專利名稱：一種防己諾林堿在制備治療或預防艾滋病毒藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，更具體涉及一種防己諾林堿在制備治療或預防艾滋病毒藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
艾滋病又稱獲得性免疫缺陷綜合征(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS),是一種由人類免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus, HIV)引起的，以全身免疫系統(tǒng)嚴重損害為特征的傳染性疾病。2007年，全球共有3300萬人攜帶HIV，新增感染者270萬，200萬人死于艾滋病相關(guān)疾病。我國艾滋病呈加速流行趨勢，HIV正在向普通人群傳播，2009年存活的HIV感染者和艾滋病患者達74萬人。艾滋病的流行嚴重威脅著人類健康和全球經(jīng)濟的發(fā)展。HIV為RNA病毒，屬于反轉(zhuǎn)錄病毒科，慢病毒屬。在HIV的感染過程中，HIV-1外膜糖蛋白gpl20與T4淋巴細胞表面的CD4受體特異性結(jié)合而吸附于細胞。在輔助性受體CCR5或CXCR4的協(xié)助下，HIV-1外膜糖蛋白gp41與宿主細胞膜融合而使病毒粒進入細胞內(nèi)，并繼而脫去衣殼裸露出核酸。在病毒逆轉(zhuǎn)錄酶和核糖核酸酶H的催化下，HIV-1單股RNA逆轉(zhuǎn)錄成單股DNA，并進而在細胞核內(nèi)由細胞多聚酶催化成雙股DNA。HIV-1的整合酶使雙股DNA原病毒整合于宿主細胞的染色體內(nèi)，形成HIV-1的潛伏感染。以整合的病毒DNA為模板而合成的病毒的mRNA翻譯出大的融合聚蛋白，進而在病毒蛋白酶作用下，這些聚蛋白被剪接及加工，形成成熟的病毒結(jié)構(gòu)蛋白。最后，病毒核酸與結(jié)構(gòu)蛋白結(jié)合，裝配出新的病毒顆粒，并以出芽的方式釋放到細胞外。從齊多夫定(AZT)于1987年首次用于HIV-1感染的臨床治療，至今共有25種藥物被批準臨床使用，其中包括8種核苷和核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，4種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制，10種蛋白酶抑制劑，2種病毒進入抑制劑和I種整合酶抑制劑。針對HIV易對單一抗病毒藥物產(chǎn)生耐藥性，高效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法(highly active antiretroviral therapy,HAART))成為目前臨床廣泛使用的治療艾滋病的方法。但此種療法價格昂貴，毒副作用大，不能徹底清除人體內(nèi)的HIV，而且易引起病毒產(chǎn)生變異性和耐藥性。因此，尋找具有新的作用靶點、抗耐藥、且價格低、療效佳、毒性小的新型藥物已成為目前抗HIV藥物研究的趨勢。傳統(tǒng)中藥和藥用植物來源的天然化合物具有結(jié)構(gòu)多樣性、毒性較低、來源廣泛等特點，因而在防治艾滋病方面有著獨特的優(yōu)勢和巨大的潛力。研究者已經(jīng)對天然化合物抗HIV作用進行了大量研究，并發(fā)現(xiàn)了一些生物堿、香豆素、木脂素、黃酮類、萜類、鞣質(zhì)類、多糖類、蛋白質(zhì)和多肽類等天然化合物具有抗HIV的活性。防己諾林堿(Fangchinoline)為生物堿，廣泛存在于防己科植物粉防己(Stephania tetrandra S. Moore)灼根,盾狀輪環(huán)藤(Cyclea peltata Diels)的根，唐松草人字果的根和根莖中的，具有抗炎、鎮(zhèn)痛、降壓以及抗血小板聚集等作用。目前還沒有出現(xiàn)防 己諾林堿在抗HIV-1方面的報道
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是在于提供了一種防己諾林堿在制備治療或預防艾滋病毒藥物中的應(yīng)用。防己諾林堿在體外條件下可以劑量依賴地抑制HIV-1在細胞中的復制，在對細胞無毒的濃度下可以97%以上抑制HIV-1復制。防己諾林堿作用于病毒復制周期中的晚期，且作用機制有別于所有市售抗病毒藥物，作用靶點新穎。防己諾林堿為防己等中藥材中的有效成分，來源廣泛，安全低毒。為了實現(xiàn)上述的目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)措施一種防己諾林堿從臨床上制備治療或預艾滋病毒感染提供一種安全有效毒副作
用小的天然藥物。根據(jù)報道，防己諾林堿的化學結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種防己諾林堿在制備治療或預防艾滋病毒藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種防己諾林堿的藥物，其特征在于所述的防己諾林堿為藥物活性成分，制成片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、緩釋制劑、控釋制劑或注射劑任何一種藥劑學上可接受的劑型。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種防己諾林堿在制備治療或預防艾滋病毒藥物中的應(yīng)用。防己諾林堿在體外條件下可以劑量依賴地抑制HIV-1在細胞中的復制，在對細胞無毒的濃度下可以97%以上地抑制HIV-1復制。防己諾林堿作用于病毒復制周期中的晚期，且作用機制有別于所有市售抗病毒藥物，作用靶點新穎。防己諾林堿作為防己等中藥材中的有效成分，來源廣泛，安全低毒，具有開發(fā)成抗HIV-1藥物的廣闊前景。
文檔編號A61P31/18GK103054867SQ20111031793
公開日2013年4月24日 申請日期2011年10月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月19日
發(fā)明者陳緒林, 萬志濤 申請人:中國科學院武漢病毒研究所