專利名稱：人參皂苷Compound-K酯類衍生物及其在制備防治動脈粥狀硬化的藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種人參阜苷Compound-κ的衍生物，特別涉及一種人參阜苷Compound-K 20-0-卩比喃葡萄糖-磷酸酯(鹽)、人參阜苷Compound-K 20-0-卩比喃葡萄糖-磺酸酯(鹽)、人參皂苷Compound-K 20-0-吡喃葡萄糖-丁二酸酯(鹽)、人參皂苷Compound-K3-0-磷酸酯(鹽)及其在制備抗動脈粥樣硬化藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
動脈粥樣硬化是多種嚴(yán)重心血管疾病(如冠心病、心絞痛、腦血管栓塞等)的共同 病理基礎(chǔ)，嚴(yán)重威脅人類健康。盡管目前多種降血脂藥用于治療動脈粥樣硬化(如他汀類通過抑制HMG-CoA還原酶抑制內(nèi)源性膽固醇合成、煙酸類通過抑制cAMP形成而降低甘油三酯水平、以及貝特類通過激動過氧化物酶體增殖體活化受體(PPAR) α降低甘油三酯水平)，但其發(fā)病率仍居高不下，且逐年遞增，提示其他重要致病機(jī)制的存在；加之現(xiàn)有降脂藥物還可導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)，如橫紋肌溶解(他汀類)、肝腎功能異常和誘發(fā)惡性腫瘤傾向(氯貝丁酯)等，故單純降血脂尚不能滿足抗動脈粥樣硬化的需求。近年來關(guān)于動脈粥樣硬化炎癥免疫學(xué)機(jī)制的發(fā)現(xiàn)，為抗動脈粥樣硬化新藥物的研發(fā)提供了新的策略。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供人參皂苷Compound-K酯類衍生物。本發(fā)明的另一個目的是公開所述人參皂苷Compound-K酯類衍生物在制備防治動脈粥狀硬化的藥物中的應(yīng)用。為實現(xiàn)本發(fā)明目的而采用的技術(shù)方案是這樣的，包括四種人參皂苷Compound-K酯類衍生物
I、人參阜苷Compound-K 20_0_批喃葡萄糖-磷酸酯或其藥用鹽,其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.人參阜苷Compound-K20_0_批喃葡萄糖-磷酸酯或其藥用鹽,其結(jié)構(gòu)式為
2.人參皂苷Compound-K20_0_吡喃葡萄糖-磺酸酯或其藥用鹽，其結(jié)構(gòu)式為
3.人參皂苷Compound-K20_0_吡喃葡萄糖-丁ニ酸酯或其藥用鹽，其結(jié)構(gòu)式為
4.人參阜苷Compound-K3_0_磷酸酯或其藥用鹽,其結(jié)構(gòu)式為
5.權(quán)利要求1、2、3或4所述的化合物在制備預(yù)防和治療動脈粥狀硬化的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及人參皂苷Compound-K酯類衍生物及其在制備防治動脈粥狀硬化的藥物中的應(yīng)用。特別是人參皂苷Compound-K20-O-吡喃葡萄糖-磷酸酯(鹽)、人參皂苷Compound-K20-O-吡喃葡萄糖-磺酸酯(鹽)、人參皂苷Compound-K20-O-吡喃葡萄糖-丁二酸酯(鹽)和人參皂苷Compound-K3-O-磷酸酯(鹽)。上述四種類型的化合物均采用了市售的Compound-K為合成原料。本發(fā)明還公開了人參皂苷Compound-K酯類衍生物在制備防治動脈粥狀硬化的藥物中的應(yīng)用。通過實驗表明，上述四種類型的人參皂苷Compound-K酯類衍生物均能實現(xiàn)抑制動脈粥樣硬化。
文檔編號A61K31/7032GK102766187SQ201210207368
公開日2012年11月7日 申請日期2012年6月21日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月21日
發(fā)明者侯華, 李曉輝, 賈乙 申請人:侯華, 李曉輝, 賈乙