專利名稱：吲哚衍生物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及具有黑色素聚集激素(melanin-concentrating hormone)(在下文中，有時縮寫為MCH)受體拮抗作用的吲哚衍生物，并且用作預防或治療肥胖癥等等的藥物。(發(fā)明背景)MCH是衍生自下丘腦的激素，已知其具有增加食欲的作用。此外，據報道，與正常小鼠相比，MCH敲除小鼠行為正常，但食物攝入量顯著地降低，并且體重較輕(非專利文獻I (Nature，vol. 396，670頁，1998))。此外，據報道，MCH受體-I缺陷的
權利要求
1.下式表示的化合物或其鹽
2.權利要求I的化合物或其鹽，其中R1是 (a)任選被I至3個選自C3_1(l環(huán)烷基和5或6元含氧雜環(huán)基團的取代基取代的C^6烷氧基，或 (b)任選被I至3個選自C3,環(huán)烷基的取代基取代的C2_6炔基，其中C3,環(huán)烷基任選被I至3個羥基取代。
3.權利要求I的化合物或其鹽，其中R3是氫原子、氟原子或甲基。
4.權利要求I的化合物或其鹽，其中R7是氫原子；和 R8是 (a)任選被I至3個選自羥基、C1^6烷氧基和5或6元含氧雜環(huán)基團的取代基取代的CV6烷基，或(b)任選被I至3個選自羥基和C^6烷基的取代基取代的C3_1(l環(huán)烷基。
5.權利要求I的化合物或其鹽，其中R7和R8與相鄰的氮原子一起形成任選被I至3個選自羥基和C^6烷基的取代基取代的4至6元含氮雜環(huán)。
6.權利要求I的化合物或其鹽，其中R1是(a)任選被I至3個選自C3_1(l環(huán)烷基和5或6元含氧雜環(huán)基團的取代基取代的C^6烷氧基，或 (b)任選被I至3個選自C3,環(huán)烷基的取代基取代的C2_6炔基，其中C3,環(huán)烷基任選被I至3個羥基取代； R3是氫原子、氟原子或甲基； R7是氫原子；和 R8是 (a)任選被I至3個選自羥基、C1^6烷氧基和5或6元含氧雜環(huán)基團的取代基取代的CV6烷基，或 (b)任選被I至3個選自羥基和C^6烷基的取代基取代的C3_1(l環(huán)烷基。
7.權利要求I的化合物或其鹽，其中R1是 (a)任選被I至3個選自C3_1(l環(huán)烷基和5或6元含氧雜環(huán)基團的取代基取代的C^6烷氧基，或 (b)任選被I至3個選自C3,環(huán)烷基的取代基取代的C2_6炔基，其中C3,環(huán)烷基任選被I至3個羥基取代； R3是氫原子、氟原子或甲基；和 R7和R8與相鄰的氮原子一起形成任選被I至3個選自羥基和C^6烷基的取代基取代的4至6元含氮雜環(huán)。
8.N-(I-甲基-2-{[(四氫-2H-吡喃-4-基甲基)氨基]甲基}-lH-吲哚-5-基)-4- [ (2S)-四氫呋喃-2-基甲氧基]苯甲酰胺或其鹽。
9.4-(環(huán)丙基甲氧基)-N-(2-{[(2-羥基-2-甲基丙基)氨基]甲基}-1，4-ニ甲基-IH-吲哚-5-基)苯甲酰胺或其鹽。
10.N-(I, 4- ニ甲基_2-{[(四氫-2H-吡喃-4-基甲基)氨基]甲基}-lH-吲哚-5-基)-4- [ (2S)-四氫呋喃-2-基甲氧基]苯甲酰胺或其鹽。
11.藥物，其包含權利要求I的化合物或其鹽。
12.權利要求11的藥物，其是黑色素聚集激素受體拮抗劑。
13.權利要求11的藥物，其是食欲減退劑。
14.權利要求11的藥物，其是肥胖癥的預防或治療劑。
15.預防或治療哺乳動物的肥胖癥的方法，該方法包括給予哺乳動物有效量的權利要求I的化合物或其鹽。
16.權利要求I的化合物或其鹽在用于制備肥胖癥的預防或治療劑中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及對黑色素聚集激素受體具有拮抗作用的吲哚衍生物，其用作預防或治療肥胖癥等等的藥物。本發(fā)明具體涉及式(I)表示的化合物或其鹽，其中每個符號如說明書中所定義。
文檔編號A61K31/454GK102781914SQ20118001145
公開日2012年11月14日 申請日期2011年1月5日 優(yōu)先權日2010年1月6日
發(fā)明者寺尾嘉人, 政田真一, 村田俊樹 申請人:武田藥品工業(yè)株式會社