專利名稱：銀杏酚酸在鎮(zhèn)痛中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及銀杏酚酸在制備具有鎮(zhèn)痛作用的制劑中的用途。
背景技術(shù)：
現(xiàn)代醫(yī)學(xué)認(rèn)為疼痛是由傷害性刺激作用于機(jī)體而引發(fā)的一種感覺體驗(yàn)。目前是大多數(shù)疾病所具有的共同癥狀和臨床上最為常見的癥狀之一，已經(jīng)成為危害人類健康的主要“殺手”。它包括兩個(gè)方面一是傷害性刺激作用于機(jī)體所引起的痛感覺；二是個(gè)體對(duì)傷害性刺激的痛反應(yīng)，并伴有較強(qiáng)的情緒色彩和復(fù)雜的心理活動(dòng)，表現(xiàn)為一系列的軀體運(yùn)動(dòng)性反應(yīng)和植物內(nèi)臟性反應(yīng)。組織的損傷無論是由疾病、炎癥、意外損傷、外科手術(shù)、缺血或其他原因引起，都會(huì)產(chǎn)生有害的刺激，引起致痛物質(zhì)的釋放，這種致痛物質(zhì)興奮感受器，并通過傳感器將這種刺激轉(zhuǎn)化為神經(jīng)沖動(dòng)傳給軀體感覺神經(jīng),再由各級(jí)傳入中樞傳入大腦而產(chǎn)生痛感覺和痛反應(yīng)。疼痛可分為傷害性疼痛、神經(jīng)源性疼痛和精神源性疼痛三大類。傷害性疼痛是指機(jī)體組織損傷時(shí)所發(fā)生的一種疼痛，可分為軀體性疼痛和內(nèi)臟性疼痛兩大類,軀體性疼痛又可分為皮膚粘膜部位的表淺痛和骨骼肌、骨及關(guān)節(jié)等部位的深部痛。神經(jīng)源性疼痛是在神經(jīng)系統(tǒng)處于異常興奮時(shí)所發(fā)生的疼痛，它包括神經(jīng)系統(tǒng)病變或功能異常時(shí)所引起的伴隨性疼痛和神經(jīng)系統(tǒng)一過性異常興奮所產(chǎn)生的疼痛。精神源性疼痛(又心因性疼痛)是在機(jī)體無任何病理性異常時(shí)所表現(xiàn)的一種疼痛，它主要包括由精神妄想、幻想、癔病或抑郁癥等精神性疾患所引起的疼痛。疼痛可導(dǎo)致交感神經(jīng)興奮，其末梢和腎上腺等釋放兒茶酚胺、激活腎素一血管緊張素系統(tǒng)，導(dǎo)致周圍血管痙攣，血壓升高，四肢末梢血供減少，心臟負(fù)荷加重。痛覺可作為機(jī)體受傷害的一種警告，當(dāng)感受到疼痛時(shí)會(huì)迅速引起機(jī)體一系列防御性保護(hù)反應(yīng)，從而能夠有效的避開傷害。但另一方面，疼痛作為報(bào)警也有一定的局限性，長(zhǎng)期劇烈性的疼痛，對(duì)機(jī)體來講是一種難以忍受的折磨，嚴(yán)重時(shí)還會(huì)導(dǎo)致病人休克。持續(xù)有效的鎮(zhèn)痛對(duì)疼痛患者非常重要，選擇應(yīng)用有效的鎮(zhèn)痛藥物是很重要的工作。按照藥物作用位點(diǎn)的不同，鎮(zhèn)痛藥分為兩類作用于外周部位的解熱鎮(zhèn)痛藥和作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中樞性鎮(zhèn)痛藥。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，即非留體抗炎藥，按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為四類水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類和其它抗炎有機(jī)酸類；該類藥物應(yīng)用廣泛，但鎮(zhèn)痛效果不太理想，長(zhǎng)期服用還可在體內(nèi)蓄積，引起毒性反應(yīng)如胃腸道癥狀、皮疹等；由于其有限的鎮(zhèn)痛效果和常見的副作用，限制了非甾體抗炎藥在臨床上的應(yīng)用。中樞性鎮(zhèn)痛藥，即阿片類，是目前鎮(zhèn)痛作用最強(qiáng)的一類藥物，但毒副作用最多，對(duì)呼吸中樞有抑制作用；且易產(chǎn)生依賴性和成癮性，受到嚴(yán)格的管制。這些缺點(diǎn)限制了這兩類鎮(zhèn)痛藥的臨床使用。因此，臨床和市場(chǎng)需要研制開發(fā)一種來源于天然、效果顯著、無明顯不良反應(yīng)的鎮(zhèn)痛制劑，以減輕患者痛苦。中藥是我國(guó)醫(yī)學(xué)的寶貴資源，具有療效好、毒副作用小的優(yōu)點(diǎn)，開發(fā)安全有效的天然鎮(zhèn)痛制劑具有重要科學(xué)和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。疼痛患者眾多，開發(fā)此類鎮(zhèn)痛制劑產(chǎn)品具有良好的臨床應(yīng)用前景，對(duì)患者是十分有益和必要的。銀杏是我國(guó)珍貴的藥用植物，銀杏的葉、果和外種皮等皆具有藥用開發(fā)價(jià)值。