專利名稱：用于治療冠心病的舒冠提取物及其口服制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于制備治療急、慢性冠心病制劑的純中藥提取物，特別涉及以人參、丁香、冰片、鵝不食草、肉桂、芥子、三七為原料制備而成的純中藥提取物，以及以此提取物為原料制備而成的不同口服制劑。
背景技術(shù)：
心血管疾病是一類常見病、多發(fā)病，嚴重危害著人類生命和健康。20世紀后期，西方發(fā)達國家心血管疾病發(fā)病率劇增，死亡率居高不下，成為威脅健康的第一殺手，這引起了西方各國的巨大恐慌和高度重視，各國紛紛把心臟保健和降低心臟病的死亡率作為一項國策來實施。根據(jù)近年有關(guān)資料統(tǒng)計，我國每年因心腦血管病死亡者占死亡病因的半數(shù)左右。而高血壓、腦卒中和冠心病是心腦血管疾病的代表性疾病。隨著社會生活水平的提高和工作節(jié)奏的加快，心腦血管疾病已成為威脅中老年人健康和長壽的最主要的疾病。據(jù)衛(wèi)生部統(tǒng)計我國心腦血管疾病患者的首次發(fā)病年齡1/3在60歲以下，特別是心腦血管疾病的發(fā)病率、死亡率、致殘率、復(fù)發(fā)率都很高，并且合并癥多之特點，即發(fā)病率高達13.6％，每天以兩萬人的速度遞增；死亡率高達45％，占總死亡人數(shù)的40.72％；致殘率高腦中風(fēng)病人致殘率高達75％、冠心病病人成為半勞力；復(fù)發(fā)率高心腦血管病(心梗、腦梗)五年之內(nèi)復(fù)發(fā)率高達42％；并發(fā)癥多由心腦血管意外引發(fā)的(呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng))病癥較多。
冠心病同時具有急性、慢性的雙重特點，平時需要連續(xù)服用日常治療的藥物，實際服用中大多需要同時服用兩種以上的藥物，并需要隨時備好專用于急救的藥物，現(xiàn)有的治療和預(yù)防藥物大多作用較單一，兼用于急救和穩(wěn)定性治療的實用藥物較少，這給臨床治療和家庭用藥帶來不便。
同時，由于制備技術(shù)等原因，大多數(shù)藥物的口服制劑，尤其是中藥的口服制劑，服用后均存在著溶散時限長、溶出度低、吸收較差、肝腸首過效應(yīng)和生物利用度較低等問題，從而影響藥效的發(fā)揮，也直接影響著治療效果。另外，常規(guī)的口服劑型，如片劑、膠囊、顆粒劑(沖劑)等，在制備過程中由于有制粒的工藝，因此會產(chǎn)生較大的粉塵污染，一定程度上會對工作人員的身體造成危害，同時也會給環(huán)境造成一定污染。再者，常規(guī)口服制劑的生產(chǎn)工藝復(fù)雜，生產(chǎn)成本較高，從而使患者的用藥成本也隨之提高，不利于提高廣大患者的就醫(yī)能力，也不利于提高社會的總體健康水平。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的，在于補充現(xiàn)有用于冠心病治療的口服藥物制劑之不足，提供一種純中藥舒冠提取物，以及采用該提取物制備而成的口服制劑。本發(fā)明所涉及的舒冠提取物及其口服制劑，以冰片、鵝不食草、丁香、三七、紅參、肉桂、芥子等7味中藥為原料制備而成。以上述舒冠提取物為原料制備而成的舒冠滴丸，還具有生物利用度高，快速釋藥，快速顯效，服用方便，價格低廉，且在生產(chǎn)中無污染的多重優(yōu)點，[制備方法]1.舒冠提取物的制備按照重量份計，取冰片2份，鵝不食草6份，丁香3份，三七4份，紅參4份，肉桂3份，芥子3份，以上三味，取紅參、三七、芥子粉碎成最粗粉，加80％乙醇加熱回流提取2次，第一次加4～6倍量提取1～2小時，第二次加3～5倍量提取1.0小時或以上，濾液合并，減壓回收乙醇后得濃縮液，備用；取鵝不食草、丁香、肉桂粉碎成最粗粉，加6～9倍量水浸泡1小時后，蒸餾5～8小時，收集芳香油約20ml，備用；將紅參、三七、芥子藥渣及鵝不食草、丁香、肉桂藥渣合并，第一次加6～8倍量水提取1～2小時，第二次加5～8倍量提取1小時或以上，合并提取液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.1～1.2，加乙醇至含醇量為50％～70％，攪勻，靜置24小時或以上，濾過，濾液減壓回收乙醇，再與紅參、三七、芥子濃縮液合并，繼續(xù)濃縮至相對密度約1.35～1.45，得舒冠提取物稠膏；繼續(xù)使干燥，粉碎成干粉，即得舒冠提取物干粉。
