專(zhuān)利名稱(chēng)：一種奧拉西坦注射液制劑的制備方法及制品的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥劑，更具體的講涉及一種奧拉西坦注射液制劑的制備方法及制品背景技術(shù)奧拉西坦(Oxiracetam，CAS62613-82-5)為抗缺氧類(lèi)促智藥，是環(huán)GABOB衍生物，可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，促進(jìn)腦代謝，透過(guò)血腦屏障，對(duì)特異性中樞神經(jīng)道路有刺激作用，改善智力和記憶，毒性極低，且無(wú)致突變和致癌作用及生殖毒性。奧拉西坦由意大利ISFS.P.A公司開(kāi)發(fā)，奧拉西坦注射液的常規(guī)制備方法以制成1000支為例，處方由1000g奧拉西坦和5000g注射用水組成。具體制備方法是先稱(chēng)取處方量的奧拉西坦1000g，加注射用水適量攪拌至溶解，再向溶液中加入適量針用活性炭，加熱，過(guò)濾脫炭，然后向?yàn)V液中加注射用水至5000g，調(diào)整PH值，再精濾，后經(jīng)用安瓿灌裝、熔封、熱壓滅菌、檢漏、最后包裝。該方法制備的注射液于1987年12月在意大利首次上市，目前在國(guó)外已廣泛應(yīng)用于臨床。但就其注射液規(guī)格而言卻只有5ml1g/安瓿和30ml6g/安瓿。該注射液不能直接用于靜脈點(diǎn)滴，確因需要時(shí)，通常是將注射液另用注射器注入等滲溶液瓶中。其不足之處是一方面安瓿和注射器會(huì)殘留一定的液體，浪費(fèi)較貴的藥物；另一方面使用過(guò)程中易帶來(lái)交叉污染；再者也會(huì)增加醫(yī)務(wù)人員工作量，且折斷安瓶時(shí)可能造成醫(yī)務(wù)人員的手部受傷，另外，有時(shí)一旦配伍失誤，還會(huì)造成醫(yī)療事故。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之一是提供一種使用安全，避免交叉污染，減少藥物浪費(fèi)和減少醫(yī)務(wù)人員工作量，可以直接應(yīng)用于臨床靜脈點(diǎn)滴的安全可靠的奧拉西坦注射液制劑的制備方法；目的之二是提供利用目的之一的制備方法制成的制品。
本發(fā)明的目的之一可通過(guò)如下技術(shù)措施來(lái)實(shí)現(xiàn)該制備方法的處方組成(重量份)
奧拉西坦∶注射用葡萄糖∶注射用水＝1∶(4～6)∶(50～100)，或奧拉西坦∶注射用氯化鈉∶注射用水＝1∶(0.8～1.0)∶(90～110)；制備方法a.稱(chēng)取處方量的注射用葡萄糖或氯化鈉，加部分注射用水?dāng)嚢柚寥芙?，再按常?guī)工藝向溶液中加入針用活性炭，經(jīng)加熱→保溫→過(guò)濾脫炭；后b.向?yàn)V液中加入處方量的奧拉西坦攪拌至溶解，然后再按常規(guī)工藝向溶液中加入注射用水→調(diào)PH值→精濾；然后c.按50～500毫升/瓶灌裝，壓蓋；再d.105～126.5℃加熱滅菌。
本發(fā)明的目的之一還可通過(guò)如下技術(shù)措施來(lái)實(shí)現(xiàn)該制備方法的處方組成(重量份)以?shī)W拉西坦∶注射用葡萄糖∶注射用水＝1∶5∶100，或奧拉西坦∶注射用氯化鈉∶注射用水＝1∶0.9∶100為優(yōu)選。
本發(fā)明的目的之二可通過(guò)如下技術(shù)措施來(lái)實(shí)現(xiàn)用上述的制備方法制成的奧拉西坦注射液制品。
