專利名稱：口服羥絲肽納米粒及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種羥絲肽制劑，尤其是一種可延長(zhǎng)羥絲肽的半衰期、提高羥絲肽的口服生物利用度的口服羥絲肽納米粒及其制備方法。
背景技術(shù)：
羥絲肽，化學(xué)名為環(huán)反式-4左旋-羥脯氨酰絲氨酸，首先是從日本抗肝炎藥物 Laennec (人胎盤水解物商品名)提取分離出來(lái)的具有活性的二肽，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種口服羥絲肽納米粒，其特征在于含有如下質(zhì)量百分比的組分羥絲肽5 15%、載體20 45%、聚乙烯醇20 45%及乳化劑5 20%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服羥絲肽納米粒，其特征在于所述載體為聚乙交酯丙交酯共聚物或聚乳酸；所述乳化劑為F68或吐溫80。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口服羥絲肽納米粒，其特征在于所述聚乙交酯丙交酯共聚物的分子鏈段中丙交酯與乙交酯的摩爾比為50 :50。
4.一種如權(quán)利要求1或2或3所述的口服羥絲肽納米粒的制備方法，其特征在于按如下步驟進(jìn)行a.將聚乙烯醇溶解在去離子水中，制備質(zhì)量體積分?jǐn)?shù)廣2.5%的穩(wěn)定劑溶液；按質(zhì)量體積比為l(T40mg/ml向穩(wěn)定劑溶液中加入羥絲肽并溶解，形成內(nèi)水相；將載體和乳化劑加至乙酸乙酯溶液中并溶解，形成油相，所述油相中載體的濃度為15 75mg/ml、乳化劑的濃度為 15 45mg/ml ；將內(nèi)水相和油相按體積比為1 :2 10混合，100 200W超聲乳化0. 5、in，得到W/0初乳；b.將聚乙烯醇溶解在去離子水中，聚乙烯醇的質(zhì)量體積分?jǐn)?shù)為0.5^2. 5%，即形成外水相；將外水相與步驟a得到的W/0初乳按體積比為2 10 1混合，10(T200W超聲乳化 0. 5 2min，得到W/0/W復(fù)乳；c.將步驟b得到的W/0/W復(fù)乳在35、5°C水浴、減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，得到帶藍(lán)色乳光的納米粒混懸液；d.將步驟c得到的納米?；鞈乙簼饪s，取濃縮液于-15 -25°C下預(yù)凍12h，再于-4(T-6(TC真空冷凍干燥12 3池，得到納米粒粉末。
全文摘要
本發(fā)明公開一種可延長(zhǎng)羥絲肽的半衰期、提高羥絲肽的口服生物利用度的口服羥絲肽納米粒及其制備方法?？诜u絲肽納米粒含有如下質(zhì)量百分比的組分羥絲肽5~15%、載體20~45%、聚乙烯醇20~45%及乳化劑5~20%，其制備方法是超聲乳化法制備羥絲肽與載體材料的W/O初乳；W/O初乳超聲分散在穩(wěn)定劑溶液中形成W/O/W復(fù)乳；W/O/W復(fù)乳溶劑揮發(fā)得到納米粒混懸液；納米粒混懸液的純化及冷凍干燥，即得到納米粒粉末。
文檔編號(hào)A61P1/16GK102552187SQ201210047088
公開日2012年7月11日 申請(qǐng)日期2012年2月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月28日
發(fā)明者劉克辛, 李磊, 王長(zhǎng)遠(yuǎn), 田燕, 高鵬程 申請(qǐng)人:大連醫(yī)科大學(xué)