據(jù)《本草綱目》記載，銀杏性甘、苦、平、澀；有定喘止咳、止帶濁、止痛之功；主治寒嗽痰喘、哮喘、小便頻數(shù)、赤白帶下、手足皸裂等。特別是近幾十年來人們發(fā)現(xiàn)銀杏葉中含有多種有效成分，主要有效成分為黃酮類和萜類內(nèi)酯化合物，具有防治心腦血管疾病的功能。我國(guó)民間早有將銀杏外種皮浸泡液作為農(nóng)藥使用，對(duì)蚜蟲、稻螟蟲等害蟲有殺滅作用。銀杏酚酸為無色或淡黃色的油狀或粉末狀物質(zhì)，是存在于銀杏葉、果和外種皮中一類具有重要生理活性的組分。本發(fā)明所涉及的銀杏酚酸為烷基或烯基苯酚酸類物質(zhì)，根據(jù)分子中苯環(huán)上是否連接有羧基，將其分為銀杏酸和銀杏酚兩大類。銀杏酸是水楊酸分子在苯環(huán)C6位上有飽和或不飽和長(zhǎng)鏈烷基的系列化合物，按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為5種，側(cè)鏈R為C13H27' C15H29' C15H31' C17H31 和 C17H33，對(duì)應(yīng)的分子量分別為 320、346、348、372、374。銀杏酚酸包括白果酸、氫化白果酸、白果新酸、白果亞酸、氫化白果亞酸、漆樹酸、銀杏酚、銀杏二酚、白果醇等。銀杏酚酸(銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚)結(jié)構(gòu)見下。
權(quán)利要求
1.銀杏酚酸在鎮(zhèn)痛中的用途。
2.銀杏酚酸在制備鎮(zhèn)痛制劑中的用途。
3.如權(quán)利要求2所述的銀杏酚酸用途，所述疼痛為神經(jīng)痛、骨痛、肌肉痛、肌腱韌帶痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚痛、頭痛、牙痛、痛經(jīng)、手術(shù)創(chuàng)傷后疼痛、腰腿疼痛、癌性疼痛等。
4.如權(quán)利要求2所述的銀杏酚酸制劑，為含有銀杏酚酸的具有鎮(zhèn)痛作用的藥物、醫(yī)療器械、化妝品、消毒劑制劑；以及包含銀杏酚酸和任何物質(zhì)組合用于鎮(zhèn)痛的藥物、醫(yī)療器械、化妝品、消毒劑制劑；其特征是，所述制劑是任何一種藥劑學(xué)上所說的外用劑型，可以是貼齊U、液體制劑、膏霜?jiǎng)?、凝膠劑、粉劑、膜劑、洗劑、栓劑、氣霧噴霧劑、透皮吸收制劑、皮下注 射劑等。
5.如權(quán)利要求4所述的藥物、醫(yī)療器械、化妝品或消毒劑制劑，其特征是，含有銀杏酚酸O. 001-80%，以重量百分比計(jì)。
6.如權(quán)利要求4所述的藥物、醫(yī)療器械、化妝品或消毒劑制劑，其特征是，含有銀杏酚酸O. 001-30%，以重量百分比計(jì)。
7.如權(quán)利要求4所述的藥物、醫(yī)療器械、化妝品或消毒劑制劑，其特征是，含有銀杏酚酸O. 5-20%，以重量百分比計(jì)。
8.所述銀杏酚酸包括銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚等，可通過化學(xué)分離方法，從銀杏的葉、果、外種皮、根莖等部位的提取物中得到；或?qū)︺y杏葉、果、外種皮、根莖提取加工產(chǎn)物在提取加工過程中剩余的廢料中重新回收；或從其它植物含有本類化合物的各部分提取物中獲得；或通過化學(xué)合成的方法獲得；包括銀杏酚酸藥學(xué)上可接受的鹽、酯、溶劑化物，結(jié)晶形態(tài)的物質(zhì)。
全文摘要
本發(fā)明涉及銀杏酚酸在鎮(zhèn)痛中的用途。所述銀杏酚酸包括銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚等，可通過化學(xué)分離方法，從銀杏的葉、果、外種皮、根莖等部位的提取物中得到。所述疼痛為神經(jīng)痛、骨痛、肌肉痛、肌腱韌帶痛、癌性疼痛等。含有銀杏酚酸的具有鎮(zhèn)痛用途的藥物、醫(yī)療器械、化妝品或消毒劑制劑，含銀杏酚酸0.001-80％(以重量百分比計(jì))，以及藥學(xué)上常用的外用制劑基質(zhì)或可接受的載體；所述制劑是任何一種藥劑學(xué)上所說的外用劑型。藥理學(xué)試驗(yàn)研究表明，本發(fā)明對(duì)物理性、化學(xué)性和癌性刺激所致疼痛反應(yīng)具有明顯提高痛閾值的作用。臨床試用表明，本發(fā)明對(duì)各類疼痛具有顯著的緩解作用，療效突出，有效率達(dá)95％以上，使用安全無副作用。
文檔編號(hào)A61K36/16GK102641309SQ201210098029
公開日2012年8月22日 申請(qǐng)日期2012年4月6日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月6日
發(fā)明者王青, 雷紅 申請(qǐng)人:王青