專利名稱：莫西沙星的口服液體制劑及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含有莫西沙星或其鹽的口服液體制劑及其制備方法，以及該制劑在治療具有吞咽苦難的細(xì)菌感染的患者方面的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
莫西沙星(Moxifloxacin)系Bayer公司近年來(lái)研制的新型氟喹諾酮類抗生素,可有效地作用于革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌，對(duì)金葡球菌、鏈球菌和腸球菌的活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)，對(duì)結(jié)核桿菌也有較強(qiáng)的作用。莫西沙星的抗菌作用機(jī)制為干擾I1、IV拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星的殺菌活性具有濃度依賴性，其最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)·菌亦有效。通過(guò)感染的試驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星的體內(nèi)活性較高。拜耳公司上市的莫西沙星制劑主要是鹽酸莫西沙星片劑和注射劑。鹽酸莫西沙星片劑于1999年2月于墨西哥首次注冊(cè)，1999年9月于德國(guó)首次上市，注射劑于2001年12月分別在美國(guó)和德國(guó)上市，目前在我國(guó)上市劑型為片劑和注射劑。鹽酸莫西沙星的結(jié)構(gòu)式
如下所示:
權(quán)利要求
1.莫西沙星口服液體制劑，其特征在于:該制劑的活性成分為莫西沙星或其鹽，還包括掩蔽劑、甜味劑、助懸劑和水。
2.如權(quán)利要求1所述的口服液體制劑，其含有基于莫西沙星的量0.04%-4% (w/v)莫西沙星或其鹽，含有1.0% (w/v)以上的掩蔽劑。
3.如權(quán)利要求1或2所述的口服液體制劑，其含有1.0% -5% (w/v)的掩蔽劑。
4.如權(quán)利要求3所述的口服液體制劑，其含有1.0%-3%(w/v)的掩蔽劑。
5.如權(quán)利要求4所述的口服液體制劑，其特征在于:掩蔽劑為氯化鈉。
6.如權(quán)利要求5所述的口服液體制劑，其特征在于: 甜味劑選自阿司帕坦、糖精和三氯蔗糖中的一種或幾種，助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、阿拉伯膠和海藻酸鈉中的一種或幾種。
7.制備上述權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的口服液體制劑的方法，其中先溶解莫西沙星或其鹽，再溶解氯化鈉。
8.權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的口服液體制劑在制備藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述應(yīng)用的施用對(duì)象為具有吞 咽苦難的細(xì)菌感染的患者。
全文摘要
本發(fā)明涉及含有莫西沙星或其鹽的口服液體制劑及其制備方法，以及該制劑在治療具有吞咽苦難的細(xì)菌感染的患者方面的應(yīng)用。其主要特征是含有基于莫西沙星的量0.04％-4％(w/v)莫西沙星或其鹽，含有1.0％(w/v)以上的掩蔽劑。本發(fā)明有效解決了莫西沙星的苦味難題，成功掩蔽了苦味，制備得到了方便吞咽困難的患者服用的口感好的莫西沙星的口服液體制劑。
文檔編號(hào)A61K31/4709GK103191056SQ201310153589
公開日2013年7月10日 申請(qǐng)日期2013年4月28日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月28日
發(fā)明者包玉勝, 萬(wàn)琴, 湯劍 申請(qǐng)人:南京海融醫(yī)藥科技有限公司