本發(fā)明所述的注射用氯化鈉和注射用葡萄糖均為輔料，用于調(diào)節(jié)滲透壓，所述的注射用葡萄糖可用注射用果糖或注射用木糖醇等類(lèi)似輔料代替。該注射液可直接用于靜脈點(diǎn)滴，取消了中間環(huán)節(jié)，節(jié)省了有效藥物，減少了醫(yī)務(wù)人員工作量和其他傷害，避免了因交叉污染而導(dǎo)致的醫(yī)療事故的陰患，填補(bǔ)了多年來(lái)一直未有開(kāi)發(fā)的該藥的新的劑型規(guī)格，該制品制備工藝可行，質(zhì)量可控，穩(wěn)定性良好，即方便有安全。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1以制成100瓶奧拉西坦葡萄糖注射液制劑為例，具體制備方法是先稱(chēng)取500g注射用葡萄糖，加注射用水3000g攪拌溶解，再向溶液中加入0.02％(W/V)針用活性炭約2.0g，加熱至50℃，保溫15分鐘，過(guò)濾脫炭，得濾液；然后向?yàn)V液中加入100g奧拉西坦，攪拌至溶解，再向溶解液中加注射用水至10000g，調(diào)整PH值至4.5，再用0.45μm濾膜精濾后分裝成100瓶，壓蓋后于110℃熱壓滅菌30分鐘，最后經(jīng)檢驗(yàn)后包裝。該注射液制劑規(guī)格為100ml，含奧拉西坦1g和葡萄糖5g。
實(shí)施例2以制成100瓶奧拉西坦氯化鈉注射液制劑為例，具體制備方法是先稱(chēng)取90g注射用氯化鈉，加注射用水3000g攪拌溶解，再向溶液中加入0.02％(W/V)針用活性炭約2.0g，加熱至60℃，保溫20分鐘，過(guò)濾脫炭，得濾液；然后向?yàn)V液中加入100g奧拉西坦，攪拌至溶解，再向溶解液中加注射用水至10000g，調(diào)整值至8.0，再用0.45μm濾膜精濾后分裝成100瓶，壓蓋后于120℃熱壓滅菌30分鐘，最后經(jīng)檢驗(yàn)后包裝。該注射液制劑規(guī)格為100ml，含奧拉西坦1g和氯化鈉0.9g。
權(quán)利要求
1.一種奧拉西坦注射液制劑的制備方法，其特征在于處方組成(重量份)奧拉西坦∶注射用葡萄糖∶注射用水＝1∶(4～6)∶(50～100)，或奧拉西坦∶注射用氯化鈉∶注射用水＝1∶(0.8～1.0)∶(90～110)；制備方法a.稱(chēng)取處方量的注射用葡萄糖或氯化鈉，加部分注射用水?dāng)嚢柚寥芙猓侔闯Ｒ?guī)工藝向溶液中加入針用活性炭，經(jīng)加熱→保溫→過(guò)濾脫炭；后b.向?yàn)V液中加入處方量的奧拉西坦攪拌至溶解，然后再按常規(guī)工藝向溶液中加入注射用水→調(diào)PH值→精濾；然后c.按50～500毫升/瓶灌裝，壓蓋；再d.105～126.5℃加熱滅菌。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種奧拉西坦注射液制劑的制備方法，其特征在于處方組成(重量份)奧拉西坦∶注射用葡萄糖∶注射用水＝1∶5∶100，或奧拉西坦∶注射用氯化鈉∶注射用水＝1∶0.9∶100。
3.用據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法制成的奧拉西坦注射液制品。
全文摘要
本發(fā)明提供一種奧拉西坦注射液制劑的制備方法及制品，該方法的處方組成(重量份)為奧拉西坦∶注射用葡萄糖∶注射用水＝1∶(4～6)∶(50～100)或奧拉西坦∶注射用氯化鈉∶注射用水＝1∶(0.8～1.0)∶(90～110)；制備方法a.稱(chēng)取處方量的注射用葡萄糖或氯化鈉，加部分注射用水?dāng)嚢柚寥芙?，再按常?guī)工藝向溶液中加入針用活性炭，經(jīng)加熱→保溫→濾過(guò)脫炭；b.向?yàn)V液中加入奧拉西坦攪拌至溶解，再向溶液中加入注射用水→調(diào)pH值→精濾；c.按50～500毫升/瓶灌裝，壓蓋；d.經(jīng)105～126.5℃加熱滅菌。
文檔編號(hào)A61P43/00GK1424034SQ0213595
公開(kāi)日2003年6月18日 申請(qǐng)日期2002年12月3日 優(yōu)先權(quán)日2002年12月3日
發(fā)明者諸葛華明, 諸葛國(guó)民 申請(qǐng)人:諸葛華明, 諸葛國(guó)民