專(zhuān)利名稱(chēng)：含有血竭的藥劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥制劑，具體涉及含有血竭的藥劑及制備方法。
血竭為棕櫚科植物麒麟血竭Deamonorops Draco Blume(CalamusDraco Blume)及同屬他種植物果實(shí)中滲出樹(shù)脂和百合科植物海南龍血樹(shù)Draceana Cambodiana pierre的樹(shù)脂。血竭藥用歷史悠久，中醫(yī)用其治療各種原因造成的血液運(yùn)行不暢及血不歸經(jīng)造成的淤血疾病。被譽(yù)為“活血圣藥”。近年研究表明，血竭在治療“血癥”方面具有雙向調(diào)節(jié)作用。一方面可以活血化淤，另一方面又能止血。同時(shí)，血竭還具有改善微循環(huán)的功能。臨床上已有應(yīng)用，但目前基本是以血竭粉末形式口服或外用以及灌腸給藥。此類(lèi)給藥方式在臨床上應(yīng)用不方便，患者往往不易堅(jiān)持，從而影響療效。
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)用血竭的不足之處，研制開(kāi)發(fā)血竭新的藥劑，擴(kuò)大血竭的臨床應(yīng)用。
本發(fā)明提供了含有血竭的藥劑，該藥劑是由血竭為活性成份與藥用載體組成的。
本發(fā)明的含有血竭的藥劑有結(jié)腸靶向膠囊劑或片劑、含片、軟膏、霜?jiǎng)┗蛎婺ぁ?br> 為確證本發(fā)明血竭結(jié)腸靶向片、結(jié)腸靶向膠囊在體內(nèi)的崩解時(shí)間、崩解部位，我們?cè)O(shè)計(jì)于處方中加入鋇，制成含鋇片，通過(guò)X-ray追蹤觀測(cè)，跟蹤體內(nèi)藥片的崩解時(shí)間、崩解部位，結(jié)果表明這兩種劑型的崩解時(shí)間及崩解部位均能達(dá)到預(yù)期要求。
硫酸鋇示蹤片的體內(nèi)外釋放1.含硫酸鋇血竭結(jié)腸靶向片，進(jìn)行正常人x-ray示蹤觀察。
受試者4名，男性三名，女性一名，年齡23-70歲，口服示蹤片3片，于服后第1、2、4、5、6、6.5、24小時(shí)進(jìn)行x-ray檢查，必要時(shí)拍片，其中兩人服藥6小時(shí)后，在回腸末端崩解。一人6小時(shí)后未崩解，但14小時(shí)后拍片在升結(jié)腸見(jiàn)到崩解的藥物。第四人6小時(shí)后所服三片藥物中的兩片已崩解，在回腸末端可見(jiàn)到第三片藥物其邊緣已模糊，開(kāi)始崩解。
結(jié)論本片口服后6-14小時(shí)在回腸末端或結(jié)腸內(nèi)崩解。2.含硫酸鋇血竭結(jié)腸靶向膠囊。
受試者四名，男性三名，女性一名，年齡23-70歲，口服示蹤膠囊2粒，服用后第1、2、4、5、6、6.5、7、9、24小時(shí)進(jìn)行x-ray檢查，必要時(shí)拍片，其中兩人在6小時(shí)回腸末端崩解。一人在9小時(shí)后在結(jié)腸肝曲見(jiàn)到崩解的藥物。一人在9小時(shí)后在升結(jié)腸內(nèi)看到崩解后的藥物。
結(jié)淪本膠囊可在口服后6-9小時(shí)后小腸末端及盲腸升結(jié)腸內(nèi)崩解。
老傣醫(yī)郎侖血竭治療咽炎，腸炎及各種出血病有50年之歷史，血竭用于治療牙齦炎，舌炎，口腔潰瘍，慢性咽炎等方面屢見(jiàn)奇效。本發(fā)明人以血竭為主藥和相應(yīng)的輔料制成血竭含片，使之在口腔含化時(shí)間延長(zhǎng)，發(fā)揮療效。
血竭具有活血祛淤，消腫止痛，收斂止血等功效。外用本品有保護(hù)創(chuàng)面，促進(jìn)潰瘍愈合，收斂止血的作用，適用于跌打損傷之淤血作痛，外傷出血，瘡瘍久不收口。制成軟膏劑，方便，適用，宜于透皮吸收，療效更為顯著。
由于血竭具有改善微循環(huán)作用，對(duì)面部肌膚護(hù)理有較好的功效，再依據(jù)上述有關(guān)血竭的功效和作用，我們研制了血竭霜和面膜，用于面部護(hù)理。
