專利名稱：一種遠(yuǎn)紅外凝膠組合物及凝膠膏劑的制備的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)用膏貼的技術(shù)領(lǐng)域，具體公開了一種藥用凝膠組合物(膏體)及凝膠膏劑的制備。
背景技術(shù)：
凝膠膏劑(曾用名巴布劑Gataplasma) 20世紀(jì)70年代源自日本，80年代初引入我國，90年代我國開始規(guī)模生產(chǎn)中藥凝膠膏劑。2010版《中國藥典》一部對(duì)凝膠膏劑的定義是:系指提取物、飲片或和化學(xué)藥物與適宜的親水性基質(zhì)混勻后，涂布于背襯材料上制成的貼膏劑。凝膠膏劑是以水溶性高分子聚合物為基質(zhì)骨架材料的外用貼劑，具有載藥量大、可反復(fù)貼用、舒適、無刺激性和過敏性、透氣保濕、滲透性好等優(yōu)點(diǎn)。由于中藥都以復(fù)方入藥，有效成分提取純化比較困難，多半是提取精制成一定濃度的浸膏再制成相應(yīng)的制劑要達(dá)到應(yīng)有療效一般用藥量較大，而凝膠膏劑的優(yōu)勢(shì)是載藥量大，又可反復(fù)揭貼，再貼上時(shí)依然可以保持很好的黏性，故凝膠膏劑在藥用制劑領(lǐng)域的應(yīng)用前景十分廣泛。遠(yuǎn)紅外輻射材料(以下簡(jiǎn)稱:遠(yuǎn)紅外材料)如托瑪琳、麥飯石等及其相關(guān)產(chǎn)品已在國內(nèi)研制并上市，如中脈科技的中科暖內(nèi)衣、被、單、枕等。據(jù)研究證實(shí):遠(yuǎn)紅外透入機(jī)體，通過共振吸收，起到微按摩作用，具有非熱效應(yīng)，該效應(yīng)能擴(kuò)張局部毛細(xì)血管，促進(jìn)細(xì)胞膨脹成多孔狀態(tài)，促進(jìn)藥物吸收，并加快微循環(huán)，促進(jìn)細(xì)胞新陳代謝，起到活血化瘀的治療作用，真正體現(xiàn)中醫(yī)理論“通則不痛”的治療法則。而托瑪琳、麥飯石等作為治療急、慢性扭傷、軟組織損傷類型的凝膠膏劑的功效成分之一亦未見報(bào)道。由于中藥中某些成分影響凝膠組合物的交聯(lián)，該影響一直是本領(lǐng)域一個(gè)亟待解決的難題。本專利有效解決了凝膠膏劑中的中藥某些成分對(duì)交聯(lián)性能的影響，同時(shí)在凝膠組合物中引入了遠(yuǎn)紅外材料托瑪琳粉、麥飯石粉等材料，在原有的治療急、慢性扭傷、軟組織損傷的基礎(chǔ)上，同時(shí)兼有一定的理療功效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在提供一種特定配方的含有遠(yuǎn)紅外材料的凝膠組合物，使得以其為膏體的凝膠膏劑(巴布劑)具有了理(磁)療功效；同時(shí)該凝膠組合物又具有很好的交聯(lián)性能，使得以其為膏體的凝膠膏劑在貼敷時(shí)不會(huì)出現(xiàn)膏體滲布現(xiàn)象。本發(fā)明的第二目的是提供上述凝膠組合物的制備方法。本發(fā)明的第三目的是提供一種含有上述凝膠組合物的凝膠膏劑。在本發(fā)明的第一方面，提供了一種遠(yuǎn)紅外凝膠組合物，以所述凝膠組合物的總重量計(jì)，它含有以下組分:遠(yuǎn)紅外材料3 7wt%、植物提取物20 35wt%、丙烯酸樹脂I 4wt%、交聯(lián)劑
0.1 0.4wt%、保濕劑20 35wt% 、透皮促進(jìn)劑1.5 3.0wt%、填充劑I 3wt%、粘合劑5 7wt%、余量為水；
