專利名稱：一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于天然藥化、藥物合成和藥理學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
近年來，將金屬離子引入到中藥有機(jī)成分中使其產(chǎn)生協(xié)同作用的研究引起了許多學(xué)者的關(guān)注。金屬離子的引入可以提升配體原有的活性或產(chǎn)生配體所不具有的活性，這為新藥的研發(fā)提供了一條新的途徑。鍺是一種毒副作用較小且對人體有益的微量金屬元素。鍺是許多名貴中草藥的成分之一，鍺的協(xié)同作用被認(rèn)為是這些名貴藥材發(fā)揮藥理作用的重要組成。含鍺的化合物具有廣泛的生理活性，包括抗腫瘤、抗菌、免疫調(diào)節(jié)等。相比無機(jī)鍺，有機(jī)鍺具有毒性小、活性高的優(yōu)點(diǎn)。因此，尋找活性更高、毒性更低的有機(jī)鍺化合物就成為目前鍺化合物研究的主要方向之一。多酚類化合物是一類具有多個(gè)酚羥基的天然化合物，其廣泛存在于各種水果、蔬菜、茶葉中，具有抗腫瘤、抗氧化、抗菌及免疫調(diào)節(jié)等活性。隨著生活水平的提高，人們對生活的質(zhì)量提出越來越高的要求，具有較強(qiáng)抗氧化活性的多酚類化合物，受到人們的廣泛關(guān)注。白藜蘆醇是從植物中提取出來的一種天然多酚類化合物，富含于葡萄、紅酒和?？浦参镏小？煞譃轫樖桨邹继J醇和反式白藜蘆醇，其中，反式白藜蘆醇具有很強(qiáng)的氧化、抗腫瘤活性，并且反式白藜蘆醇的活性較順式要高，因此，反式白藜蘆醇逐漸成為人們關(guān)注的熱點(diǎn)。 自由基是對人體有害的一類分子。過量的自由基可使DNA、蛋白質(zhì)等受到氧化損傷，同時(shí)可引起基因突變，從而使生物體產(chǎn)生諸如癌癥、β-地中海貧血癥、亨廷頓氏舞蹈癥等一系列嚴(yán)重的疾病。具有較強(qiáng)抗氧化活性的藥物可用于上述病癥的預(yù)防或治療。因此，開發(fā)具有更強(qiáng)抗氧化活性藥物成為目前的研究熱點(diǎn)之一。目前還未見白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物具有比白藜蘆醇更高的活性，可應(yīng)用于抗氧化、抗腫瘤、抗菌或免疫調(diào)節(jié)藥物的制備。本發(fā)明的另一目的在于提供所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備方法。本發(fā)明的另一目的在于提供所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物在醫(yī)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用。本發(fā)明的上述目的通過如下技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn)一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物由如下方法制備得到通過鍺仿與具有白藜蘆醇結(jié)構(gòu)的原料中的雙鍵進(jìn)行加成反應(yīng)，然后將加成后的產(chǎn)物進(jìn)行水解，得到所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物； 所述具有白藜蘆醇結(jié)構(gòu)的原料為白藜蘆醇或其衍生物。
白藜蘆醇(Resveratrol)，又稱芪三酚，是植物體內(nèi)一種天然的二苯乙烯類多酚物質(zhì)，具有順式和反式兩種構(gòu)象，天然中以反式形式存在，一般來說反式異構(gòu)體的生理活性強(qiáng)于順式異構(gòu)體。在自然條件下，白藜蘆醇還有以糖苷形式存在，本發(fā)明所述白藜蘆醇衍生物包括這種白藜蘆醇糖苷及其它類型的衍生物。作為一種優(yōu)選方案，當(dāng)所述具有白藜蘆醇結(jié)構(gòu)的原料為反式白藜蘆醇時(shí)，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物具有如式(I)所示
權(quán)利要求
1.一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物，其特征在于，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物由如下方法制備得到通過鍺仿與具有白藜蘆醇結(jié)構(gòu)的原料中的雙鍵進(jìn)行加成反應(yīng)，然后將加成后的產(chǎn)物進(jìn)行水解，得到所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物；所述具有白藜蘆醇結(jié)構(gòu)的原料為白藜蘆醇或其衍生物。
2.如權(quán)利要求1所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物，其特征在于，當(dāng)所述具有白藜蘆醇結(jié)構(gòu)的原料為反式白藜蘆醇時(shí)，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物具有如式(I)所示
3.權(quán)利要求2所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟(1)鍺仿的制備將GeO2、次磷酸納或次磷酸、濃鹽酸和蒸餾水加入圓底燒瓶中，加熱回流得到無色透明溶液，冷卻后加入丙酮，濾去不溶物，得到鍺仿溶液；(2)加成將反式白藜蘆醇溶液滴加到步驟(1)所得鍺仿溶液中，加熱回流，過濾，收集濾液并蒸干，得到固體；(3)水解將步驟( 所得固體用乙醇溶解，加入蒸餾水?dāng)嚢柚了馔耆?，收集沉淀?4)對步驟C3)所得沉淀采用甲醇與水的混合溶液進(jìn)行重結(jié)晶，真空干燥，得到所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物。
4.如權(quán)利要求3所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，所述Ge02、次磷酸納或次磷酸、濃鹽酸的摩爾比為0.5 2 0. 5 3. 5 4 20。
5.如權(quán)利要求3所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備方法，其特征在于，步驟O)中，反式白藜蘆醇與鍺仿的摩爾比為1 1 1 3。
6.如權(quán)利要求3所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物的制備方法，其特征在于，步驟( 所述固體為紅色固體。
7.權(quán)利要求1或2所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物在制備抗氧化藥物中的應(yīng)用。
8.權(quán)利要求1或2所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求1或2所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
10.權(quán)利要求1或2所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物在制備免疫調(diào)節(jié)藥物中的應(yīng)用。(I )。
全文摘要
本發(fā)明公開一種白藜蘆醇倍半氧鍺化合物及其制備方法和應(yīng)用。所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物由如下方法制備得到通過鍺仿與具有白藜蘆醇結(jié)構(gòu)的原料中的雙鍵進(jìn)行加成反應(yīng)，然后將加成后的產(chǎn)物進(jìn)行水解，得到所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物；所述具有白藜蘆醇結(jié)構(gòu)的原料為白藜蘆醇或其衍生物。所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物具有活性較高的Ge-O鍵，從而提高白藜蘆醇的活性，經(jīng)實(shí)驗(yàn)證實(shí)，所述白藜蘆醇倍半氧鍺化合物具有比白藜蘆醇更高的活性，在制備抗氧化、抗腫瘤、抗菌或免疫調(diào)節(jié)的藥物中具有良好應(yīng)用前景。
文檔編號A61P39/06GK102558222SQ20111044483
公開日2012年7月11日 申請日期2011年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月26日
發(fā)明者姚述光, 楊培慧, 蔡繼業(yè) 申請人:暨南大學(xué)