本發(fā)明另一目的是提供了上述含有血竭藥劑的制備方法，該方法是按處方量稱(chēng)取血竭和藥用輔料，然后用常規(guī)藥劑方法制成含有血竭的結(jié)腸靶向膠囊或片劑、含片、軟膏、霜?jiǎng)┗蛎婺ぁ?br> 實(shí)例1 血竭結(jié)腸靶向膠囊制備處方 每1000粒用量(g)血竭150.0淀粉 13.5乳糖 3.3淀粉漿8％適量工藝取血竭和各輔料混合均勻，加粘和劑制軟材，尼龍篩制粒，40℃以下干燥，60目篩整粒，填充結(jié)腸溶壹號(hào)膠囊。
實(shí)例2 血竭結(jié)腸靶向膠囊制備處方每1000粒用量(g)血竭 100.0糖粉 13.5糊精 3.3PVP液 適量工藝同實(shí)例1。
實(shí)例3 血竭含片制備處方 每1000片用量(g)血竭 150.0乳糖 200.0糖粉 50.0檸檬酸20.0阿斯巴甜 3.0羥丙基甲基纖維素 10.0草莓香精 4.0薄荷油 適量3％明膠漿適量硬脂酸鎂 3‰滑石粉 20工藝取阿斯巴甜、羥丙基甲基纖維素(HPMC4000)混合均勻，依次加入糖粉、乳糖、血竭，按等量遞加法混勻，3％明膠漿水浴化后加入適量，制軟材，20目篩制粒，40℃干燥，20目篩整粒，得干顆粒。干顆粒過(guò)30目篩出細(xì)粉，滴加薄荷油混勻。
檸檬酸，滑石粉，硬脂酸鎂混勻，滴加適量的草莓香精混勻，過(guò)30目篩。
所有的上述顆粒及細(xì)粉混勻，密封半小時(shí)，Φ11mm平?jīng)_壓片。實(shí)例4 血竭含片制備處方每1000片用量(g)血竭 200.0乳糖 200.0糖粉 50.0檸檬酸20.0阿斯巴甜 3.0羥丙基甲基纖維素 10.0草莓香精 4.0薄荷油適量3％明膠漿 適量硬脂酸鎂 3‰滑石粉 20工藝同實(shí)例4。實(shí)例5 血竭軟膏制備處方血竭10硬脂醇 250白凡士林 250尼泊金甲酯0.25尼泊金丙酯0.15丙二醇 120蒸餾水 370工藝取硬脂醇與白凡士林在水浴上熔化，加熱至75℃，加入預(yù)先溶在水中并加熱至75℃的其他成分，攪拌至冷凝，再通過(guò)勻化器使之混合均勻。實(shí)例6 血竭霜制備處方I相 ％W/WGELOTR64(1)6十八烷酰基醇(2)1.5LABRAAPILRM1994CS(1)1.0MOD(1)10II相CARBOPOL ULTREZ1O(3)0.2去離子水69.1III相三乙醇胺85％ 0.2IV相血竭 1.0TRANSCUTOL P(1)10V相GERMASENII(4)1.0(1)GATTREFOSSE產(chǎn)(2)SIDOBRE SINNOVA產(chǎn)(3)BF GOODRICH產(chǎn)(4)ISP產(chǎn)工藝(1)將血竭溶于Transcutol中，在水中撒Carbopol使成微粒狀散開(kāi)，放置，I相和II相加熱至75℃，在攪拌條件下把II相倒入I相，用三乙醇胺溶液中和；(2)在40℃條件下，加入IV相，然后加入V相，加完后冷卻。實(shí)例7 血竭面膜制備處方 用量(g)血竭 5.0PVA05-0818.0甘油 3.0DMSO 5.0VE 適量蒸餾水 共70.0g工藝(1)PVA05-08用甘油潤(rùn)濕后取80％處方量的蒸餾水浸泡一夜，70℃水浴中溶解，加入DMSO；(2)血竭用少量蒸餾水潤(rùn)濕后，加入上述溶液中，混勻，加入適量的VE混勻即可。實(shí)例8 血竭結(jié)腸靶向片處方及工藝片芯處方(1) 每1000片用量(g)血竭300淀粉 27交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 14乳糖 7淀粉漿(8％)適量硬脂酸鎂 0.3％片芯處方(2) 每1000片用量(g)血竭200淀粉 37交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮4乳糖 9PVP液 適量硬脂酸鎂 0.3％片芯處方(3) 每1000片用量(g)血竭 400糊精 27交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮 4蔗糖 9PVP液適量滑石粉 5.0％包衣液處方(1) 每1000g用量(g)10％ES*乙醇液 470.610％EL*乙醇液 44.1鄰苯二甲酸二乙酯 24.7滑石粉 20.695％乙醇 