2.舒冠滴丸的制備(1)原料舒冠提取物稠膏或干粉(2)基質(zhì)聚乙二醇類、山梨醇酐類、聚氧乙烯山梨醇酐類、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環(huán)糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲膠，上述可藥用載體中的一種或兩種以上的混合物；(3)配比以g或kg為單位，舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶1～1∶9更為實用的比例范圍舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶1～1∶5(4)按照配方所給出的比例，準確稱取舒冠提取物和基質(zhì)，將其置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱，直至得到含有舒冠提取物和基質(zhì)的熔融液和/或乳濁液和/或混懸液備用；(5)采用自制的或通用的滴丸機，如北京長征天民高科技有限公司生產(chǎn)的TZDW-1型滴丸機，調(diào)整滴丸機的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機的滴頭溫度加熱并保持在50℃～100℃，冷凝劑的溫度冷卻并保持在40℃～-5℃；(6)待滴丸機滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別達到所要求的溫度狀態(tài)時，將上述藥液置于滴丸機的滴頭罐內(nèi)，滴入冷凝劑中，冷卻收縮成形，即得。
注所述的冷凝劑是液體石蠟、甲基硅油、植物油中的任意一種或兩種以上的混合物。
3.其它舒冠的口服制劑以舒冠提取物為原料，按照常規(guī)的微丸、濃縮丸、片劑、膠囊、顆粒、口服液的制備工藝，可制備成各種舒冠的口服制劑。
隨著社會生活水平的提高和工作節(jié)奏的加快，冠心病已成為威脅中老年人健康和長壽的最主要的疾病之一。由于冠心病同時具有急性、慢性的雙重特點，平時需要連續(xù)服用日常治療的藥物，實際服用中大多需要同時服用兩種以上的藥物，并需要隨時備好專用于急救的藥物，現(xiàn)有的治療和預(yù)防藥物大多作用較單一，兼用于急救和穩(wěn)定性治療的實用藥物較少，這給臨床治療和家庭用藥帶來不便。
本發(fā)明所涉及的舒冠提取物及其口服制劑，系在古方“逐寒反魂湯”的基礎(chǔ)上，結(jié)合多年臨床經(jīng)驗研制的治療胸痹心痛(即西醫(yī)之冠心病心絞痛)的有效中藥復(fù)方制劑。
“逐寒反魂湯”出自清陳上澤《石室秘錄》，原方由人參、丁香、良姜、附子、茯苓、白術(shù)等六味藥物組成，原本主治寒邪凝滯型胸痹心痛，本發(fā)明所涉及的舒冠口服藥物組合物以原方去良姜、附子、茯苓、白術(shù)，加冰片、鵝不食草、肉桂、芥子、三七，使之具有芳香通脈、益氣溫陽、豁痰化瘀功能，其方解如下中醫(yī)理論認為胸痹心痛之病總由胸中陽氣不足，或為痰濁、或為血瘀、或為氣滯、或為寒凝，以致邪氣痹阻，心脈阻滯，“不通則痛”而致辭膻中或胸部疼痛，此因邪實發(fā)病者也。若心氣心陽虧虛，或心血不足，心脈失其溫熙或濡養(yǎng)，則心脈“不榮亦痛”，而不榮之中每兼不通。故胸痹之病，治宜以“通”字立法，或以“通”字為通，或以“補”為通。而臨床病變，證非單一，往往諸因并存，正虛邪實，痰濁、瘀血、氣滯、寒凝交互為患，形成復(fù)合證候，僅有主次而已，故治療當賅數(shù)法，所謂“病雜藥亦雜”，方可切中病機。
本發(fā)明所涉及的藥物組合物，芳香溫散，通脈止痛，豁痰化瘀，以治其標；補益心氣，溫熙心陽，以正其本。方中冰片芳香開竅、理氣通脈；鵝不食草辛香溫通、丌竅止痛，二藥重用以為君藥。三七活血化瘀、消腫止痛，為散瘀定痛之佳品；白芥子理氣豁痰，通絡(luò)止痛，是為臣藥部分。諸藥君臣組方，集芳香通脈、溫散通脈、化瘀通脈、豁痰通脈、補氣通脈于一體，使陽氣德補，痰瘀得化，寒邪得散，氣滯得行，切中胸痹之病機，且溫而不燥。以本方經(jīng)提取制備成的舒冠提取物，既可單獨作為制備制劑的原料藥，亦可制成不同劑型，以適應(yīng)不同患者的需求。采用舒冠提取物精制而成的滴丸，經(jīng)臨床驗證療效顯著，于心痛發(fā)作時服用，可迅速緩解心痛癥狀，未發(fā)現(xiàn)明顯毒副作用，深受患者歡迎。
