°C ) (28g)，備用。取凈制后的80g白芷藥材，粉碎成細粉(100目)，另取32g冰片粉碎成細粉(80目)，備用。取826g混合脂肪酸甘油酯，加熱使熔化后，在50°C—55°C保溫。將上述細粉、稠膏依次加入到混合脂肪酸甘油酯中，在40°C—45°C時攪拌至均勻，灌模，冷凍，封切，包裝，即得栓劑743枚，規(guī)格為1.3g/枚。實施例6、制備中藥組合物的軟膏劑取80g大黃、20g桅子、80g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用水回流提取2次，第I次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的7倍，提取3. 5小時，第2次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的5倍，提取I小時，每次提取完畢后，濾過，收集濾液，合并兩次濾液并濃縮成相對密度為1.05-1. 15的浸膏(70°C )，然后在所述浸膏中加入乙醇，使浸膏中乙醇體積百分含量為80%，置于密閉容器中，靜置24小時，取上清液過濾，收集濾液，將濾液濃縮成相對密度為I. 2 I. 3的稠膏(70°C )38g，備用。取凈制后的20g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取22g冰片粉碎成細粉(100目)，備用。取510g凡士林和30g羊毛脂，加熱，濾過，放冷至約50°C—70°C，加入上述稠膏和細粉，攪勻，至半凝固狀，即得620g軟膏。實施例7、制備中藥組合物的栓劑取70g大黃、30g桅子、70g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用體積百分含量為95%的乙醇水溶液回流提取2次，第I次提取溶劑的質(zhì)量是所述藥材質(zhì)量的8倍，提取3小時，第2次提取溶劑的質(zhì)量是所述藥材質(zhì)量的5倍，提取I小時，每次提取完畢后，濾過，收集濾液，合并兩次濾液，并回收乙醇，將濾液濃縮成相對密度為I. 15 I. 35的稠膏(70°C )(38g)，備用。取凈制后的30g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取28g冰片粉碎成細粉 (100目)，備用。取554g混合脂肪酸甘油酯，加熱使熔化后，在50°C—55°C保溫。將上述細粉、稠膏依次加入到熔化后的混合脂肪酸甘油酯中，在40°C — 45°C時攪拌至均勻，灌模，冷凍，封切，包裝，即得栓劑500枚，規(guī)格為I. 3g/枚。實施例8、制備中藥組合物的軟膏劑取70g大黃、70g桅子、30g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用體積百分含量為50%的乙醇水溶液回流提取I次，提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的8倍，提取3小時，提取完畢后，濾過，收集濾液并回收乙醇，將濾液濃縮成相對密度為I. 15 I. 35的稠膏(70°C)40g，備用。取凈制后的30g白芷藥材，粉碎成細粉(200目)，另取28g冰片粉碎成細粉(120目)，備用。取586g凡士林和36g羊毛脂，加熱，濾過，放冷至約50°C—70°C，加入上述稠膏和細粉，攪勻，至半凝固狀，即得軟膏720g。實施例9、制備中藥組合物的軟膏劑取30g大黃、70g桅子、70g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用水回流提取I次，提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的8倍，提取3. 5小時，提取完畢后，濾過，收集濾液，并濃縮成相對密度為1.05-1. 15的浸膏(70°C )，然后在所述浸膏中加入乙醇，使浸膏中乙醇體積百分含量為60%，置于密閉容器中，靜置36小時，取上清液過濾，收集濾液，將濾液濃縮成相對密度為I. 2 I. 3的稠膏(70°C )36g，備用。取凈制后的30g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取12g冰片粉碎成細粉(100目)，備用。取274g凡士林和18g羊毛脂，加熱，濾過，放冷至約50°C—70°C，加入上述稠膏和細粉，攪勻，至半凝固狀，即得370g軟膏。