專利名稱：治療心絞痛的硝苯地平口腔崩解片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥類，具體地說是治療心絞痛的硝苯地平口腔崩解片，及其制備方法。
人們患心絞痛服藥時(shí)，必須用開水送服藥。一方面當(dāng)患者用水服藥，特別是老年和婦女兒童患者，常常十分不便； 另一方面藥物在口腔迅速崩解(通常30秒以下)，能大大地提高藥效(生物利用度)并迅速發(fā)揮作用。因此，藥物口腔崩解制劑技術(shù)已成為當(dāng)代醫(yī)藥高科技之一，將為各類患者提供十分便捷的給藥方式。
本發(fā)明的目的可以通過如下措施來實(shí)現(xiàn)治療心絞痛的硝苯地平口腔崩解片，是由主藥和輔料組成，其中一、主藥硝苯地平a、英文nifedipineb、化學(xué)名2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯c、分子式C17H18N2O6d、結(jié)構(gòu)式 主藥每片含2.5-20mg。
二、輔料按重量百分比的配比為原料組成，并根據(jù)制備方法不同，可采用如下兩種配方1、由五種輔料組成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖5-80％c、明膠0.1-10％d、羥乙基纖維素0.1-7.5％e、香料0.1-1.0％2、由八種輔料組成a、葡萄糖 10-50％b、可壓性山梨醇10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖10-40％e、碳酸氫鈉5-20％f、檸檬酸 5-10％g、糖精鈉 0.05％h、阿斯巴甜0.05％。
制備硝苯地平口腔崩解片方法把主藥硝苯地平混懸于羥乙基纖維素水溶液中，形成溶液A，按輔料1中的配方，把明膠、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加適量的水稀釋，并充分混勻，加入到模具中低溫凍結(jié)，放入凍干機(jī)中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
制備硝苯地平口腔崩解片的另一個(gè)方法，把主藥硝苯地平和八種輔料按輔料2中的配方混合均勻，加入潤濕劑或粘合劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片、包裝。
本發(fā)明相比現(xiàn)有技術(shù)具有如下優(yōu)點(diǎn)口腔崩解片是近年來才在國外醫(yī)藥市場上出現(xiàn)的一種新型西藥口服固體制劑，這種劑型的最顯著特點(diǎn)是不需用水送服，服用方便，在口腔內(nèi)遇到唾液就能夠迅速溶解，給一些吞服功能不好、嬰幼兒及兒童、取水不便的患者提供了便利，具有廣闊的市場前景。
實(shí)施例1把2.5克硝苯地平混懸于7.5克羥乙基纖維素中，制成溶液A，然后把2.5克明膠、0.5克香料、25克蔗糖和64.5克甘露醇混合溶解，制成溶液B，把溶液A和溶液B混合，加適量水稀釋，并充分混勻，放入模具中低溫凍結(jié)，在凍干機(jī)中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
五種輔料的總重量為100克，制成1000片，每片輔料100毫克，主藥2.5毫克硝苯地平，即口腔崩解片重為102.5毫克。
實(shí)施例210克硝苯地平、10克明膠、1克香料、1克羥乙基纖維素、15克甘露醇和73克蔗糖代替實(shí)施1中的原料用量，方法同實(shí)施例1，五種輔料的總重量為100克，制成1000片，每片輔料100毫克，硝苯地平10毫克，即每片重110毫克，每片含10毫克硝苯地平。
實(shí)施例3葡萄糖30克、可壓性山梨醇10克、甘露醇20克、蔗糖20克、碳酸氫鈉10克、檸檬酸9.9克、糖精鈉0.05克和阿斯巴甜0.05克共八種輔料100克，與硝苯地平20克混合均勻，加入潤濕劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片，制成1000片，每片重120mg，其中硝苯地平含20mg，輔料100mg。
以上列舉三個(gè)實(shí)施例，硝苯地平2.5毫克、10毫克、20毫克共三個(gè)規(guī)格，制備本產(chǎn)品時(shí)，每片片重可變，主藥每片含2.5-20mg/片。
本發(fā)明產(chǎn)品用于治療和防治冠心病各類型心絞痛，各類型高血壓。
權(quán)利要求
1.治療心絞痛的硝苯地平口腔崩解片，是由主藥和輔料組成，其中一、主藥硝苯地平a、英文nifedipineb、化學(xué)名2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯c、分子式C17H18N2O6d、結(jié)構(gòu)式 主藥每片含2.5-20mg二、輔料按重量百分比的原料組成，并根據(jù)制備方法不同，可采用如下兩種配方1、由五種輔料組成a、甘露醇 5-80％b、蔗糖5-80％c、明膠0.1-10％d、羥乙基纖維素0.1-7.5％e、香料0.1-1.0％2、由八種輔料組成a、葡萄糖 10-50％b、可壓性山梨醇10-50％c、甘露醇 10-40％d、蔗糖10-40％e、碳酸氫鈉5-20％f、檸檬酸 5-10％g、糖精鈉 0.05％h、阿斯巴甜 0.05％。
2.制備如權(quán)利要求1所述的硝苯地平口腔崩解片方法，其特征在于把主藥硝苯地平混懸于羥乙基纖維素水溶液中，形成溶液A，按輔料1中的配方，把明膠、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加溶液B混合，并加適量的水稀釋，并充分混勻，加入到模具中低溫凍結(jié)，放入凍干機(jī)中抽真空，冰升華至物料完全干燥，壓封、包裝。
3.制備如權(quán)利要求1所述的硝苯地平口腔崩解片的另一個(gè)方法把主藥硝苯地平和八種輔料按輔料2中的配方混合均勻，加入潤濕劑或粘合劑制成軟材，過篩，烘干，整粒，加入潤滑劑后壓片、包裝。
全文摘要
1.本發(fā)明涉及一種治療心絞痛的硝苯地平口腔崩解片及其制備方法，本發(fā)明由主藥硝苯地平；a.英文nifedipineb、化學(xué)名2.6－二甲基－4－(2－硝基苯基)－1，4－二氫－3，5－吡啶二甲酸二甲酯；C.分子式C
文檔編號(hào)A61P9/10GK1418627SQ0215684
公開日2003年5月21日 申請日期2002年12月19日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月19日
發(fā)明者侯鵬, 王登之 申請人:王登之