其中所述遠(yuǎn)紅外材料選自托瑪琳或麥飯石；所述丙烯酸樹脂選自丙烯酸與丙烯酸鈉的共聚物或聚丙烯酸鈉。在另一優(yōu)選例中，所述植物提取物由芙蓉、辣椒和赤小豆三種中藥的提取物混合。在另一優(yōu)選例中，所述交聯(lián)劑選自甘羥鋁、甘氨基酸、或過氧化二異丙苯中的一種或幾種。在另一優(yōu)選例中，所述保濕劑選自甘油、丙二醇、山梨醇、或聚乙二醇中的一種或幾種。在另一優(yōu)選例中，所述透皮促進(jìn)劑選自氮酮、丙二醇、或桉葉油中的一種或幾種。在另一優(yōu)選例中，所述填充劑選自高嶺土、硅藻土、或滑石粉中的一種或幾種。在另一優(yōu)選例中，所述粘合劑選自羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯醇、或聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種。在本發(fā)明的第二方面，提供了一種上述的本發(fā)明的遠(yuǎn)紅外凝膠組合物的制備方法。在本發(fā)明的第三方面，提供了一種凝膠膏劑，所述凝膠膏劑含有上述的本發(fā)明的遠(yuǎn)紅外凝膠組合物。本發(fā)明各個(gè)方面的 細(xì)節(jié)將在隨后的章節(jié)中得以詳盡描述。通過下文以及權(quán)利要求的描述，本發(fā)明的特點(diǎn)、目的和優(yōu)勢(shì)將更為明顯。
具體實(shí)施例方式發(fā)明人經(jīng)過廣泛而深入的研究，意外地發(fā)現(xiàn)了一種含有遠(yuǎn)紅外材料、植物提取物、保濕劑、交聯(lián)劑、丙烯酸樹脂、填充劑、粘合劑等成分的凝膠組合物。當(dāng)這些成分的含量在一個(gè)適當(dāng)?shù)姆秶鷥?nèi)時(shí)，所得到的凝膠組合物可以釋放出遠(yuǎn)紅外線，使得以其為膏體的凝膠膏劑具有了理(磁)療功效；同時(shí)該凝膠組合物又具有很好的交聯(lián)性能，使得以其為膏體的凝膠膏劑在貼敷時(shí)不會(huì)出現(xiàn)膏體滲漏現(xiàn)象，使用方便。遠(yuǎn)紅外材料本發(fā)明使用的遠(yuǎn)紅外材料包括托瑪琳、麥飯石、生物炭等。它們通過吸收人體熱量，釋放出遠(yuǎn)紅外線、負(fù)離子、亞離子、礦物元素等物質(zhì)。釋放出的遠(yuǎn)紅外線作用于人體，產(chǎn)生共振吸收及穿透皮層組織，直接作用于血管和神經(jīng)，觸發(fā)人體產(chǎn)生引起組織興奮的能量，產(chǎn)生非熱效應(yīng)，導(dǎo)致毛細(xì)血管擴(kuò)張，微循環(huán)血流量增加，促進(jìn)全身血液循環(huán)和新陳代謝，從而起到治療慢性病的效果。此外，遠(yuǎn)紅外材料本身的自熱效應(yīng)對(duì)于熱型的凝膠膏劑亦具有提高熱感的效果。本發(fā)明優(yōu)選使用的遠(yuǎn)紅外材料為托瑪琳、麥飯石等。其用量范圍為3 7wt%，優(yōu)選范圍為3.2 6.8wt%植物(中藥)提取物本發(fā)明使用的植物提取物可用本領(lǐng)域的常規(guī)方法如水提取、有機(jī)溶劑提取、超臨界萃取等從多種中藥材植物中直接提取獲得；亦可將多種植物提取物混合使用。優(yōu)選使用包括芙蓉、辣椒、赤小豆三種植物提取物的混合提取物(如實(shí)施例中所用)，以上數(shù)藥合用對(duì)消腫、行血、止痛等有良效。其用量范圍為20 35wt%，優(yōu)選范圍為22 33wt%。丙烯酸樹脂