實施例10、制備中藥組合物的栓劑取40g大黃、40g桅子、60g黃岑三味凈制后的藥材,將上述藥材用體積百分含量為85%的乙醇水溶液回流提取2次，第I次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的6倍，提取3小時，第2次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的5倍，提取I小時，每次提取完畢后，濾過，收集濾液，合并兩次濾液，并回收乙醇，將濾液濃縮成相對密度為I. 15 I. 35的稠膏(700C ) (30g)，備用。取凈制后的60g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取18g冰片粉碎成細粉(100目)，備用。取555g混合脂肪酸甘油酯，加熱使熔化后，在50°C—55°C保溫。將上述細粉、稠膏依次加入到熔化后的混合脂肪酸甘油酯中，在40°C—45°C時攪拌至均勻，灌模，冷凍，封切，包裝，即得栓劑510枚，規(guī)格為I. 3g/枚。實施例11、制備中藥組合物的栓劑
取60g大黃、60g桅子、40g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用水回流提取I次，提取溶劑的質(zhì)量是所述藥材總質(zhì)量的7倍，提取3. 5小時，第2次提取溶劑的質(zhì)量是所述藥材質(zhì)量的5倍，提取I小時，每次提取完畢后，濾過，收集濾液，合并兩次濾液濃縮成相對密度為1.05-1. 15的浸膏，然后在所述浸膏中加入乙醇，使浸膏中乙醇體積百分含量為70%，置于密閉容器中，靜置24小時，取上清液過濾，收集濾液，將濾液濃縮成相對密度為1.2 1.3的稠膏(70°C) (38g)，備用。取凈制后的40g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取24g冰片粉碎成細粉(100目)，備用。取574g混合脂肪酸甘油酯，加熱使熔化后，在50°C — 55°C保溫。將上述細粉、稠膏依次加入到熔化后的混合脂肪酸甘油酯中，在40°C—45°C時攪拌至均勻，灌模，冷凍，封切，包裝，即得栓劑520枚，規(guī)格為I. 3g/枚。實施例12、制備中藥組合物的軟膏劑取55g大黃、45g桅子、45g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用水回流提取3次，第I次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的7倍，提取3小時，第2次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的6倍，提取2小時，第3次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的5倍，提取I小時，每次提取完畢后，濾過，收集濾液，合并三次濾液并濃縮成相對密度為I. 05-1. 15的浸膏(70°C )，然后在所述浸膏中加入乙醇，使浸膏中乙醇體積百分含量為50%，置于密閉容器中，靜置48小時，取上清液過濾，收集濾液，將濾液在70°C濃縮成相對密度為I. 2 I. 3的稠膏35g，備用。取凈制后的55g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取20g冰片粉碎成細粉(100目)，備用。取460g凡士林和30g羊毛脂，加熱，濾過，放冷至約50°C-70°C，加入上述稠膏和細粉，攪勻，至半凝固狀，即得600g軟膏。實施例13、制備中藥組合物的栓劑取45g大黃、55g桅子、55g黃岑三味凈制后的藥材,將上述藥材用體積百分含量為85%的乙醇水溶液回流提取2次，第I次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的6倍，提取3小時，第2次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的5倍，提取I小時，每次提取完畢后，濾過，收集濾液，合并兩次濾液，并回收乙醇，將濾液濃縮成相對密度為I. 15 I. 35的稠膏(700C ) (34g)，備用。取凈制后的45g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取22g冰片粉碎 成細粉(100目)，備用。