專利名稱：一種拉呋替丁脂質(zhì)體固體制劑及其制法的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種脂質(zhì)體固體制劑及其制法，具體涉及一種拉呋替丁脂質(zhì)體及其固體制劑和制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
拉呋替丁，其化學(xué)名稱為(+/-)-2-[(2_呋喃基甲基)亞硫酰]-N-[4-[4-(I-哌啶基甲基)-2_吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺，分子式C22H29N3O4S,分子量431. 55，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.ー種拉呋替丁脂質(zhì)體，其特征在于主要由基于重量份計(jì)的以下成分制成拉呋替丁I份ニ棕櫚酰磷脂酰甘油10-30份去氧膽酸鈉10-40份司盤801-20份， 其中優(yōu)選地，ニ棕櫚酰磷脂酰甘油與去氧膽酸鈉的重量之比為I:廣4: I。
2.根據(jù)權(quán)利要求I的拉呋替丁脂質(zhì)體，其特征在于主要由基于重量份計(jì)的以下成分制成拉吱替丁I份ニ棕櫚酰磷脂酰甘油15-30份去氧膽酸鈉10-25份司盤805-20份， 其中優(yōu)選地ニ棕櫚酰磷脂酰甘油與去氧膽酸鈉的重量之比為1:廣2:1。
3.ー種制備權(quán)利要求I或2的拉呋替丁脂質(zhì)體的方法，其特征在于包括以下步驟 Ca)將拉呋替丁、ニ棕櫚酰磷脂酰甘油、去氧膽酸鈉和司盤80溶解于有機(jī)溶劑中，攪拌使其溶解； (b)將上述溶液置于茄形瓶中，約40-55°C下水浴減壓除去有機(jī)溶劑，在瓶壁上形成均勻透明薄膜； (c)向茄形瓶中加入緩沖溶液，繼續(xù)在約40-55°C下水浴常壓旋轉(zhuǎn)，使薄膜溶脹水合； (d)將上述溶液用O.45 μ m微孔濾膜過濾，將濾液置于-20°C冰箱中冷凍過夜，然后取出融化，噴霧干燥制得拉呋替丁脂質(zhì)體粉末。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其特征在于，優(yōu)選地(d)將上述溶液用O.45 μ m微孔濾膜過濾，將濾液置于_20°C冰箱中冷凍過夜，然后取出融化，反復(fù)凍融三次，噴霧干燥制得拉呋替丁脂質(zhì)體粉末。
5.一種含拉呋替丁脂質(zhì)體的固體制劑，其特征在于由權(quán)利要求I或2所述的拉呋替丁脂質(zhì)體和藥學(xué)上可接受的其他賦形劑組成
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的固體制劑，其特征在于選自片劑、膠囊劑、分散片和顆粒劑等固體制劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6的固體制劑，其特征在于藥學(xué)上可接受的其他賦形劑選自填充劑、崩解劑、粘合劑、矯味劑和潤滑劑。
8.一種制備拉呋替丁脂質(zhì)體固體制劑的方法，其特征在于所述方法包括以下步驟 (e)將拉呋替丁脂質(zhì)體粉末和填充劑、崩解劑、矯味劑和粘合劑混合，過篩混合均勻，カロ入潤濕劑制備軟材，過篩制粒，干燥； Cf)將干顆粒和潤滑劑混合均勻，過篩整粒； (g)壓片、填充膠囊或裝袋，制得拉呋替丁脂質(zhì)體固體制劑。
9.權(quán)利要求I所述的拉呋替丁脂質(zhì)體在制備用于慢性胃炎、胃和十二指腸潰瘍的藥物中的應(yīng)用。
10.權(quán)利要求5所述的拉呋替丁脂質(zhì)體固體制劑在制備用于慢性胃炎、胃和十二指腸潰瘍的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種拉呋替丁脂質(zhì)體固體制劑及其制法。通過選用特定重量配比的拉呋替丁、二棕櫚酰磷脂酰甘油、去氧膽酸鈉和司盤80，可以形成品質(zhì)優(yōu)異的拉呋替丁脂質(zhì)體，再將脂質(zhì)體以一般的制劑方法制成固體制劑。與現(xiàn)有制劑相比，本發(fā)明的制劑大大提高了制劑的穩(wěn)定性和生物利用度，提高了制劑產(chǎn)品質(zhì)量，減少了毒副作用，療效更顯著。
文檔編號(hào)A61P1/04GK102716083SQ201210222110
公開日2012年10月10日 申請(qǐng)日期2012年6月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月29日
發(fā)明者楊明貴 申請(qǐng)人:海南美蘭史克制藥有限公司