本發(fā)明使用的丙烯酸樹脂藥用輔料，包括一類由丙烯酸(或甲基丙烯酸及它們的酯如:甲酯、乙酯等)以本體(一種單體)聚合，或者與甲基丙烯酸(或它的酯如:甲酯、乙酯、二甲胺基乙酯等)以二種單體(二元)按一定比例共聚而形成的高分子化合物。本發(fā)明優(yōu)選使用“部分被中和的聚丙烯酸”(即“丙烯酸與丙烯酸鈉的共聚物”，如ViscomateNP600、NP700、NP800)，用量范圍為I 4wt%，優(yōu)選范圍為1.2 3.8wt%。交聯(lián)劑本領(lǐng)域常用的凝膠膏劑交聯(lián)劑多為高價(jià)金屬鹽，主要為鋁鹽，如結(jié)晶氯化鋁、硫酸鋁、甘氨酸鋁、明礬或者復(fù)合鋁鹽等。本發(fā)明優(yōu)選使用的交聯(lián)劑為甘羥鋁、甘氨基酸、過氧化二異丙苯等。用量范圍為0.1 0.4wt%，優(yōu)選范圍為0.12 0.38wt%。保濕劑凝膠膏劑的含水量大，解決保濕、保水問題是凝膠膏劑制備中的重要環(huán)節(jié)。保濕劑能與凝膠膏劑中的水溶合、絡(luò)合、締合，防止水的蒸發(fā)和損失，保持含水量，使膏劑基質(zhì)的平衡與穩(wěn)定免遭破壞。因此，選擇適宜的保濕劑十分重要。本發(fā)明優(yōu)選使用的保濕劑包括甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇等。用量范圍為20 35wt%，優(yōu)選范圍為20 33wt%。

透皮促進(jìn)劑透皮吸收促進(jìn)劑是指所有能夠增加藥物透皮吸收速度或增加藥物透皮量的物質(zhì)。本領(lǐng)域常用的透皮吸收促進(jìn)劑包括二甲基亞砜、氮酮(Azone)、薄荷油、冰片、桉葉油、丙二醇等。本發(fā)明優(yōu)選使用的透皮促進(jìn)劑為氮酮、桉葉油等。其用量范圍為1.5 3.0wt%，優(yōu)選范圍為1.7 2.8wt%0填充劑填充劑在外用貼膏凝膠膏劑中使用具有為凝膠膏劑賦性及成型作用，且能改善黏性及可塑性，使凝膠膏劑達(dá)到貼于皮膚應(yīng)有的黏附力，又具有必須的內(nèi)聚力達(dá)到應(yīng)有的技術(shù)要求。本發(fā)明使用的填充劑系列選自高嶺土、硅藻土、滑石粉、石墨、炭黑、氧化鋁粉、玻璃粉、石棉粉、云母粉、石英粉、碳纖維、粉末狀軟木、金剛砂等。本發(fā)明優(yōu)選使用的填充劑包括高嶺土、硅藻土、滑石粉。其用量范圍為I 3wt%，優(yōu)選范圍為1.2 2.8wt%。粘合劑粘合劑是凝膠膏劑膏體產(chǎn)生黏性的主要物質(zhì)，多為高分子化合物組成，按其來源可以分為天然水溶性高分子物質(zhì)和半合成及合成親水性高分子物質(zhì)。本領(lǐng)域常用的天然水溶性高分子物質(zhì)有明膠、西黃芪膠、阿拉伯膠、瓊脂、白及膠、桃膠、淀粉、海藻酸鹽等。其中明膠起泡性很強(qiáng)，成膜性良好，在非交聯(lián)型凝膠膏劑中，常作為凝膠骨架成分，但與瓊脂相t匕，其凝固力較弱。西黃芪膠、桃膠的作用主要是提高成型前基質(zhì)的稠度，同時(shí)可以改善凝膠膏劑對(duì)皮膚的黏著力。半合成及合成親水性高分子黏著劑常用的有甲基纖維素、羧甲基纖維素及其鈉鹽(CMC-Na)、聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、卡波姆、黃原膠等。本發(fā)明優(yōu)選使用的粘合劑包括CMC-Na、PVP K-90等。其用量范圍為5 7wt%，優(yōu)選范圍為5.2 6.8wt%。除上述成分外，本發(fā)明的凝膠組合物還可以含有一種或多種其他添加劑，如防腐齊[J、pH調(diào)節(jié)劑等。