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一種多糖?；锛捌渲苽浞椒?/h1>發(fā)布時(shí)間:2025-04-07專(zhuān)利名稱(chēng)：一種多糖?；锛捌渲苽浞椒?br>
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及多糖的制備，具體地涉及一種多糖?；锛捌渲苽浞椒?。
背景技術(shù)：
來(lái)自于哺乳動(dòng)物內(nèi)臟的糖胺聚糖的應(yīng)用多為抗血小板藥、抗凝血藥、溶栓藥等方面的應(yīng)用。近年來(lái)，隨著化學(xué)合成、分析技術(shù)的進(jìn)步，其應(yīng)用領(lǐng)域不斷擴(kuò)展。2000年，日本特許專(zhuān)利公開(kāi)號(hào)2000-344674公開(kāi)了血管內(nèi)皮因子抑制劑與血管新生抑制劑的專(zhuān)利，通過(guò)對(duì)肝素脫硫酸化，所得類(lèi)肝素可對(duì)用于炎癥性疾病、糖尿病性網(wǎng)膜癥、關(guān)節(jié)炎、干癬、腫瘤增殖、心肌梗死和卵巢刺激綜合征進(jìn)行治療。2005年，日本公開(kāi)特許特表2005-506326號(hào)公開(kāi)了具有抗血管新生活性，抗凝血活性很低的乙酰肝素酶抑制劑-部分脫硫酸化糖胺聚糖誘導(dǎo)體。2007年，日本公開(kāi)特許專(zhuān)利國(guó)際申請(qǐng)?zhí)朠CT/JP2007/056276號(hào)公開(kāi)了硫酸化多糖、硫酸化葡萄糖的結(jié)構(gòu)分析及其醫(yī)藥品的專(zhuān)利，用于腫瘤的擴(kuò)散、轉(zhuǎn)移，病毒感染、增殖因子抑制等疾病的治療。2008年，日本公開(kāi)特許專(zhuān)利特表2008-502762號(hào)公開(kāi)了分子量在100-3500Da的多糖類(lèi)結(jié)構(gòu)修飾物，用于心腦血管疾病、心肌梗塞和腎動(dòng)脈硬化癥的治療。
以上多糖類(lèi)藥物多通過(guò)抑制乙酰肝素酶、或生長(zhǎng)因子的活性而發(fā)揮藥效作用。合成工藝采用對(duì)硫酸化多糖脫硫酸化、對(duì)非硫酸化多糖硫酸化，分子量篩分、再乙?；瓿蓪?duì)肝素多糖的修飾。W02005/089365A2雖然有關(guān)于肝素?；镉糜谀[瘤增殖活性抑制的報(bào)道，但由于?；磻?yīng)合成方法都是在小分子催化劑二甲氨基吡啶作用下對(duì)多糖上的羥基進(jìn)行?；磻?yīng)，?；奈恢貌淮_定，所得目標(biāo)物結(jié)構(gòu)不固定，工藝可控性差，活性不穩(wěn)定。也未見(jiàn)有肝素?；镒鳛樽⑸鋭?yīng)用于臨床的報(bào)道。
發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)以上問(wèn)題，本發(fā)明目的是提供一種6位及其末端酰化的多糖，用于抗腫瘤、抗炎等疾病的治療。本發(fā)明另一目的是提供一種6位及其末端?；亩嗵堑闹苽浞椒ā１景l(fā)明的多糖?；镉梢韵峦ㄊ?I )表示
權(quán)利要求
1.一種多糖?；?，由以下通式(I )表示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多糖?；?，其特征在于，所述多糖酰化物為乙?；头肿痈嗡?、丙?；头肿痈嗡?、丁?；头肿痈嗡?、戊?；头肿痈嗡鼗蚣乎；头肿痈嗡?。
3.權(quán)利要求1或2所述多糖?；锏闹苽浞椒ǎㄒ韵虏襟E在均相反應(yīng)體系中，在大位阻催化劑作用下，在有機(jī)溶劑中，將一種多糖分子與酰化劑進(jìn)行反應(yīng)，多糖分子由下述通式(II)表示
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述大位阻催化劑為二環(huán)己基碳二亞胺。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述酰化劑為丁酸酐、乙酸酐、丙酸酐、戊酸酐、己酸酐或有機(jī)酸類(lèi)藥物中的任一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為二氯甲烷、四氯化碳、乙醚、二甲基甲酰胺或丙酮中的任一種。
