專利名稱：治療咳嗽及咯痰的替培啶口腔崩解片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥類，特別是涉及一種治療咳嗽及咯痰的替培啶口腔崩解片，及其制備方法。
據(jù)統(tǒng)計(jì)，我國50歲以上中老年人發(fā)病率為15％～30％左右。臨床上常表現(xiàn)為咳嗽、咳痰，或伴有氣短、喘息等，嚴(yán)重者可并發(fā)肺氣腫、肺心病等。
人們患支氣管炎等服藥時(shí)，必須用開水送服藥。一方面當(dāng)患者用水服藥，特別是老年和婦女兒童患者，常常十分不便；另一方面藥物在口腔迅速崩解(通常30秒以下)，能大大地提高藥效(生物利用度)并迅速發(fā)揮作用。因此，藥物口腔崩解制劑技術(shù)已成為當(dāng)代醫(yī)藥高科技之一，它將為各類病人提供十分便捷的給藥方式。
本發(fā)明目的可以通過如下措施來實(shí)現(xiàn)的一種治療咳嗽及咯痰的替培啶口腔崩解片，是由主藥和輔料組成，其中一、主藥替培啶a、英文Tipepidineb、化學(xué)名3-(雙-2-噻吩基亞甲基)-1-甲基哌啶c、結(jié)構(gòu)式 d、分子式C15H17NS2每片含主藥5-60毫克二、輔料按重量百分比的原料組成，并根據(jù)制得方法不同，可采用如下兩種配方1、由五種輔料組成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖 5-80％c、明膠 0.1-10％d、羥乙基纖維素 0.1-7.5％e、香料 0.1-1.0％2、由八種輔料組成a、葡萄糖 10-50％b、可壓性山梨醇 10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖 10-40％e、碳酸氫鈉 5-20％f、檸檬酸 5-10％g、糖精鈉 0.05％h、阿斯巴甜 0.05％。
制備替培啶口腔崩解片的方法把主藥替培啶混懸于羥乙基纖維素水溶液中，形成溶液A，按輔料1中的配方，把明膠、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加適量的水稀釋，并充分混勻，加入到模具中低溫凍結(jié)，放入凍干機(jī)中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
制備替培啶口腔崩解片的另一個(gè)方法把主藥替培啶和八種輔料按輔料2中的配方混合均勻，加入潤濕劑或粘合劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片、包裝。
本發(fā)明相比現(xiàn)有技術(shù)具有如下優(yōu)點(diǎn)口腔速溶片是近年來才在國外醫(yī)藥市場上出現(xiàn)的一種新型西藥口服固體制劑，這種劑型的最顯著特點(diǎn)是不需用水送服，服用方便，在口腔內(nèi)遇到唾液就能夠迅速溶解，給一些吞服功能不好、嬰幼兒及兒童、取水不便的患者提供了便利，具有廣闊的市場前景。
實(shí)施例1把7.5克替培啶混懸于7.5克羥乙基纖維素中，制成溶液A，然后把2.5克明膠、0.5克香料、25克蔗糖和64.5克甘露醇混合溶解，制成溶液B，把溶液A和溶液B混合，加適量水稀釋，并充分混勻，放入模具中低溫凍結(jié)，在凍干機(jī)中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
五種輔料的總重量為100克，制成1000片，每片輔料100毫克，主藥7.5毫克替培啶，即口腔崩解片重為107.5毫克。
實(shí)施例215克替培啶、10克明膠、1克香料、1克羥乙基纖維素、15克甘露醇和73克蔗糖代替實(shí)施1中的原料用量，方法同實(shí)施例1，五種輔料的總重量為100克，制成1000片，每片輔料100毫克，替培啶15毫克，即每片重115毫克，每片含15毫克替培啶。
實(shí)施例3葡萄糖30克、可壓性山梨醇10克、甘露醇20克、蔗糖20克、碳酸氫鈉10克、檸檬酸9.9克、糖精鈉0.05克和阿斯巴甜0.05克共八種輔料100克，與替培啶30克混合均勻，加入潤濕劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片，制成1000片，每片重130mg，其中替培啶含30mg，輔料100mg。
以上列舉三個(gè)實(shí)施例，替培啶含7.5毫克、15毫克、30毫克共三個(gè)規(guī)格，制備本產(chǎn)品時(shí)，每片片重可變。其它含替培啶5-60毫克/片的實(shí)施例，方法同上。
本發(fā)明產(chǎn)品能抑制延腦咳嗽中樞，使其對(duì)外界刺激的感受性降低，具較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。此外，尚可興奮迷走神經(jīng)，增加支氣管分泌，促進(jìn)氣管纖毛運(yùn)動(dòng)，使痰液變稀而易于咳出。用于防治急慢性支氣管炎、肺炎及肺結(jié)核的咳嗽及咯痰。
權(quán)利要求
1.一種治療咳嗽及咯痰的替培啶口腔崩解片，是由主藥和輔料組成，其中一、主藥替培啶a、英文Tipepidineb、化學(xué)名3-(雙-2-噻吩基亞甲基)-1-甲基哌啶c、結(jié)構(gòu)式 D、分子式C15H17NS2每片含主藥5-60毫克二、輔料按重量百分比的原料組成，并根據(jù)制得方法不同，可采用如下兩種配方1、由五種輔料組成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖 5-80％c、明膠 0.1-10％d、羥乙基纖維素 0.1-7.5％e、香料 0.1-1.0％2、由八種輔料組成a、葡萄糖 10-50％b、可壓性山梨醇 10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖 10-40％e、碳酸氫鈉 5-20％f、檸檬酸 5-10％g、糖精鈉 0.05％h、阿斯巴甜 0.05％。
2.制備如權(quán)利要求1所述的替培啶口腔崩解片的方法，其特征在于，把主藥替培啶混懸于羥乙基纖維素水溶液中，形成溶液A，按輔料1中的配方，把明膠、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加適量的水稀釋，并充分混勻，加入到模具中低溫凍結(jié)，放入凍干機(jī)中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
3.制備如權(quán)利要求1所述的替培啶口腔崩解片的方法，其特征在于，把主藥替培啶和八種輔料按輔料2中的配方混合均勻，加入潤濕劑或粘合劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片、包裝。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療咳嗽及咯痰的替培啶口腔崩解片及其制備方法。本發(fā)明由主藥替培啶a.英文Tipepidine；b.化學(xué)名3－(雙－2－噻吩基亞甲基)－1－甲基哌啶c.結(jié)構(gòu)式見上式；d.分子式C
文檔編號(hào)A61K31/4523GK1418629SQ0215684
公開日2003年5月21日 申請(qǐng)日期2002年12月19日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月19日
發(fā)明者侯鵬, 王登之, 余美榮, 鄧正陽 申請(qǐng)人:王登之