200.0包衣液處方(2) 每1000g用量(g)10％ES*乙醇液 570.610％EL*乙醇液 44.1鄰苯二甲酸二乙酯21.0滑石粉 20.695％乙醇 200.0包衣參數(shù)包衣液流速 3.5ml/min空氣流速 70進(jìn)口溫度40℃噴壓 1.0kgf/cm2工藝取血竭、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVP-XL)、淀粉、乳糖混合均勻，加粘合劑制軟材，尼龍篩制粒，40℃以下干燥，整粒，加潤(rùn)滑劑混合，Φ10.0mm沖壓片，按薄膜包衣常規(guī)操作包結(jié)腸溶衣，包衣增重5.0％-8.0％，結(jié)腸溶包衣。
權(quán)利要求
1.一種含有血竭的藥劑，其特征在于該藥劑是由血竭為活性成份與藥用輔料組成的。
2.一種如權(quán)利要求1所述的含有血竭的藥劑的制備方法，其特征在于該方法是按處方量稱(chēng)取血竭和藥用輔料，然后按常規(guī)藥劑方法制成血竭藥劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有血竭的藥劑，其特征在于該藥劑為血竭結(jié)腸靶向膠囊劑或片劑、含片、軟膏、霜?jiǎng)┗蛎婺ぁ?br> 4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的含有血竭的藥劑的制備方法，其特征在于其中所述的結(jié)腸靶向膠囊劑或片劑的制備是取血竭和各輔料混合均勻，加粘和劑制軟材，尼龍篩制粒，40℃以下干燥，60目篩整粒，填充結(jié)腸溶壹號(hào)膠囊。
5.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的含有血竭的藥劑的制備方法，其特征在于其中所述的血竭含片的制備是取阿斯巴甜、羥丙基甲基纖維素(HPMC4000)混合均勻，依次加入糖粉、乳糖、血竭，按等量遞加法混勻，3％明膠漿水浴化后加入適量，制軟材，20目篩制粒，40℃干燥，20目篩整粒，得干顆粒，干顆粒過(guò)30目篩出細(xì)粉，滴加薄荷油混勻；檸檬酸，滑石粉，硬脂酸鎂混勻，滴加適量的草莓香精混勻，過(guò)30目篩；所有的上述顆粒及細(xì)粉混勻，密封半小時(shí)，φ11mm平?jīng)_壓片。
6.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的含有血竭的藥劑的制備方法，其特征在于其中所述的血竭軟膏的制備是取硬脂醇與白凡士林在水浴上熔化，加熱至75℃，加入預(yù)先溶在水中并加熱至75℃的其他成分，攪拌至冷凝，再通過(guò)勻化器使之混合均勻。
7.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的含有血竭的藥劑的制備方法，其特征在于其中所述的血竭霜?jiǎng)┑闹苽涫?1)將血竭溶于Transcutol中，在水中撒Carbopol使成微粒狀散開(kāi)，放置，I相和II相加熱至75℃，在攪拌條件下把II相倒入I相，用三乙醇胺溶液中和；(2)在40℃條件下，加入IV相，然后加入V相，加完后冷卻。
8.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的含有血竭的藥劑的制備方法，其特征在于其中所述的血竭面膜的制備是(1)PVA05-08用甘油潤(rùn)濕后取80％處方量的蒸餾水浸泡一夜，70℃水浴中溶解，加入DMSO；(2)血竭用少量蒸餾水潤(rùn)濕后，加入上述溶液中，混勻，加入適量的VE混勻即可。
全文摘要
本發(fā)明涉及中藥制劑。本發(fā)明提供了含有血竭的藥劑及制備方法。本發(fā)明的血竭藥劑有血竭結(jié)腸靶向膠囊或片劑、含片、軟膏、霜?jiǎng)┗蛎婺ぁ?br> 文檔編號(hào)A61K9/06GK1426784SQ0011620
公開(kāi)日2003年7月2日 申請(qǐng)日期2000年5月26日 優(yōu)先權(quán)日2000年5月26日
發(fā)明者李漢蘊(yùn), 朱寶鳳 申請(qǐng)人:中國(guó)醫(yī)藥研究開(kāi)發(fā)中心