7.根據(jù)權(quán)利要求3-6任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，多糖分子?；瘎┑馁|(zhì)量體積比為 200-203 0.1-5。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于，所述多糖分子大位阻催化劑的質(zhì)量比為200-203 :1-100。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于，反應(yīng)時(shí)間為l_72h，反應(yīng)溫度為室溫。
10.權(quán)利要求1或2所述的多糖?；镌谥苽淇鼓[瘤藥物、抗炎藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種多糖酰化物及其制備方法。所述多糖酰化物，由以下通式(Ⅰ)表示其中，R1為COCH3或SO3-；R2為H或SO3-；R3為COR；R4為COR或SO3-；n為2-16中的任一整數(shù)，R為烷基。本發(fā)明的多糖?；锟鼓[瘤、抗炎活性強(qiáng)，結(jié)構(gòu)明確，生產(chǎn)工藝可控。
文檔編號(hào)A61P3/10GK103059165SQ20121057459
公開(kāi)日2013年4月24日 申請(qǐng)日期2012年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月26日
發(fā)明者梁穎, 蔣志文, 劉浩, 蔣琛琛, 吳成柱, 張亞, 李立標(biāo) 申請(qǐng)人:蚌埠豐原涂山制藥有限公司
產(chǎn)品知識(shí)
行業(yè)新聞
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
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- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
專(zhuān)利名稱(chēng)：一種多糖?；锛捌渲苽浞椒?br>
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及多糖的制備，具體地涉及一種多糖?；锛捌渲苽浞椒?。
背景技術(shù)：
來(lái)自于哺乳動(dòng)物內(nèi)臟的糖胺聚糖的應(yīng)用多為抗血小板藥、抗凝血藥、溶栓藥等方面的應(yīng)用。近年來(lái)，隨著化學(xué)合成、分析技術(shù)的進(jìn)步，其應(yīng)用領(lǐng)域不斷擴(kuò)展。2000年，日本特許專(zhuān)利公開(kāi)號(hào)2000-344674公開(kāi)了血管內(nèi)皮因子抑制劑與血管新生抑制劑的專(zhuān)利，通過(guò)對(duì)肝素脫硫酸化，所得類(lèi)肝素可對(duì)用于炎癥性疾病、糖尿病性網(wǎng)膜癥、關(guān)節(jié)炎、干癬、腫瘤增殖、心肌梗死和卵巢刺激綜合征進(jìn)行治療。2005年，日本公開(kāi)特許特表2005-506326號(hào)公開(kāi)了具有抗血管新生活性，抗凝血活性很低的乙酰肝素酶抑制劑-部分脫硫酸化糖胺聚糖誘導(dǎo)體。2007年，日本公開(kāi)特許專(zhuān)利國(guó)際申請(qǐng)?zhí)朠CT/JP2007/056276號(hào)公開(kāi)了硫酸化多糖、硫酸化葡萄糖的結(jié)構(gòu)分析及其醫(yī)藥品的專(zhuān)利，用于腫瘤的擴(kuò)散、轉(zhuǎn)移，病毒感染、增殖因子抑制等疾病的治療。2008年，日本公開(kāi)特許專(zhuān)利特表2008-502762號(hào)公開(kāi)了分子量在100-3500Da的多糖類(lèi)結(jié)構(gòu)修飾物，用于心腦血管疾病、心肌梗塞和腎動(dòng)脈硬化癥的治療。
以上多糖類(lèi)藥物多通過(guò)抑制乙酰肝素酶、或生長(zhǎng)因子的活性而發(fā)揮藥效作用。合成工藝采用對(duì)硫酸化多糖脫硫酸化、對(duì)非硫酸化多糖硫酸化，分子量篩分、再乙?；瓿蓪?duì)肝素多糖的修飾。W02005/089365A2雖然有關(guān)于肝素?；镉糜谀[瘤增殖活性抑制的報(bào)道，但由于?；磻?yīng)合成方法都是在小分子催化劑二甲氨基吡啶作用下對(duì)多糖上的羥基進(jìn)行?；磻?yīng)，?；奈恢貌淮_定，所得目標(biāo)物結(jié)構(gòu)不固定，工藝可控性差，活性不穩(wěn)定。也未見(jiàn)有肝素?；镒鳛樽⑸鋭?yīng)用于臨床的報(bào)道。