以下提供幾例以舒冠提取物為原料制備而成的舒冠滴丸所做的動物實驗和臨床資料，供參考1.程丑夫，譚元生，譚圣娥，金朝暉.鵝冰舒冠滴丸對動脈脂質(zhì)斑塊影響的實驗研究。中國中西醫(yī)結(jié)合急救雜志2003年5月第10卷第3期鵝冰舒冠滴丸能調(diào)節(jié)血脂代謝，以大劑量組作用最好，升高高密度脂蛋白膽固醇的作用好于復(fù)方丹參滴丸組(p＜0.05)；調(diào)節(jié)ET/NO平衡；保護血管內(nèi)皮細胞；改善實驗兔的缺血心電圖，以大劑量組30min時降低升高的T波程度明顯好于復(fù)方丹參滴丸組(p＜0.05)；減少動脈脂質(zhì)斑塊大小，以中、小劑量組效果較復(fù)方丹參滴丸組好(p均＜0.05)。
2.譚圣娥，譚元生，胡宏，張煒寧，黃大香，匡多秀.舒冠滴丸對麻醉犬急性心肌缺血、心肌梗塞及血漿ET、CGRP的影響.中藥藥理與臨床2000；16(4)本研究表明。舒冠滴丸具有較強的抗實驗性急性心肌缺血和心肌梗塞的作用，減小由心外膜心電圈標測的急性心肌缺血范圍(N-ST)，減輕心肌缺血的程度(∑-ST)，減小NBT染色法所顯示的心肌梗塞的區(qū)域，同時顯著抑制血漿內(nèi)皮素和血清丙二醛水平的升高，明顯提高血漿降鈣索基因相關(guān)肽和血清超氧化物歧化酶的水平。
舒冠滴丸主要由冰片、紅參、三七、肉桂等8味藥物組成。功能芳香通脈、益氣豁痰、化瘀止痛，主治冠心病、心絞痛?，F(xiàn)代藥理研究表明，舒冠滴丸的主要組成藥物具有擴張冠狀血管、改善心臟舒縮功能、調(diào)整心臟血管順應(yīng)性和降低心肌氧耗作用，并具有抗凝、改善血液流變狀態(tài)和止痛功能。
3.唐瑩，廖紅敏，林華，譚元生.舒冠滴丸治療心悸(冠心病室性早搏)的臨床觀察。湖南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報2001年3月第21卷第1期冠心病室性早搏所致之心悸，中醫(yī)病機主要歸納為2個方面一是心之氣血陰陽虧虛，心之失養(yǎng)；二是痰飲，瘀血阻滯，心脈不暢。冶療當針對病機，虛者補之，實者瀉之，虛實夾雜者，又宜辨明主次，隨癥調(diào)治。舒冠滴丸主要由三七等藥物組成，具有溫陽益氣、豁痰化瘀，通脈止痛功效，對于冠心病室性早搏中醫(yī)辨證屬陽氣虧虛，痰瘀阻滯者，可虛實兼顧，調(diào)偏救弊?，F(xiàn)代中藥藥理研究表明，舒冠滴丸組方之三七等藥物具有心肌細胞膜鈉通道阻滯樣作用，可對抗快速型心律失常。此外，由于舒冠滴丸能顯著擴張冠狀動脈，改善心肌缺血缺氧，于冠心病患者可整體調(diào)治，標本兼顧，因而具有較好的抗冠心病室性早搏的療效。
4.程丑夫，譚元生，胡宏，張煒寧，黃大香，匡多秀.舒冠滴丸對麻醉犬心臟血流動力學(xué)及心肌耗氧量的影響。中藥藥理與臨床2000；16(3)本實驗觀察了舒冠滴丸對麻醉犬心臟血流動力學(xué)及心肌耗氧量的影響，并與生理鹽水、速效救心丸對照，結(jié)果表明生理鹽水對照組對麻醉犬冠脈流量、冠脈阻力、左室收縮壓峰值、左室壓上升最大速率、左室作功、左室舒張末期壓、心輸出量、心臟指數(shù)、總外周阻力、心肌耗氧量、氧利用率均無明顯影響，表明實驗操作穩(wěn)定。舒冠滴丸大、中、小均可顯著擴張冠狀血管，明顯增加冠脈血流量，降低冠脈阻力，改善心肌供血供氧；能增加左室收縮壓峰值和左室壓最大上升速率。改善心臟的收縮功能，調(diào)整心臟血管的順應(yīng)性。
具體實施例方式
現(xiàn)以幾組具體實施例，就本發(fā)明所涉及的舒冠純中藥提取物及舒冠滴丸的制備方法作進一步說明。其它的常規(guī)口服制劑，因工藝成熟，制備容易，就不單獨列出實施例了。
取冰片100g，鵝300g，丁香150g，三七200g，紅參200g，肉桂150g，芥子150g，以上三味，取紅參、三七、芥子粉碎成最粗粉，加80％乙醇加熱回流提取2次，第一次加5倍量提取1.5小時，第二次加4倍量提取1.0小時，濾液合并，減壓回收乙醇后得濃縮液，備用；取鵝不食草、丁香、肉桂粉碎成最粗粉，加8倍量水，浸泡1小時后，蒸餾6小時，收集芳香油約20ml，備用；將紅參、三七、芥子藥渣及鵝不食草、丁香、肉桂藥渣合并，第一次加7倍量水提取1.5小時，第二次加6倍量提取1.0小時，合并提取液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.15，加乙醇至含醇量為60％，攪勻，靜置24小時，濾過，濾液減壓回收乙醇，再與紅參、三七、芥子濃縮液合并，繼續(xù)濃縮至相對密度約1.40，得舒冠中藥提取物稠膏；繼續(xù)使干燥，粉碎成干粉，即得。
