專利名稱：一種甲磺酸伊馬替尼片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種甲磺酸伊馬替尼片及其制備方法。
背景技術(shù)：
甲磺酸伊馬替尼是瑞士諾華公司開發(fā)的一種選擇性酪氨酸激酶抑制劑，屬苯胺喹唑啉類化合物。FDA已于2001年5月批準(zhǔn)用于治療慢性骨髓性白血病，2002年2月FDA進一步批準(zhǔn)甲磺酸伊馬替尼用于胃腸基質(zhì)腫瘤的治療。甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子O3DGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由I3DGF和SCF介導(dǎo)的細(xì)胞行為。其化學(xué)名為:4-[(4_甲基-1-哌嗪)甲基]-N_[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。結(jié)構(gòu) 式如下:
權(quán)利要求
1.一種甲磺酸伊馬替尼片劑及其制備方法，其特征在于片劑中交聯(lián)聚維酮的含量為8-30%，二氧化硅為8-40%。制備方法如下: (1)甲磺酸伊馬替尼用無水有機溶劑制粒，干燥； (2)將步驟(I)所得的顆粒和二氧化硅、交聯(lián)聚維酮、填充劑和潤滑劑混勻壓片即得。
2.如權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于交聯(lián)聚維酮在片劑中的含量為10-20%。
3.如權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于交聯(lián)聚維酮在片劑中的含量15%。
4.如權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于二氧化硅在片劑中的含量為15-30%。
5.如權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于二氧化硅在片劑中的含量為25%。
6.如權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于填充劑為微晶纖維素、淀粉、乳糖、硫酸鈣、糊精、甘露醇、磷酸氫鈣、蔗糖中一種或幾種，優(yōu)選的為微晶纖維素。
7.如權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在于潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、硬脂富馬酸鈉中的一種或幾種。
8.如權(quán)利要求1所述的片劑，其特征在與所述的有機溶劑為無水乙醇、異丙醇、丙酮中的一種或幾種，優(yōu)選的為無水乙醇`。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種甲磺酸伊馬替尼片及其制備方法。處方中交聯(lián)聚維酮的含量為8-30％，二氧化硅為8-40％。制備工藝為甲磺酸伊馬替尼與無水有機溶劑制粒，干燥后與交聯(lián)聚維酮、二氧化硅及填充劑和潤滑劑混合均勻，壓片而成。成功地解決了現(xiàn)有技術(shù)制備的制劑溶出較慢的問題。
文檔編號A61K47/32GK103222965SQ20131003262
公開日2013年7月31日 申請日期2013年1月29日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月29日
發(fā)明者孫勇, 馬寶華, 徐麗灑, 徐平, 袁海成 申請人:青島大學(xué)