發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)以上問(wèn)題，本發(fā)明目的是提供一種6位及其末端酰化的多糖，用于抗腫瘤、抗炎等疾病的治療。本發(fā)明另一目的是提供一種6位及其末端?；亩嗵堑闹苽浞椒ā１景l(fā)明的多糖?；镉梢韵峦ㄊ?I )表示
權(quán)利要求
1.一種多糖?；?，由以下通式(I )表示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多糖?；?，其特征在于，所述多糖酰化物為乙?；头肿痈嗡?、丙?；头肿痈嗡?、丁?；头肿痈嗡?、戊?；头肿痈嗡鼗蚣乎；头肿痈嗡?。
3.權(quán)利要求1或2所述多糖?；锏闹苽浞椒ǎㄒ韵虏襟E在均相反應(yīng)體系中，在大位阻催化劑作用下，在有機(jī)溶劑中，將一種多糖分子與酰化劑進(jìn)行反應(yīng)，多糖分子由下述通式(II)表示
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述大位阻催化劑為二環(huán)己基碳二亞胺。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述酰化劑為丁酸酐、乙酸酐、丙酸酐、戊酸酐、己酸酐或有機(jī)酸類(lèi)藥物中的任一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為二氯甲烷、四氯化碳、乙醚、二甲基甲酰胺或丙酮中的任一種。
7.根據(jù)權(quán)利要求3-6任一項(xiàng)所述的方法，其特征在于，多糖分子?；瘎┑馁|(zhì)量體積比為 200-203 0.1-5。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于，所述多糖分子大位阻催化劑的質(zhì)量比為200-203 :1-100。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其特征在于，反應(yīng)時(shí)間為l_72h，反應(yīng)溫度為室溫。
10.權(quán)利要求1或2所述的多糖?；镌谥苽淇鼓[瘤藥物、抗炎藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種多糖酰化物及其制備方法。所述多糖酰化物，由以下通式(Ⅰ)表示其中，R1為COCH3或SO3-；R2為H或SO3-；R3為COR；R4為COR或SO3-；n為2-16中的任一整數(shù)，R為烷基。本發(fā)明的多糖?；锟鼓[瘤、抗炎活性強(qiáng)，結(jié)構(gòu)明確，生產(chǎn)工藝可控。
文檔編號(hào)A61P3/10GK103059165SQ20121057459
公開(kāi)日2013年4月24日 申請(qǐng)日期2012年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月26日
發(fā)明者梁穎, 蔣志文, 劉浩, 蔣琛琛, 吳成柱, 張亞, 李立標(biāo) 申請(qǐng)人:蚌埠豐原涂山制藥有限公司
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- 專(zhuān)利名稱(chēng)：預(yù)防和治療肥胖的凍干藥物組合物的制作方法技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及藥品，特別涉及一種預(yù)防和治療肥胖的藥品，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。背景技術(shù)：根據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的數(shù)據(jù)，全球已經(jīng)有超過(guò)10億的成年人超重，其中有3億人為肥胖癥患者，而這些肥胖者又成
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