取484g混合脂肪酸甘油酯，加熱使熔化后，在50°C—55°C保溫。將上述細粉、稠膏依次加入到熔化后的混合脂肪酸甘油酯中，在40°C—45°C時攪拌至均勻，灌模，冷凍，封切，包裝，即得栓劑450枚，規(guī)格為I. 3g/枚。實施例14、制備中藥組合物的軟膏劑取40g大黃、60g桅子、40g黃芩三味凈制后的藥材，將上述藥材用水回流提取I次，提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的8倍，提取3. 5小時，提取完畢后，濾過，收集濾液，并濃縮成相對密度為1.05-1. 15的浸膏(70°C )，然后在所述浸膏中加入乙醇，使浸膏中乙醇體積百分含量為60%，置于密閉容器中，靜置36小時，取上清液過濾，收集濾液，將濾液濃縮成相對密度為I. 2 I. 3的稠膏(70°C )30g，備用。取凈制后的60g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取16g冰片粉碎成細粉(100目)，備用。取406g凡士林和28g羊毛脂，加熱，濾過，放冷至約50°C—70°C，加入上述稠膏和細粉，攪勻，至半凝固狀，即得540g軟膏。實施例15、制備中藥組合物的栓劑取60g大黃、40g桅子、60g黃岑三味凈制后的藥材,將上述藥材用體積百分含量為85%的乙醇水溶液回流提取2次，第I次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的7倍，提取3小時，第2次提取溶劑的質(zhì)量是三味藥材總質(zhì)量的5倍，提取I小時，每次提取完畢后，濾過，收集濾液，合并兩次濾液，并回收乙醇，將濾液濃縮成相對密度為I. 15 I. 35的稠膏(700C ) (34g)，備用。取凈制后的40g白芷藥材，粉碎成細粉(120目)，另取22g冰片粉碎成細粉(100目)，備用。取489g混合脂肪酸甘油酯，加熱使熔化后，在50°C—55°C保溫。將上述細粉、稠膏依次加入到熔化后的混合脂肪酸甘油酯中，在40°C—45°C時攪拌至均勻，灌模，冷凍，封切，包裝，即得栓劑450枚，規(guī)格為I. 3g/枚。實施例16、本發(fā)明的中藥組合物栓劑或軟膏劑治療各類痔瘡及肛裂的臨床實驗一、臨床資料篩選出800例患者，隨機分為16組，治療1-15組和對照組16組，每組各50例。二、研究方法
I、納入病例標準A意識清楚，能明確表達使用情況的患者；B年齡在18-65之間(孕婦除外)；C患者同意并知情。2、排除病例標準:A合并惡性腫瘤的腸病患者；B患有炎癥皮膚疾病患者；C生活不能自理、語言不清的患者。3、療效評價標準(1)痊愈癥狀(便血、脫出、水腫或疼痛)消失，檢測痔核已消失。(2)有效癥狀明顯改善，檢測痔核已明顯縮小。(3)無效癥狀及痔核形態(tài)與治療前無變化。4、試驗方法治療1-14組依次采用實施例1-14制備的軟膏劑或栓劑，軟膏劑每日涂適量于患處，一日2次，連續(xù)14天；栓劑每日輕推入肛門內(nèi)l-2cm處，一日2次，每次I粒，連續(xù)14天。對照組使用馬應(yīng)龍痔瘡膏，按照說明書方法使用。5、治療結(jié)果治療組與對照組療效對比見表1-16。表I、實施例I軟膏的治療效果
疾病~ 例數(shù)(η)治愈率(％)~ 有效率(％)~ 無效率(％)~ 總有效率(％)~
~1060.0%40.0%10.0%90.0%
外濤 1855.5%27.8%16. 7%83. 3%
混合濤 1266.7%25%0%91. 7%
肛裂 1040.0%40.0%20.0%80.0%表2、實施例2軟膏的治療效果
疾病~ 例數(shù)(η)治愈率(％)~ 有效率(％)~ 無效率(％)~ 總有效率(％)~
~1250.0%41. 7%0%91. 7%
權(quán)利要求
1.一種用于治療痔瘡的藥物組合物，由下述質(zhì)量份的原料制成大黃20— 80份、桅子20—80份、黃芩20— 80份、白芷20— 80份和冰片8 — 32份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物由下述質(zhì)量份的原料制成大黃30—70份、桅子30—70份、黃芩30—70份、白芷30—70份和冰片12—28份。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物由下述質(zhì)量份的原料制成大黃40— 60份、桅子40— 60份、黃芩40— 60份、白芷40— 60份和冰片16 — 24份。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物由下述質(zhì)量份的原料制成大黃45— 55份、桅子45— 55份、黃芩45— 55份、白芷45— 55份和冰片18 — 22份。