1.原料舒冠提取物干粉2.單一基質(zhì)選自聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、司盤40、硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲膠等載體中的一種；3.組合基質(zhì)；以g或kg為單位，按重量份計，選擇聚乙二醇、硬脂酸聚烴氧40酯、羧甲基淀粉鈉、倍他環(huán)糊精、吐溫等載體進行組合試驗；(1)兩種不同基質(zhì)的組合以g或kg為單位，按重量份計，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯或倍他環(huán)糊精或羧甲基淀粉鈉或吐溫，與1～10份的聚乙二醇進行組合，其中的聚乙二醇是指聚乙二醇1000～聚乙二醇20000中的任意一種或兩種以上的混合物；(2)三種不同基質(zhì)的組合；以g或kg為單位，按重量份計，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯與0.5～5份的羧甲基淀粉鈉(或倍他環(huán)糊精或吐溫)與1～10份的聚乙二醇進行組合，其中的聚乙二醇是指聚乙二醇1000～聚乙二醇20000中的任意一種或兩種以上的混合物；(3)四種不同基質(zhì)的組合以g或kg為單位，按重量份計，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯與0.5～5份的羧甲基淀粉鈉(或倍他環(huán)糊精)與0.5～5份的吐溫與1～10份的聚乙二醇進行組合，其中的聚乙二醇是聚乙二醇1000～聚乙二醇20000中的一種或兩種以上的混合物；4.舒冠提取物與基質(zhì)的配比(以g或kg為單位，按重量份計)舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶1～1∶9；實驗一單一基質(zhì)的滴丸試驗為了觀察舒冠提取物與不同基質(zhì)配合所制得的舒冠滴丸在質(zhì)量上的差異，以g或kg為單位，按照1∶1、1∶3、1∶9的比例，將舒冠提取物分別與聚乙二醇1000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇10000、聚乙二醇20000、司盤40、硬脂酸聚烴氧40酯、泊洛沙姆、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲膠等基質(zhì)相配合，按照制備方法中規(guī)定的步驟進行制備，可得到3組舒冠提取物與不同基質(zhì)的實驗，并得到3組不同的實驗結(jié)果見表1～表3。
實驗二兩種不同基質(zhì)的組合試驗為了觀察舒冠提取物與兩種不同基質(zhì)配合所制得的舒冠滴丸在質(zhì)量上的差異，以g或kg為單位，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯(S40酯)或倍他環(huán)糊精(β環(huán)糊精)或羧甲基淀粉鈉或吐溫，分別與1份、5份、10份的聚乙二醇進行組合，再將舒冠提取物與組合基質(zhì)分別以1∶1、1∶3、1∶9的比例相配合，按照制備方法中規(guī)定的步驟進行制備，可得到3組舒冠提取物與不同組合基質(zhì)的實驗，并得到3組不同的實驗結(jié)果見表4～表6。
實驗三三種不同基質(zhì)的組合試驗為了觀察舒冠提取物與三種不同基質(zhì)配合所制得的舒冠滴丸在質(zhì)量上的差異，以g或kg為單位，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯(S40酯)分別與0.5份、3份、5份的β環(huán)糊精(或羧甲基淀粉鈉或吐溫)，及1份、5份、10份的聚乙二醇進行組合，再將舒冠提取物與組合基質(zhì)分別以1∶1、1∶3、1∶9的比例相配合，按照制備方法中規(guī)定的步驟進行制備，可得到3組舒冠提取物與不同組合基質(zhì)的實驗，并得到3組不同的實驗結(jié)果見表7～表9。
實驗四四種不同基質(zhì)的組合試驗為了觀察舒冠提取物與四種不同基質(zhì)配合所制得的舒冠滴丸在質(zhì)量上的差異，以g或kg為單位，取1份的硬脂酸聚烴氧40酯(S40酯)分別與0.5份、3份、5份的β環(huán)糊精(或羧甲基淀粉鈉)，及0.5份、3份、5份的吐溫，及1份、5份、10份的聚乙二醇進行組合，再將舒冠提取物與組合基質(zhì)分別以1∶1、1∶3、1∶9的比例相配合，按照制備方法中規(guī)定的步驟進行制備，可得到3組舒冠提取物與不同組合基質(zhì)的實驗，并得到3組不同的實驗結(jié)果見表10～表12。
表1 舒冠提取物與單一基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶1)

