一種雙吲哚酰腙化合物及其鹽的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了如式I所示雙吲哚酰腙化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或晶型。其中，R選自無(wú)或C1～3的烷撐。本發(fā)明研究發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明提供的化合物具有一定的抗菌活性，可以作為潛在的抗菌藥物或日化用品。令人意料不到的是，化合物4d與化合物4a～4c結(jié)構(gòu)極為相似，但其抗菌活性明顯優(yōu)于其他化合物；并且，化合物4d對(duì)金黃色葡萄球菌的抑菌活性要明顯優(yōu)于對(duì)大腸桿菌的作用，說(shuō)明化合物4d對(duì)金黃色葡萄球菌更為敏感，若使用該化合物進(jìn)行抗菌，在有限的劑量下，更容易針對(duì)性的抑制特定菌種(如金葡菌)，避免了其他細(xì)菌產(chǎn)生不必要的耐藥性。
【專利說(shuō)明】-種雙呀哄醜腺化合物及其鹽

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及一種雙嘲噪酷腺化合物及其鹽。

【背景技術(shù)】
[0002] 細(xì)菌感染是致病菌或條件致病菌侵入血循環(huán)中生長(zhǎng)繁殖，產(chǎn)生毒素和其他代謝產(chǎn) 物所引起的急性全身性感染，臨床上W寒戰(zhàn)、高熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛及肝脾腫大為特征，部分可 有感染性休克和遷徙性病灶。病原微生物自傷口或體內(nèi)感染病灶侵入血液引起的急性全身 性感染。臨床上部分患者還可出現(xiàn)煩躁、四肢厥冷及紫組、脈細(xì)速、呼吸增快、血壓下降等。 尤其是老人、兒童、有慢性病或免疫功能低下者、治療不及時(shí)及有并發(fā)癥者，可發(fā)展為敗血 癥或者脈毒血癥。
[000引因此，研究出更多活性良好的潛在抗菌藥物，是研究人員的永恒追求。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于提供一種雙嘲噪酷腺化合物。本發(fā)明的另一目的在于提供該類 化合物的用途。
[0005] 具體地，本發(fā)明提供了如式I所示雙嘲噪酷腺化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水 合物或晶型：
[0006]

【權(quán)利要求】
1. 如式I所示雙吲哚酰腙化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或晶型：
其中，R選自無(wú)或Cl?3的烷撐。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于：R選自無(wú)。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其特征在于：所述藥學(xué)上可接受的鹽選自所述 化合物的鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫氟酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、甲酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、草 酸鹽、丙二酸鹽、琥珀酸鹽、富馬酸鹽、馬來(lái)酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、苦 味酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、天冬氨酸鹽或谷氨酸鹽。
4. 權(quán)利要求1?3所述化合物在制備抗細(xì)菌藥物、日化用品中的用途。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，其特征在于：所述細(xì)菌為金黃色葡萄球菌、大腸桿菌 或枯草桿菌。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其特征在于：所述細(xì)菌為金黃色葡萄球菌或大腸桿 菌。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物，其特征在于：所述細(xì)菌為金黃色葡萄球菌。
8. -種抗菌藥物組合物，其特征在于：它是以權(quán)利要求1?3所述化合物、或其晶型、 藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑合物為活性成分，加上藥學(xué)上可接受輔料或或/和輔助 性成分制備而成的制劑。
【文檔編號(hào)】A61P31/04GK104513190SQ201510038261
【公開日】2015年4月15日 申請(qǐng)日期:2015年1月26日 優(yōu)先權(quán)日:2015年1月26日
【發(fā)明者】索有瑞, 葉英, 楊芳 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院西北高原生物研究所