專利名稱：克拉霉素藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物新技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種克拉霉素藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
克拉霉素又名甲氧基紅霉素利邁先，是紅霉素衍生物，為半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。能穿透細菌細胞壁與核糖體50S亞基可逆性結(jié)合，具有阻滯轉(zhuǎn)肽作用和易位作用，從而有效地終止鏈延長，抑制RNA依賴性蛋白質(zhì)的合成，產(chǎn)生抗菌作用。主要特點是抗菌活性強于紅霉素，對酸穩(wěn)定，口服吸收迅速完全，不受進食影響；分布廣泛且組織中的濃度明顯高于血中濃度；不良反應發(fā)生率和對細胞色素P450影響均較紅霉素為低?？死顾嘏R床上對肺炎、支氣管炎、扁桃體炎等呼吸道感染的治療及聯(lián)合用藥治療潰瘍病的效果較佳。還是處理急性上頌竇炎和急性轉(zhuǎn)劇的慢性支氣管炎及治療急性細菌感染加重的重要藥品。普通劑型的克拉霉素口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度較差，溶出度偏低。

發(fā)明內(nèi)容
為克服現(xiàn)有技術(shù)中的，本發(fā)明公開了一種克拉霉素藥物組合物及其制備方法。本發(fā)明采用下述技術(shù)方案克拉霉素藥物組合物包含克拉霉素、崩解劑、潤滑劑、 矯味劑重量比為20 40: 4 9:1 4:0. 2 1，粘合劑適量。其中優(yōu)先的方案是，所述克拉霉素藥物組合物，粘合劑為3%PVP*30% 90%乙醇溶液。其中優(yōu)先的方案還有，所述的克拉霉素藥物組合物，崩解劑為微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲淀粉鈉中的一種或幾種。其中優(yōu)先的方案還有，所述的克拉霉素藥物組合物，潤滑劑為硬脂酸鎂、聚乙二醇、氫氧化鋁、滑石粉、微粉硅膠、中的一種或幾種。其中優(yōu)先的方案還有，所述的克拉霉素藥物組合物，矯味劑為木糖醇、乳糖、甘露醇、蔗糖、檸檬酸、枸櫞酸中的一種或幾種。一種制備上述克拉霉素藥物組合物的方法，包括以下步驟取克拉霉素與崩解劑分別過100目篩；以重量比為20 40:4 9混合，溶于適量3%ρνρ·30% 90%乙醇溶液， 制粒；在15 30°C下干燥2 3小時，過18目篩；再與重量比為1 4:0. 2 1的潤滑劑、 矯味劑混合，壓片，包裝。本發(fā)明所制備的克拉霉素藥物組合物可提高產(chǎn)品溶出度、維持穩(wěn)定的血藥濃度， 因而可減少給藥次數(shù)，延長服藥間隔，。
具體實施例方式以下結(jié)合實施例來說明本發(fā)明所述得一種克拉霉素藥物組合物及其制備方法。一種克拉霉素藥物組合物，包含活性成分克拉霉素；崩解劑低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲淀粉鈉；潤滑劑硬脂酸鎂、微粉硅膠、氫氧化鋁；矯味劑乳糖、甘露醇；重量比 25:5:1. 5:0. 2，粘合劑3%PVP · 30%乙醇溶液適量。一種制備上述克拉霉素藥物組合物的方法，包括以下步驟取克拉霉素與崩解劑分別過100目篩；以重量比為25:5混合，溶于適量39 ^ *35%乙醇溶液，制粒；在25°C下干燥3小時，過18目篩；再與重量比為1. 5:0. 2的潤滑劑、矯味劑混合，壓片，包裝。以上所述，僅為本發(fā)明較佳的具體實施方式
，但本發(fā)明的保護范圍并不局限于此， 任何熟悉本技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員在本發(fā)明披露的技術(shù)范圍內(nèi)，根據(jù)本發(fā)明的技術(shù)方案及其發(fā)明構(gòu)思加以等同替換或改變，都應涵蓋在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種克拉霉素藥物組合物，其特征在于所述克拉霉素藥物組合物包含克拉霉素、 崩解劑、潤滑劑、矯味劑重量比為20 40:4 9:1 4:0. 2 1，粘合劑適量。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的克拉霉素藥物組合物，其特征在于所述粘合劑為 3%PVP · 30% 90%乙醇溶液。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的克拉霉素藥物組合物，其特征在于所述崩解劑為微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲淀粉鈉中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的克拉霉素藥物組合物，其特征在于所述潤滑劑為硬脂酸鎂、 聚乙二醇、氫氧化鋁、滑石粉、微粉硅膠中的一種或幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的克拉霉素藥物組合物，其特征在于所述矯味劑為木糖醇、乳糖、甘露醇、蔗糖、檸檬酸、枸櫞酸中的一種或幾種。
6.一種制備權(quán)利要求1-5任意一個所述的克拉霉素藥物組合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟取克拉霉素與崩解劑分別過100目篩；以重量比為20 40:4 9混合， 溶于適量3%PVP · 30% 90%乙醇溶液，制粒；在15 30°C下干燥2 3小時，過18目篩； 再與重量比為1 4:0. 2 1的潤滑劑、矯味劑混合，壓片，包裝。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種克拉霉素藥物組合物及其制備方法，增加克拉霉素在水中的溶出度，提高克拉霉素在體內(nèi)的吸收，具體技術(shù)方案為克拉霉素藥物組合物以克拉霉素為藥物活性成分，輔料為填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑，重量比為1～45:30～50:2.5～12:1～2.8:0.1～1。一種制備上述克拉霉素藥物組合物方法包括⑴溶解⑵過篩⑶烘干⑷壓片。本發(fā)明所制備的克拉霉素藥物組合物可提高產(chǎn)品溶出度、維持穩(wěn)定的血藥濃度，因而可減少給藥次數(shù)，延長服藥間隔。
文檔編號A61K9/20GK102370656SQ20111020326
公開日2012年3月14日 申請日期2011年7月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月20日
發(fā)明者劉德勝 申請人:吉林敖東集團大連藥業(yè)股份有限公司