表2 舒冠提取物與單一基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶3)

表3 舒冠提取物與單一基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶10)

表4 舒冠提取物與兩種基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶1)

表5 舒冠提取物與兩種基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶3)

表6 舒冠提取物與兩種基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶9)

表7 舒冠提取物與三種基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶1)

表8 舒冠提取物與三種基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶3)

表9 舒冠提取物與三種基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶9)

表10 舒冠提取物與四種基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶1)

表11 舒冠提取物與四種基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶3)

表12 舒冠提取物與四種基質(zhì)的組合實驗(舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶9)

1.由表中的結(jié)果可以看到當藥物提取物與基質(zhì)的比例為1∶1時，其圓整率、丸重差異和硬度等指標均不理想，而溶散時限所受影響不明顯。
2.當藥物提取物與基質(zhì)的比例為1∶3時，圓整率、丸重差異和硬度等指標稍均開始進入較佳的狀態(tài)。
3.當藥物提取物與基質(zhì)的比例為1∶9時，圓整率、丸重差異和硬度等提高已不明顯。
4.復(fù)合基質(zhì)的總體效果優(yōu)于單一基質(zhì)。
5.附表中的硬度表示方法，采用將滴丸置于玻璃板上，用手指按之，觀察其形態(tài)變化?！?”表示輕按即變形，“++”表示用力按之變形，“+++”表示按之不變形。
權(quán)利要求
1.一種用于制備治療急、慢性冠心病口服制劑的舒冠提取物，以人參、丁香、冰片、鵝不食草、肉桂、芥子、三七為原料制備而成，其特征在于按照重量份計，取冰片2份，鵝不食草6份，丁香3份，三七4份，紅參4份，肉桂3份，芥子3份，以上三味，取紅參、三七、芥子粉碎成最粗粉，加80％乙醇加熱回流提取2次，第一次加4～6倍量提取1～2小時，第二次加3～5倍量提取1.0小時或以上，濾液合并，減壓回收乙醇后得濃縮液，備用；取鵝不食草、丁香、肉桂粉碎成最粗粉，加6～9倍量水浸泡1小時后，蒸餾5～8小時，收集芳香油約20ml，備用；將紅參、三七、芥子藥渣及鵝不食草、丁香、肉桂藥渣合并，第一次加6～8倍量水提取1～2小時，第二次加5～8倍量提取1小時或以上，合并提取液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.1～1.2，加乙醇至含醇量為50％～70％，攪勻，靜置24小時或以上，濾過，濾液減壓回收乙醇，再與紅參、三七、芥子濃縮液合并，繼續(xù)濃縮至相對密度約1.35～1.45，得舒冠提取物稠膏；繼續(xù)使干燥，粉碎成干粉，即得舒冠提取物干粉。
2.如權(quán)利要求1所述的舒冠提取物，其特征在于采用常規(guī)的制備方法，可以制成滴丸、微丸、濃縮丸、片劑、膠囊、顆粒劑、口服液。