常用的防腐劑包括但不限于:安息香酸(苯甲酸)、Liquid Germall pus、己二稀酸、去水醋酸、對(duì)羥苯甲酸、對(duì)羥苯甲酸乙酯、對(duì)羥苯甲酸丙酯、對(duì)羥苯甲酸丁酯、對(duì)羥苯甲酸異丙酯、對(duì)羥苯甲酸異丁酯、硼砂、水楊酸甲酯等。本發(fā)明優(yōu)選使用的防腐劑為水楊酸甲酯、Liquid Germall pus。其用量范圍為0.1 1.5wt%,優(yōu)選范圍為0.2 1.0wt %。PH調(diào)節(jié)劑可調(diào)節(jié)凝膠組合物的pH值，包括酒石酸或者檸檬酸等。本發(fā)明優(yōu)選使用酒石酸。其用量范圍為0.1 0.5wt%，優(yōu)選范圍為0.12 0.48wt%。本發(fā)明的凝膠組合物可用本領(lǐng)域的常規(guī)方法制備獲得，先取配方量的保濕劑、交聯(lián)劑、粘合劑、填充劑、透皮吸收促進(jìn)劑、遠(yuǎn)紅外材料等制備油相，再取配方量的植物提取物和水制備水相，然后將水相加入油相中攪拌均勻即得。所制得的本發(fā)明的凝膠組合物是一種有一定內(nèi)聚力的粘稠狀膠體，將其均勻涂于背襯無紡布上，覆蓋防黏膜后放置，讓其進(jìn)一步完成交聯(lián)，最后經(jīng)過裁剪、包裝后即得臨床上使用的定型凝膠膏劑。本發(fā)明的凝膠組合物所含遠(yuǎn)紅外材料的遠(yuǎn)紅外發(fā)射率> 88% (國家權(quán)威機(jī)構(gòu)檢測(cè))，負(fù)離子釋放量1060個(gè)/cm3。由于加入了遠(yuǎn)紅外材料，使本發(fā)明的凝膠組合物具有了磁療的功能。托瑪琳、麥飯石等遠(yuǎn)紅外材料釋放的遠(yuǎn)紅外線、負(fù)離子、亞離子以及礦物質(zhì)元素等被人體吸收后，能夠促進(jìn)人體的血液循環(huán)和新陳代謝，從而產(chǎn)生美容、美體和治療慢性病的效果。同時(shí)，本發(fā)明的凝膠組合物由于其獨(dú)特配方而具有良好的交聯(lián)性能，在貼敷時(shí)不會(huì)出現(xiàn)膏體滲漏現(xiàn)象，使用方便。下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。應(yīng)理解，這些實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明而不用于限制本發(fā)明的范圍。下列實(shí)施例中未注明具體條件的實(shí)驗(yàn)方法，通常按照常規(guī)條件或按照制造廠商所建議的條件。除非另外說明，否則所有的百分?jǐn)?shù)、比率、比例、或份數(shù)按
重量計(jì)。本發(fā)明中的重量百分比中的單位是本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的，例如是指100個(gè)重量單位的制劑中所含有效成分的重量，符號(hào)為“wt%”。除非另行定義，文中所使用的所有專業(yè)與科學(xué)用語與本領(lǐng)域熟練人員所熟悉的意義相同。此外，任何與所記載內(nèi)容相似或均等的方法及材料皆可應(yīng)用于本發(fā)明方法中。文中所述的較佳實(shí)施方法與材料僅作示范之用。

本發(fā)明提到的上述特征，或?qū)嵤├岬降奶卣骺梢匀我饨M合。本專利說明書所揭示的所有特征可與任何組合物形式并用，說明書中所揭示的各個(gè)特征，可以任何可提供相同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特別說明，所揭示的特征僅為均等或相似特征的一般性例子。實(shí)施例1凝膠組合物由下列成份按重量比混合構(gòu)成:
托瑪琳粉 45g 植物提取物250g甘油 240g
甘羥鋁 4gNP600 60g高嶺土 16g
水楊酸甲酯6g丙二醇 12g酒石酸 3g
氮酮IOg桉葉油 3gCMC-Na 12g
K-90IOg水329g制備方法如下:1、制備油相:準(zhǔn)確稱取配方量的甘油，甘羥鋁，CMC-Na, PVP K_90、NP600、高嶺土、水楊酸甲酯、氮酮、桉葉油、丙二醇、托瑪琳粉等，以上物質(zhì)放于敞開容器中攪拌分散均勻后，放直待用；2、制備水相:準(zhǔn)確稱取配方量的酒石酸，再加入純化水，不斷攪拌使其溶解，然后加入植物提取物，繼續(xù)攪拌直至水相成均勻的溶液；3、制備凝膠膏劑基質(zhì):將水相迅速加到油相中，立即攪拌，先快速攪拌2分鐘后中慢速攪拌6分鐘，此時(shí)形成有一定內(nèi)聚力的粘稠狀膠體，將膠體均勻涂于背襯無紡布上，覆蓋防黏膜后放置，讓其進(jìn)一步完成交聯(lián)。經(jīng)裁剪包裝制得凝膠膏劑。對(duì)制得的凝膠膏劑膏體進(jìn)行賦形性測(cè)試，結(jié)果顯示:膏面無流淌現(xiàn)象，符合要求。實(shí)施例2凝膠組合物由下列成份按重量比混合構(gòu)成 托瑪琳粉 35g 植物提取物280g 甘油 270g NP70050g高嶺土 30gK-90 IOg
水楊酸甲酯 6g丙二醇 12g氮酮 IOg
桉葉油3g甘羥鋁 4gCMC-Na 12g
檸檬酸2g水276g按照實(shí)施例1的制備方法制備凝膠膏劑。對(duì)本實(shí)施例配方的凝膠膏劑膏體進(jìn)行賦形性測(cè)試，結(jié)果顯示:膏面無流淌現(xiàn)象，符合要求。

實(shí)施例3凝膠組合物由下列成份按重量比混合構(gòu)成
托瑪琳粉55g提取物285g甘油 290g
NP80070g高嶺土14gK-90 14g
丙二醇8g氮酮IOgLiquid Germall pus 7g
桉葉油3g甘羥鋁3gCMC-Na 12g
酒石酸2g水227g按照實(shí)施例1的制備方法制備凝膠膏劑。對(duì)本實(shí)施例配方的凝膠膏劑膏體進(jìn)行賦形性測(cè)試，結(jié)果顯示:膏面無流淌現(xiàn)象，符合要求。實(shí)施例4凝膠組合物由下列成份按重量比混合構(gòu)成
麥飯石粉50g提取物260g 甘油250g
NP60060g滑石粉18g CMC-Na IOg
水楊酸甲酯6g丙二醇12g 檸檬酸 4g
氮酮14g甘羥鋁2gK-90IOg
桉葉油2g水302g
按照實(shí)施例1的制備方法制備凝膠膏劑。對(duì)本實(shí)施例配方的凝膠膏劑膏體進(jìn)行賦形性測(cè)試，結(jié)果顯示:膏面無流淌現(xiàn)象，符合要求。實(shí)施例5凝膠組合物由下列成份按重量比混合構(gòu)成
麥飯石粉36g提取物 270g甘油 270g
NP700 60g高嶺土 14gK-90 IOg
丙二醇 12g酒石酸 2gLiquid Germall pus 7g
氮酮 IOgCMC-Na 12g桉葉油 3g
甘羥鋁 4g水290g按照實(shí)施例1的制備方法制備凝膠膏劑。對(duì)本實(shí)施例配方的凝膠膏劑膏體進(jìn)行賦形性測(cè)試，結(jié)果顯示:膏面無流淌現(xiàn)象，符合要求。實(shí)施例6凝膠組合物由下列成份按重量比混合構(gòu)成
麥飯石粉50g提取物285g甘油290g
NP80070g高嶺土14gK-9014g
丙二醇8g·氮酮IOg水楊酸甲酯6g
桉葉油3g甘羥鋁4gCMC-Na12g