5.制備權(quán)利要求1-4中任一項所述的藥物組合物的方法，包括下述步驟 1)將所述的大黃、桅子和黃芩三味藥材，用體積百分含量為50-95%的乙醇水溶液進行提取，提取完畢后，濾過，收集濾液，回收乙醇，將濾液濃縮成70°C測定相對密度為I. 10 1.40的稠膏，備用； 2)將所述的白芷粉碎成100-200目細粉，冰片粉碎成80-120目細粉，并加入到步驟I)所述稠膏中混勻，得到所述藥物組合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于步驟I)中所述提取為回流提取、冷浸提取或滲漉提??； 所述提取為回流提取，所述回流提取至少進行一次，優(yōu)選提取1-3次，每次回流提取的時間為1-3小時；每次回流提取時，提取溶劑的加入質(zhì)量是所述大黃、桅子和黃芩三味藥材總質(zhì)量的5-10倍； 所述提取為冷浸提取或滲漉提取，所用的提取溶劑優(yōu)選體積百分含量為60-85%的乙醇水溶液；所述冷浸提取時，提取溶劑的加入質(zhì)量是所述大黃、桅子和黃芩三味藥材總質(zhì)量的5-10倍；所述冷浸提取的時間為7-15天； 所述滲漉提取時，提取溶劑的加入質(zhì)量是所述大黃、桅子和黃芩三味藥材總質(zhì)量的5-12 倍。
7.制備權(quán)利要求1-4中任一項所述的藥物組合物的方法，包括下述步驟 a)將所述的大黃、桅子和黃芩三味藥材，用水進行提取，過濾，收集濾液，將所述濾液濃縮成70°C測定相對密度為1.05-1. 15的浸膏，然后在所述浸膏中加入乙醇，使浸膏中乙醇的體積百分含量為50-80%，置于密閉容器中，靜置24-48小時，取上清液過濾，收集濾液，并濃縮成70°C測定相對密度為I. 10 I. 40的稠膏，備用； b)將所述的白芷粉碎成100-200目細粉，冰片粉碎成80-120目細粉，并加入到步驟a)所述稠膏中混勻，得到所述藥物組合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于步驟a)中所述提取為回流提取，所述回流提取至少進行一次，優(yōu)選提取1-3次，每次回流提取的時間為1-3小時；每次回流提取時，提取溶劑的加入質(zhì)量是所述大黃、桅子和黃芩三味藥材總質(zhì)量的5-10倍。
9.權(quán)利要求1-4中任一項所述的藥物組合物在制備治療痔瘡的藥物和/或治療肛裂的藥物中的應(yīng)用。
10.一種藥物，其活性成分為權(quán)利要求1-4中任一所述的藥物組合物；所述藥物為治療痔瘡的藥物和/或治療肛裂的藥物。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥物，其特征在于所述藥物的劑型為外用制劑或口服制齊U，優(yōu)選外用制劑；所述外用制劑優(yōu)選軟膏劑或栓劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于治療痔瘡的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物由下述質(zhì)量份的原料制成大黃20—80份、梔子20—80份、黃芩20—80份、白芷20—80份和冰片8—32份。制備方法之一包括下述步驟1)將大黃、梔子和黃芩三味藥材，用體積百分含量為50-95%的乙醇水溶液進行提取，提取完畢后，濾過，收集濾液，回收乙醇，將濾液濃縮成70℃測定相對密度為1.10～1.40的稠膏，備用；2)將所述的白芷粉碎成100-200目細粉，冰片粉碎成80-120目細粉，并加入到稠膏中混勻，得到所述藥物組合物。將其用于治療內(nèi)痔、外痔、混合痔或肛裂，具有療效顯著、使用方便、起效迅速、安全無痛等優(yōu)點，有效率達77%以上。
文檔編號A61P9/14GK102961468SQ20121052441
公開日2013年3月13日 申請日期2012年12月7日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月7日
發(fā)明者于春江 申請人:吉林一正藥業(yè)集團有限公司