3.一種用于治療急、慢性冠心病的舒冠滴丸，以含有人參、丁香、冰片、鵝不食草、肉桂、芥子、三七有效成分的舒冠提取物為原料，與作為基質(zhì)的可藥用載體一起制備而成，其中(1)所述基質(zhì)選自聚乙二醇類、山梨醇酐類、聚氧乙烯山梨醇酐類、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環(huán)糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲膠中的一種或兩種以上的混合物；(2)以g或kg為單位，舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶1～1∶9。
4.如權(quán)利要求2所述的舒冠滴丸，其特征在于所述基質(zhì)是S40酯或羧甲基淀粉鈉或β環(huán)糊精或吐溫與聚乙二醇的混合物，其混合比例為1∶1～1∶10。
5.如權(quán)利要求2所述的舒冠滴丸，其特征在于所述基質(zhì)是S40酯、β環(huán)糊精或羧甲基淀粉鈉或吐溫和聚乙二醇的混合物，其混合比例為1∶0.5∶1～1∶5∶10。
6.如權(quán)利要求2所述的舒冠滴丸，其特征在于所述基質(zhì)是S40酯、β環(huán)糊精或羧甲基淀粉鈉、吐溫和聚乙二醇的混合物，其混合比例為1∶0.5∶0.5∶1～1∶5∶5∶10。
7.如權(quán)利要求2或3或4或5所述的任何一種舒冠滴丸，其特征在于所述舒冠提取物與基質(zhì)的混合比例為1∶1～1∶5。
8.如權(quán)利要求3或4或5所述的組合基質(zhì)，其特征在于所述的聚乙二醇選自聚乙二醇1000～聚乙二醇20000中的任意一種或兩種以上的混合物。
9.一種用于權(quán)利要求2所述舒冠滴丸的制備方法，其特征在于由以下過程構(gòu)成(1)原料含有人參、丁香、冰片、鵝不食草、肉桂、芥子、三七有效成分的舒冠提取物；(2)基質(zhì)聚乙二醇類、山梨醇酐類、聚氧乙烯山梨醇酐類、硬脂酸聚烴氧40酯、倍他環(huán)糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉鈉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸、硬脂酸鈉、甘油明膠、蟲膠，上述可藥用載體中的一種或兩種以上的混合物；(3)配比以g或kg為單位，舒冠提取物∶基質(zhì)＝1∶1～1∶9；(4)按照配方所給出的比例，準確稱取藥物提取物和基質(zhì)，將其置于加熱容器內(nèi)邊攪拌邊加熱，直至得到含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液和/或乳濁液和/或混懸液備用；(5)調(diào)整滴丸機的溫度控制系統(tǒng)，使滴丸機的滴頭溫度加熱并保持在50℃～90℃，冷凝劑的溫度冷卻并保持在40℃～-5℃；(6)待滴丸機滴頭和冷凝柱內(nèi)冷凝劑的溫度分別達到所要求的溫度狀態(tài)時，將上述藥液置于滴丸機的滴頭罐內(nèi)，滴入冷凝劑中，冷卻收縮成形，即得。
10.如權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于所述的冷凝劑是甲基硅油或/和液體石蠟或/和植物油。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種具有迅速緩解心痛作用的藥物提取物，以及以此提取物為原料制備而成的各種口服藥物制劑。本發(fā)明的目的，在于補充現(xiàn)有用于冠心病治療的口服藥物制劑之不足，提供一種能夠同時滿足日常治療和突發(fā)性急救的純中藥舒冠提取物，以及采用該提取物制備而成的滴丸、微丸、濃縮丸、片劑、膠囊、顆粒、口服液等口服制劑。本發(fā)明所涉及的舒冠提取物及其口服制劑，以冰片、鵝不食草、丁香、三七、紅參、肉桂、芥子等7味中藥為原料制備而成。
文檔編號A61P9/00GK1792369SQ20051011491
公開日2006年6月28日 申請日期2005年11月16日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月16日
發(fā)明者賈旭芝, 程丑夫 申請人:陜西宏府怡悅制藥有限公司