酒石酸2g水232g按照實(shí)施例1的制備方法制備凝膠膏劑。對(duì)本實(shí)施例配方的凝膠膏劑膏體進(jìn)行賦形性測(cè)試，結(jié)果顯示:膏面無流淌現(xiàn)象，符合要求。本發(fā)明所涉及的多個(gè)方面已做如上闡述。然而，應(yīng)理解的是，在不偏離本發(fā)明精神之前提下，本領(lǐng)域?qū)I(yè)人員可對(duì)其進(jìn)行等同改變和修飾，所述改變和修飾同樣落入本專利申請(qǐng)之權(quán)利要求的覆蓋范圍。
權(quán)利要求
1.一種遠(yuǎn)紅外凝膠組合物，其特征在于，以所述凝膠組合物的總重量計(jì)，它含有以下組分: 遠(yuǎn)紅外材料3 7wt%、植物提取物20 35wt%、丙烯酸樹脂I 4wt%、交聯(lián)劑0.1 0.4wt%、保濕劑20 35wt%、透皮促進(jìn)劑L 5 3.0wt %、填充劑I 3wt%、粘合劑5 7wt%、余量為水； 其中所述遠(yuǎn)紅外材料選自托瑪琳或麥飯石；所述丙烯酸樹脂選自丙烯酸與丙烯酸鈉的共聚物或聚丙烯酸鈉。
2.權(quán)利要求1的遠(yuǎn)紅外凝膠組合物，其特征在于，所述植物提取物由芙蓉、辣椒和赤小豆三種中藥的提取物混合而成。
3.權(quán)利要求1的遠(yuǎn)紅外凝膠組合物，其特征在于，所述交聯(lián)劑選自甘羥鋁、甘氨基酸、或過氧化二異丙苯中的一種或幾種。
4.權(quán)利要求1的遠(yuǎn)紅外凝膠組合物，其特征在于，所述保濕劑選自甘油、丙二醇、山梨醇、或聚乙二醇中的一種或幾種。
5.權(quán)利要求1的遠(yuǎn)紅外凝膠組合物，其特征在于，所述透皮促進(jìn)劑選自氮酮、丙二醇、或桉葉油中的一種或幾種。
6.權(quán)利要求1的遠(yuǎn)紅外凝膠組合物，其特征在于，所述填充劑選自高嶺土、硅藻土、或滑石粉中的一種或幾種。
7.權(quán)利要求1的遠(yuǎn) 紅外凝膠組合物、其特征在于，所述粘合劑選自羧甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯醇、或聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種。
8.一種凝膠膏劑，其特征在于，所述凝膠膏劑含有權(quán)利要求1 7的任一遠(yuǎn)紅外凝膠組合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種醫(yī)用膏貼的技術(shù)領(lǐng)域，具體公開了一種藥用凝膠組合物(膏體)及凝膠膏劑的制備。以所述凝膠組合物的總重量計(jì)，它含有以下組分遠(yuǎn)紅外材料3～7wt％、植物提取物20～35wt％、丙烯酸樹脂1～4wt％、交聯(lián)劑0.1～0.4wt％、保濕劑20～35wt％、透皮促進(jìn)劑1.5～3.0wt％、填充劑1～3wt％、粘合劑5～7wt％、余量為水；其中所述遠(yuǎn)紅外材料選自托瑪琳或麥飯石；所述丙烯酸樹脂選自丙烯酸與丙烯酸鈉的共聚物或聚丙烯酸鈉。本發(fā)明的凝膠組合物具有磁療的功能；同時(shí)，由于其獨(dú)特配方而又具有良好的交聯(lián)性能，在貼敷時(shí)不會(huì)出現(xiàn)膏體滲漏現(xiàn)象，使用方便。
文檔編號(hào)A61N2/08GK103239426SQ201210022600
公開日2013年8月14日 申請(qǐng)日期2012年2月1日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月1日
發(fā)明者張昕, 張鼎樑, 朱正林 申請(qǐng)人:上海慈濟(jì)藥業(yè)有限公司