專利名稱：西力士滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種用于男性勃起功能障礙(ED)患者的藥物制劑-西力士滴丸背景技術(shù)陽萎、早泄是一種由多種因素導(dǎo)致的男性勃起功能障礙(ED)，患者不能進(jìn)行正常的性生活，給患者的生理和心理上造成極大的痛苦，嚴(yán)重地影響到患者的身心健康和生活質(zhì)量，同時也關(guān)系到家庭的穩(wěn)定和幸福。
目前，國際上有三大抗ED癥的暢銷藥，均為化學(xué)合成的口服藥物，主要用于陽萎、早泄患者。一為美國輝瑞制藥公司研發(fā)的萬艾可(Viagra)；二是德國拜耳醫(yī)藥保健公司研發(fā)的艾力達(dá)(Levitra)；三是美國禮來制藥(Lilly)公司研發(fā)的壯陽新藥西力士(Cialis)。萬艾可的藥效有效時間約為4個小時，西力士效時可達(dá)24～36小時。因此，服用西力士的患者，在設(shè)定性生活的時間上能享有更大的隨意性。
西力士為白色粉末，無嗅、無味。目前市場主要有片劑和膠囊劑，規(guī)格為20mg，服用量為20～25mg。由于常規(guī)片劑制備工藝技術(shù)所具有的特點，使得這類口服制劑存在崩解時限長，吸收差，起效慢，生物利用度較低，從而影響藥效的充分發(fā)揮。本發(fā)明的西力士滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，質(zhì)量穩(wěn)定，快速釋藥，快速顯效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片劑和膠囊更快，攜帶和服用方便。本發(fā)明制劑工藝簡單，生產(chǎn)車間無粉塵，使用輔料種類少，生產(chǎn)過程短，質(zhì)量穩(wěn)定，成本低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供一種用于男性勃起功能障礙患者的藥物制劑-西力士滴丸本發(fā)明的特征是由化學(xué)藥物西力士原料和適量的滴丸基質(zhì)制成。
本發(fā)明可通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)取西力士原料，粉碎，過篩。西力士原料與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
其中滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、單硬脂酸甘油酯中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
為考察其質(zhì)量穩(wěn)定性，將其置于40℃，相對濕度75％的條件下，加速試驗六個月，測定其溶出度和含量，結(jié)果如下

檢測方法含量測定照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VD)測定。采用Spherigel C18色譜柱，0.5％甲酸+甲醇為流動相，檢測波長為292nm，柱溫30℃。按外標(biāo)法以峰面積計算含量。
溶出度照溶出度測定方法(中國藥典2000年版二部附錄XC第三法)，以5％乙醇100ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘75轉(zhuǎn)，依法操作，45分鐘取樣，按含量測定方法測定，計算溶出度。
以上考察結(jié)果表明，本品質(zhì)量穩(wěn)定。
具體實施例方式
以下通過實施例進(jìn)一步說明本發(fā)明，但不受實施例限制。
實施例1按制1000粒滴丸計取西力士原料，粉碎，過100目篩；稱取西力士細(xì)粉5g，與30g聚乙二醇6000及10g羧甲基淀粉鈉混合，加熱至約80℃熔融，攪拌均勻，以二甲基硅油為冷卻劑滴制，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。每粒丸重約45mg，含西力士5mg。
為考察其質(zhì)量穩(wěn)定性，將其置于40℃，相對濕度75％的條件下，加速試驗六個月，測定其溶出度和含量，結(jié)果如下

檢測方法含量測定照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VD)測定。采用Spherigel C18色譜柱，0.5％甲酸+甲醇為流動相，檢測波長為292nm，柱溫30℃。按外標(biāo)法以峰面積計算含量。
溶出度照溶出度測定方法(中國藥典2000年版二部附錄XC第三法)，以5％乙醇100ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘75轉(zhuǎn)，依法操作，45分鐘取樣，按含量測定方法測定，計算溶出度。
以上考察結(jié)果表明，本品質(zhì)量穩(wěn)定。
實施例2按制1000粒滴丸計取西力士原料，粉碎，過100目篩；稱取西力士細(xì)粉10g，與30g聚乙二醇6000混合，加熱至約80℃熔融，攪拌均勻，以液體石蠟為冷卻劑滴制，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。每粒丸重約40mg，含西力士10mg。
實施例3按制1000粒滴丸計取西力士原料，粉碎，過100目篩；稱取西力士細(xì)粉20g，與19g聚乙二醇4000及1g泊洛沙姆混合，加熱至約80℃熔融，攪拌均勻，以二甲基硅油為冷卻劑滴制，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。每粒丸重約40mg，含西力士20mg。
實施例4按制1000粒滴丸計取西力士原料，粉碎，過100目篩；稱取西力士細(xì)粉5g，與24g聚乙二醇6000及1g硬脂酸混合，加熱至約80℃熔融，攪拌均勻，以二甲基硅油為冷卻劑滴制，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。每粒丸重約30mg，含西力士5mg。
實施例5按制1000粒滴丸計取西力士原料，粉碎，過100目篩；稱取西力士細(xì)粉2g，與20g聚乙二醇6000及8g聚乙二醇4000混合，加熱至約80℃熔融，攪拌均勻，以二甲基硅油為冷卻劑滴制，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。每粒丸重約30mg，含西力士2mg。
實施例6按制1000粒滴丸計取西力士原料，粉碎，過100目篩；稱取西力士細(xì)粉10g，與28g單硬脂酸甘油酯及2g泊洛沙姆混合，加熱至約80℃熔融，攪拌均勻，以冰水為冷卻劑滴制，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。每粒丸重約40mg，含西力士10mg。
權(quán)利要求
1.一種西力士滴丸，其特征在于由西力士原料與滴丸基質(zhì)組成。各成分的重量比為西力士原料∶基質(zhì)＝1∶1～1∶15。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的西力士滴丸，其特征在于所述的滴丸基質(zhì)為聚乙二醇類、羧甲基淀粉鈉、泊洛沙姆、羧甲基纖維素鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、單硬脂酸甘油酯中的一種或數(shù)種配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根據(jù)權(quán)力要求1所述的西力士滴丸，其特征在于制備方法如下取西力士原料，粉碎，過篩。西力士原料與滴丸基質(zhì)按重量比1∶1～1∶15混合，加熱熔融，攪拌均勻，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷卻劑中，分離滴丸，吸除冷卻劑，干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明公開一種西力士滴丸，由西力士原料與滴丸基質(zhì)組成。用于治療男性勃起功能障礙(ED)。具有崩解溶散快，溶出度高，快速釋藥，快速顯效等特點，且生產(chǎn)工藝簡單，成本低。
文檔編號A61K9/20GK1742732SQ20051006082
公開日2006年3月8日 申請日期2005年9月20日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月20日
發(fā)明者陳茜, 滕慧麗 申請人:杭州恒豐醫(yī)藥科技有限公司