專利名稱：鹽酸苯乙雙胍緩釋片的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種鹽酸苯乙雙胍緩釋片，屬于西藥制劑技術領域。
鹽酸苯乙雙胍是臨床廣泛使用的雙胍類降糖藥物。適用于胰島素非依賴性糖尿病患者，特別是肥胖型病人。目前，臨床上使用的鹽酸苯乙雙胍為25mg的普通片劑，常用劑量為75-100mg/天，該藥物可抑制腸道吸收糖，抑制肝糖異生，促進肌肉攝取葡萄糖與無氧酵解過程，降低食欲，減輕體重，體外實驗證明，苯乙雙胍在1-5ng/ml濃度時能促進脂肪組織攝取葡萄糖，而在10ng/ml以上濃度時能使肌肉組織無氧酵解增加，而有氧酵解并不增加，故ATP產生減少而乳酸產生增加。臨床中也經常發(fā)現在劑量為150mg/天時，血中乳酸顯著增加，胃腸副作用明顯，也個別出現酮尿和酮血癥，嚴重的出現死亡。
本發(fā)明的目的是針對上述問題，提供一種能使藥物進入體內后，緩慢釋放，減少血藥濃度峰值，避免因其毒性產生的副作用，保障安全用藥的緩釋片劑。
本發(fā)明的技術特點是選用了常規(guī)藥用輔料磷酸氫鈣和水中不溶而在腸液溶解的丙烯酸樹脂為主，制成骨架型緩釋片，保證藥物在進入腸道后釋放完全，充分發(fā)揮藥效。
本發(fā)明鹽酸苯乙雙胍緩釋片是這樣實現的，其成份包括鹽酸苯乙雙胍、磷酸氫鈣、乳糖、丙烯酸樹脂二號、硬脂酸鎂、微粉硅膠，各成份的重量百分比為鹽酸苯乙雙胍10-16，磷酸氫鈣60-75，乳糖10-20，丙烯酸樹脂二號0.5-1.5，硬脂酸鎂1-2，微粉硅膠0.3-0.8。
本發(fā)明鹽酸苯乙雙胍緩釋片的制備方法，首先將過篩后的鹽酸苯乙雙胍原料藥和輔料磷酸氫鈣，乳糖混合均勻，用丙烯酸樹脂二號的乙醇溶液作粘合劑制粒，顆粒經烘干，加入硬脂酸鎂，微粉硅膠混合后壓片即可，片劑分為25mg和40mg兩種規(guī)格。
本發(fā)明鹽酸苯乙雙胍緩釋片選用了在人體胃液溶解，而在腸液中不溶的磷酸氫鈣和在胃中不溶，在腸液中溶解的丙烯酸樹脂二號為主要輔料，利用雙方的互補作用，保證藥物服用后一小時內釋放50％，可立即達到有效血濃度，然后持續(xù)平穩(wěn)的釋放6小時以上，可將普通片有效作用時間4-6小時延長到8-12小時，可減少服藥次數，降低毒副作用。本工藝制備的片劑經溫度45℃，相對濕度為75％的條件下存放六個月，質量穩(wěn)定，釋放重現性好。
本發(fā)明實施例例1處方 每1000片用量鹽酸苯乙雙胍25g磷酸氫鈣100g乳糖30g5％丙烯酸樹脂二號乙醇液 25g硬脂酸鎂2.5g微粉硅膠1g制備分別稱取鹽酸苯乙雙胍、磷酸氫鈣、乳糖混合均勻，加入預先配制的丙烯酸樹脂二號的乙醇溶液(濃度為5％)，混合攪拌，用16目篩制粒，60℃烘干，加入硬脂酸鎂，微粉硅膠混合均勻，用16目篩整粒，7mm淺凹沖頭壓片即可。每片重160mg，含鹽酸苯乙雙胍25mg。所制緩釋片，在1000ml水中，漿法，轉速為75轉/分條件下，體外溶出結果為
權利要求
1.一種鹽酸苯乙雙胍緩釋片，包括鹽酸苯乙雙胍、磷酸氫鈣、乳糖、丙烯酸樹脂二號、硬脂酸鎂、微粉硅膠成份，其特征在于各成份的重量百分比為鹽酸苯乙雙胍10-16、磷酸氫鈣60-75、乳糖10-20、丙烯酸樹脂二號0.5-1.5、硬脂酸鎂1-2、微粉硅膠0.3-0.8。
全文摘要
一種鹽酸苯乙雙胍緩釋片，包括鹽酸苯乙雙胍、磷酸氫鈣、乳糖、丙烯酸樹脂二號、硬脂酸鎂、微粉硅膠成分，各成分的重百分比依序為10-16、60-75、10-20、0.5-1.5、1-2、0.3-0.8。本發(fā)明緩釋片可將普通片有效作用時間由4-6小時延長至8-12小時，達到減少服藥次數，降低毒副作用的目的。
文檔編號A61K9/22GK1154841SQ9611562
公開日1997年7月23日 申請日期1996年1月19日 優(yōu)先權日1996年1月19日
發(fā)明者張志宏 申請人:張志宏